咪唑立賓特點總結(jié).doc

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1、一、作用機制通過抑制次黃嘌呤脫氫酶和鳥苷酸合成酶而影響鳥苷酸的合成。MZR依靠細(xì)胞內(nèi)外的濃度差進入細(xì)胞，在腺苷激酶的催化下形成活性產(chǎn)物5’磷酸咪唑立賓，抑制鳥苷酸從頭合成途徑中的兩個重要限速酶--次黃嘌呤脫氫酶和鳥苷酸合成酶，從而抑制鳥苷酸從頭合成。二、藥理作用主要包括免疫抑制和與激素的協(xié)同作用。1、通過抑制淋巴細(xì)胞的增殖達到抑制免疫反應(yīng)的作用；2、通過與細(xì)胞內(nèi)14-3-3蛋白的結(jié)合，改變其構(gòu)象。之后結(jié)合有咪唑立賓的14-3-3蛋白與激素受體結(jié)合，增加了激素受體對激素的親和力，從而增強了激素的作用。三、安全性1、不經(jīng)過肝、腎代謝，肝、腎損傷??；2、與激素具

2、有協(xié)同作用，減少激素用量3、不形成二磷酸和三磷酸化物，細(xì)胞毒性小4、不在體內(nèi)蓄積，無蓄積毒性5、量效關(guān)系明確，不需要檢測血藥濃度四、臨床推薦1、激素敏感、復(fù)發(fā)或依賴型腎病綜合征的診治2、紫癜性腎炎的診治3、激素耐藥型腎病綜合征的診治4、原發(fā)性IgA腎病診斷治療五、建議用法用量兒童4mg/kg/d（3-5mg/kg/d）飯后1小時服用。根據(jù)患者腎功能狀況調(diào)整劑量。在用本藥之前使用激素的，根據(jù)患者的癥狀減少激素的用量