酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用.ppt

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1、酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用HezeMedicalCollege單位:菏澤醫(yī)學(xué)?？茖W(xué)校課程：生物化學(xué)姓名：劉艷艷日期：2013年3月18日一、競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用定義二、競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用反應(yīng)模式三、競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用特點(diǎn)四、應(yīng)用舉例主要內(nèi)容PISSP(底物)(產(chǎn)物)I(抑制劑)(酶)抑制EE競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用一、定義競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑(I)與酶的底物(S)結(jié)構(gòu)相似，可與底物分子競(jìng)爭(zhēng)酶的活性中心，從而阻礙酶與底物結(jié)合形成中間產(chǎn)物，使酶的活性降低。這種抑制作用稱為競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。二、反應(yīng)模式EPSISE+S+E-IIE-SE+P(1)I與S結(jié)構(gòu)相似，二者競(jìng)爭(zhēng)同一酶(E)的活

2、性中心；(2)I與E的活性中心結(jié)合后，E失去催化作用；(3)抑制強(qiáng)弱取決于？E：酶S：底物I：抑制劑三、競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用特點(diǎn)PSIEI增加[S]反應(yīng)移動(dòng)方向增加[I]反應(yīng)移動(dòng)方向PSPSIEIIIIIIPSPSPSPSPSPSPSPSPSPSPSPSPSPSPSE+S+E-IIE-SE+P抑制作用增強(qiáng)抑制作用減弱(1)I與S結(jié)構(gòu)相似，二者競(jìng)爭(zhēng)同一酶(E)的活性中心；(2)I與E的活性中心結(jié)合后，E失去催化作用；(3)抑制強(qiáng)弱取決于I與E的親和力及I與S之間的相對(duì)濃度；(4)動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)：E：酶S：底物I：抑制劑三、競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用特點(diǎn)顯著特點(diǎn)：

3、增加底物濃度可降低甚至消除競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用Km值變大PSIE，Vmax不變。PSPSPSPS四、應(yīng)用舉例：磺胺類藥物的抑菌機(jī)制（磺胺類藥物）四氫葉酸E（對(duì)氨基苯甲酸）二氫喋呤谷氨酸二氫葉酸合成酶二氫葉酸磺胺類藥物與對(duì)氨基苯甲酸競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶思考：為什么臨床用磺胺藥時(shí)首次劑量宜加倍？重點(diǎn)回顧：競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用特點(diǎn)競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用定義磺胺藥物的作用機(jī)制THANKS菏澤醫(yī)學(xué)專科學(xué)校HezeMedicalCollege