酶的抑制作用課件.ppt

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1、酶的抑制作用抑制作用酶的抑制作用：酶的功能基團(tuán)或活性中心受到某種物質(zhì)的影響，而導(dǎo)致酶活力降低或喪失的作用。引起抑制作用的物質(zhì)稱為抑制劑。以非共價(jià)鍵結(jié)合，可用透析、超濾等除去。以共價(jià)鍵結(jié)合，如氰化物、有機(jī)磷、三價(jià)砷化合物競爭性抑制抑制劑與底物的結(jié)構(gòu)相似，與底物競爭酶的活性中心并與之結(jié)合，減少了酶與底物的結(jié)合，因而降低酶反應(yīng)速度。反應(yīng)模式:競爭性抑制抑制劑與底物的結(jié)構(gòu)相似，與底物競爭酶的活性中心并與之結(jié)合，減少了酶與底物的結(jié)合，因而降低酶反應(yīng)速度。Vmax不變；Km值變大動(dòng)力學(xué)方程：競爭性抑制特點(diǎn)：①抑制劑與底物結(jié)構(gòu)相似②兩者都

2、與酶的活性中心結(jié)合,排斥性抑制③抑制程度取決于抑制劑與酶的相對(duì)親和力和與底物濃度的相對(duì)比例④增加底物濃度可減低或解除抑制作用⑤動(dòng)力學(xué)變化：Vmax不變、Km值變大競爭性抑制劑應(yīng)用舉例丙二酸、蘋果酸、草酰乙酸為琥珀酸脫氫酶的競爭性抑制劑。競爭性抑制劑應(yīng)用舉例——藥物設(shè)計(jì)別嘌呤醇藥物的抑制機(jī)制——抑制黃嘌呤氧化酶→痛風(fēng)病藥物過高，結(jié)晶沉積，引起關(guān)節(jié)疼痛磺胺類藥物（SAS）（具有對(duì)氨基苯磺酰胺結(jié)構(gòu)的一類藥物的總稱）磺胺類藥物的抑菌機(jī)制——抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶→抗菌藥物對(duì)氨基苯甲酸（PABA）競爭性抑制劑應(yīng)用舉例——藥物設(shè)計(jì)人可利

3、用外源葉酸，而細(xì)菌則不能！不影響人體健康。增效劑非競爭性抑制某些抑制劑結(jié)合在酶活性中心外的必需基團(tuán)，與底物和酶的結(jié)合無競爭。但酶-底物-抑制劑復(fù)合物不能生成產(chǎn)物，這種抑制作用稱為非競爭性抑制。反應(yīng)模式:非競爭性抑制Vmax變?。籏m值不變動(dòng)力學(xué)方程:某些抑制劑結(jié)合在酶活性中心外的必需基團(tuán)，與底物和酶的結(jié)合無競爭。但酶-底物-抑制劑復(fù)合物不能生成產(chǎn)物，這種抑制作用稱為非競爭性抑制。非競爭性抑制特點(diǎn)：①抑制劑與底物結(jié)構(gòu)不相似，底物與抑制劑之間無競爭關(guān)系；②抑制劑與酶在活性中心外的必需基團(tuán)結(jié)合，是一種旁若無人式抑制；③抑制結(jié)果取決

4、于抑制劑的濃度；④增加底物濃度不能解除抑制作用；⑤動(dòng)力學(xué)變化：Vmax變小、Km值不變非競爭性抑制劑應(yīng)用舉例1.金屬絡(luò)合劑：如EDTA、F-、CN-、N3-等可以與金屬酶中的金屬離子絡(luò)合，從而抑制酶的活性。某些重金屬離子（Ag+、Hg+、Pb2+等）通常能與酶分子的調(diào)控部位中的-SH基團(tuán)作用，改變酶的空間構(gòu)象，引起非競爭性抑制。反競爭性抑制某些抑制劑不能與游離的酶結(jié)合，而只能在酶與底物結(jié)合成復(fù)合物后再與酶結(jié)合，使中間產(chǎn)物的量下降，從而減少了產(chǎn)物的生成，這種作用稱為反競爭性抑制作用。反應(yīng)模式:反競爭性抑制Vmax變??；Km值變

5、小某些抑制劑不能與游離的酶結(jié)合，而只能在酶與底物結(jié)合成復(fù)合物后再與酶結(jié)合，使中間產(chǎn)物的量下降，從而減少了產(chǎn)物的生成，這種作用稱為反競爭性抑制作用。反競爭性抑制特點(diǎn)：三種可逆性抑制劑作用的比較謝謝觀看~請(qǐng)老師同學(xué)們批評(píng)指正！