藥物研制與開發(fā)學(xué)習(xí)資料.pdf

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1、藥物研制與開發(fā)SCU08級制藥工程專業(yè)總綱·課程主要內(nèi)容24.4非經(jīng)典的生物電子等排體在新藥設(shè)計中的應(yīng)用13第一章概論2第五章從生物代謝過程中代謝物中間體的結(jié)構(gòu)分1.1國內(nèi)外新藥研發(fā)現(xiàn)狀2析開發(fā)新藥141.2新藥研究的近代發(fā)展（新藥來源）21.3新藥設(shè)計一般方法35.1概論141.4新藥篩選過程35.2核苷類抗病毒藥物的研究165.3抗病毒藥物存在問題與前景展望24第二章藥物作用的分子藥理學(xué)基礎(chǔ)3第六章計算機輔助藥物設(shè)計242.1激動劑、部分激動劑與拮抗劑的概念32.2受體的結(jié)構(gòu)特點46.1計算機輔助藥物設(shè)計原理與方法242.3藥物—受體間的化學(xué)作用力46.2計算機輔助

2、藥物設(shè)計的常用方法252.4藥物—受體間的鎖—鑰關(guān)系46.3計算機輔助藥物設(shè)計在唑類抗真菌藥物設(shè)計2.5藥物—受體相互作用的動力學(xué)學(xué)說5中的應(yīng)用26第三章前藥原理與新藥設(shè)計6第七章中藥新制劑工藝研究303.1前藥原理的概念、設(shè)計目的及方法67.1概述303.2前藥原理在新藥設(shè)計中的應(yīng)用67.2處方篩選313.3靶向藥物的設(shè)計97.3劑型篩選327.4工藝路線的選擇32第四章生物電子等排體原理在新藥設(shè)計中的應(yīng)用7.5提取工藝路線的篩選3310第八章中藥質(zhì)量標準的制定及穩(wěn)定性試驗364.1概論104.2生物電子等排體的要求118.1概述364.3經(jīng)典的生物電子等排體在新藥設(shè)

3、計中的應(yīng)用8.2中藥制劑質(zhì)量標準的制定36118.3穩(wěn)定性試驗37SCU—PE—LeeHaozhi

4、1總綱·課程主要內(nèi)容概論介紹新藥設(shè)計的一般方法、篩選過程，簡要介紹新藥的近代發(fā)展。藥物作用的分子藥理學(xué)基礎(chǔ)介紹藥物與受體之間相互作用的化學(xué)本質(zhì)——幾種化學(xué)作用力；提出藥物與受體間的鎖匙關(guān)系；了解藥物與受體間相互作用的各種學(xué)說。前藥原理與新藥設(shè)計掌握什么是前藥原理，前藥與原藥之間的關(guān)系、理化性質(zhì)上的差別，及為什么要進行藥物的前藥化。介紹前藥原理在新藥設(shè)計中的幾種具體應(yīng)用；全新概念的前藥設(shè)計。生物電子等排體原理與新藥設(shè)計介紹生物電子等排體原理，及生物電子等排體的理化性質(zhì)的相似

5、性，幾類在藥物設(shè)計中常用的電子等排體藥物；介紹經(jīng)典和非經(jīng)典生物電子等排體概念在新藥設(shè)計中的應(yīng)用。從藥物作用機制上開發(fā)全新結(jié)構(gòu)的新藥研究方法抗高血壓藥物普利類的開發(fā)研究，從青霉素和頭孢菌素藥物到單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素等的成功，說明從藥效關(guān)系分析，從現(xiàn)有藥物中提取有效“部位”在新藥開發(fā)中的重要性。從生物代謝過程中代謝物中間體的結(jié)構(gòu)分析開發(fā)新藥——核苷類抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)分析與衍化計算機輔助藥物設(shè)計原理及方法——CoMFA模型中藥現(xiàn)代化——中藥制劑研究方法討論中醫(yī)理論簡介，中藥處方的選擇、劑量的篩選、提取工藝研究方法介紹。第一章概論1.1國內(nèi)外新藥研發(fā)現(xiàn)狀中國新藥開發(fā)現(xiàn)狀1、國內(nèi)

6、藥物生產(chǎn)企業(yè)的數(shù)量之多——4000多家企業(yè)2、財力的分散性3、低水平重復(fù)4、開發(fā)難度進一步增大——這些都限制了國內(nèi)新藥的研究。擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的新藥不到總數(shù)的5%。國外新藥研發(fā)現(xiàn)狀1、藥物生產(chǎn)企業(yè)少、有利于財力的集中2、研究經(jīng)費充足、開發(fā)人員數(shù)量龐大3、各期臨床階段的新藥數(shù)量較多4、基礎(chǔ)理論研究為新藥開發(fā)提供了足夠的理論支持5、開發(fā)難度和開發(fā)費用不斷增加1.2新藥研究的近代發(fā)展（新藥來源）1、天然產(chǎn)物作為新藥發(fā)現(xiàn)的來源一方面發(fā)現(xiàn)新藥，另一方面為新藥的設(shè)計和改造提供先導(dǎo)化合物資源。2、現(xiàn)有藥物作為新藥發(fā)現(xiàn)的基礎(chǔ)對現(xiàn)有藥物的新利用，如磺胺類利尿藥，氯丙嗪的鎮(zhèn)靜作用的發(fā)現(xiàn)SC

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8、總綱課程主要內(nèi)容23、廣泛篩選發(fā)現(xiàn)新藥如染料中間體中篩選出的伊達拉奉是今年來用于腦卒中自由基的清除劑4、生理機制研究為新藥設(shè)計開發(fā)提供理論支持抗高血壓藥物普利類、抗病毒類藥物的研發(fā)等1.3新藥設(shè)計一般方法1、最佳化合物設(shè)計和類型演化在新藥設(shè)計中的重要性最佳化合物設(shè)計（系列設(shè)計）——同系物或類似物中最佳化合物的設(shè)計和獲得。---“metoo”類藥物開發(fā)。類型演化——通過對多種模型化合物的結(jié)構(gòu)剖析，確定顯效化學(xué)結(jié)構(gòu)或藥效基團模型，確定模型化合物或稱為先導(dǎo)化合物，進而獲得全新結(jié)構(gòu)的化合物。從類型演化可以得到全新結(jié)構(gòu)的新藥，而在再此基礎(chǔ)上的系列設(shè)計

9、，同樣可以獲得新藥，最佳化合物設(shè)計是類型演化的繼續(xù)和發(fā)展。一般地說，國內(nèi)的一類化學(xué)類新藥的開發(fā)多半是系列設(shè)計得到的，即具有全新結(jié)構(gòu)的藥物的數(shù)量幾乎沒有。2、先導(dǎo)化合物的獲得（在類型演化中）先導(dǎo)化合物、模型化合物或模型先導(dǎo)化合物——是指本身具有某種生理活性的化合物，可用來作為結(jié)構(gòu)改造或修飾的入門化合物，從而獲得預(yù)期藥理作用的藥物。先導(dǎo)化合物的獲得需要綜合：（1）現(xiàn)有藥物的結(jié)構(gòu)分析——提取出藥理活性的骨架（2）生理基礎(chǔ)研究——發(fā)現(xiàn)現(xiàn)有藥物與受體間結(jié)合的作用部位及大致結(jié)構(gòu)，即藥理作用及受體模式（3）天然產(chǎn)物分離及藥效學(xué)研究（4）QSAR、SAR