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《阿霉素脂質(zhì)體的制備及抗腫瘤活性研究.pdf》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、2015年4月首都醫(yī)科大學學報Apr．2015第36卷第2期JournalofCapitalMedicalUniversityVoL36No．2[doi：10．3969／j．issn．1006-7795．2015．02．001]·納米制劑研究·阿霉素脂質(zhì)體的制備及抗腫瘤活性研究李飛陽崔純瑩王玉記吳建輝(1．首都醫(yī)科大學化學生物學與藥學院藥劑學系，北京100069；2．首都醫(yī)科大學化學生物學與藥學院藥物化學系，北京100069)【摘要】目的開發(fā)一種新型阿霉素脂質(zhì)體制劑。方法采用膜分散法制備阿霉素脂質(zhì)體；采用噻唑藍比色法(MTF法)
2、考察阿霉索和阿霉素脂質(zhì)體對5種人類腫瘤細胞株增生的抑制作用；以荷S180小鼠為模型，考察阿霉素和阿霉素脂質(zhì)體的抗腫瘤活性。結(jié)果膜分散法適用于制備阿霉素脂質(zhì)體，其平均包封率高于95％；阿霉素制備成脂質(zhì)體仍具備抑制腫瘤細胞株增生活性，并呈現(xiàn)時間依賴關(guān)系；動物實驗表明，阿霉素脂質(zhì)體的抗腫瘤活性比阿霉素強，毒性比阿霉素低。結(jié)論此法制備的阿霉素脂質(zhì)體包封率高，簡便易行，重現(xiàn)性好，并且顯示了較好的抗腫瘤活性?！娟P(guān)鍵詞】阿霉素脂質(zhì)體；腫瘤細胞增生；釋放曲線；抗腫瘤活性【中圖分類號】R965．1Preparationandantitumorac
3、tivityofanovelliposomeofdoxorubicinLiFeiyang，CuiChunying，WangYuji，WuJianhui(1．DepartmentofPharmacy，SchoolofChemicalBiologyarrdPharmaceuticalSciences，CapitalMedicalUniversity，Bering100069，China；2．DepartmentofMedicinalChemistry，SchoolofChemicalBiologyandPharmaceuticalS
4、ciences，CapitalMedicalUniversity，Beijing100069，China)【Abstract】ObjectiveTodevelopanovelpreparationofliposomaldoxorubicin．MethodsTheliposomewaspreparedbydispersionfilmassay，loadeddoxorubieinbyammoniumsulfategradientmethod，theanti—proliferationactivitiesofdoxorubicinli
5、posomeanddoxorubicinagainstcancercellsevaluatedbyMTrassayandtheantitumoractivitiesofdoxorubieinliposomeanddoxorubieinonS180mousemodelweremeasured．ResultsThedoxombicinliposomeencapsulationefficiencywasmorethan96．3％atdiferenttimepoints．Doxorubieinliposomeefectivelyinhi
6、bitedtheproliferationofcarcinomacells．Theinvivoanti—tumoractivityandtoxicityofdoxorubieinliposomeweresignificantlyhigherandlowerthanthatofdoxorubiein，respectively．ConclusionThemethodispracticabletopreparedoxorubieinliposomehavinggoodantitumorpotencyinvivo．【Keywords】d
7、oxorubieinliposome；cytotoxicity；releasingcurve；anti—tumoractivityinvivo阿霉素(doxorubicin，DOX)是由放線菌的發(fā)酵液腫瘤藥物阿霉素包封于脂質(zhì)體中?？疾煸诟鹘橘|(zhì)中中提取的重要的氨基糖苷類抗腫瘤藥物，廣泛用于治DOX的釋放能力，并評價抗腫瘤活性，為進一步研究療血液系統(tǒng)癌癥、實體瘤和肉瘤¨J。阿霉素是明確的脂質(zhì)體劑型積累實驗基礎(chǔ)。DNA嵌插劑，通過芳香平面結(jié)構(gòu)嵌入到DNA雙螺旋1材料和方法結(jié)構(gòu)的堿基對之間，抑制DNA拓撲異構(gòu)酶II，終止DNA轉(zhuǎn)錄J。此
8、外，阿霉素還可導(dǎo)致DNA損傷和表1．1材料與儀器觀遺傳反常J。由于心臟毒性大，阿霉素的臨床劑量DOX(浙江海正藥業(yè)股份有限公司)；DMEM培與療效也大受限制。脂質(zhì)體作為藥物輸送系統(tǒng)，具有養(yǎng)基(HyClone公司，美國)；胎牛血清(Gibco公司，美改善藥物的藥代
