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1、第三十二章作用于消化系統(tǒng)的藥物Drugsaffectinggastrointestinalfunction制作:肖逸目的要求:了解并熟悉各類抗消化性潰瘍藥和消化功能調(diào)節(jié)藥的主要作用特點、作用原理、不良反應及臨床應用。一、抗消化性潰瘍藥:(一)抗酸藥:中和胃酸,減輕粘膜侵蝕和對潰瘍面刺激;降低胃蛋白酶活性,激活粘膜保護機制。多為復方,很少單用。氫氧化鎂、三硅酸鎂、氫氧化鋁、碳酸鈣、碳酸氫鈉等藥作用特點。(二)胃酸分泌抑制藥:1.H2受體阻斷藥:西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁等是治療消化性潰瘍常用藥;作用特點。2.M受體阻斷藥:大劑量阿托品可抑制胃酸分泌但作用差,而被選擇性M受
2、體阻斷藥取代。哌侖西平pirenzepine選擇作用于胃壁細胞M1、M2受體,阻斷迷走神經(jīng)的作用。抑制胃酸分泌作用不如雷尼替丁,但抑制胃蛋白酶分泌的作用強,減弱酶的侵蝕作用。不良反應較阿托品輕,可引起口干、閱讀困難和心動過速等。3.胃泌素受體阻斷藥:丙谷胺proglumide結構與胃泌素相似,能競爭性阻斷胃泌素受體,減少胃酸分泌并對胃粘膜有保護作用。4.氫質(zhì)子泵抑制藥:奧美拉唑(omeprazole,洛賽克)非競爭性抑制乙酰膽堿、組胺、胃泌素引起的胃酸分泌,也可抑制基礎胃酸分泌?!舅幚碜饔谩颗cH+-K+-ATP酶(H質(zhì)子泵)結合,作用強大,利于潰瘍愈合;抑制幽門螺桿菌?!m
3、索拉唑、潘多拉唑(三)胃粘膜保護藥:前列腺素衍生物抑制胃酸、胃蛋白酶分泌,防止胃粘膜損傷;米索前列醇和恩前列醇。硫糖鋁粘附在潰瘍面,抵御胃酸和消化酶侵蝕;吸附胃酶和膽汁,降低其活性;促進粘液分泌;治療消化性潰瘍、胃炎。膠體次枸櫞酸鉍保護作用:抑制胃蛋白酶活性,減少粘液蛋白降解,抵抗有害物損害粘膜;刺激合成PG→促進HCO3-分泌,構成保護屏障;促進表皮生長因子聚集潰瘍部,加速其愈合。抑制幽門螺旋菌。(四)抗菌藥物:幽門螺桿菌為消化性潰瘍重要病原因素,加用抗菌藥物治療潰瘍,能降低復發(fā)率。可選用抗菌藥:羥氨芐青霉素、四環(huán)素、甲硝唑、大環(huán)內(nèi)酯類及其它抗生素等。二、助消化藥:稀鹽
4、酸:用于胃酸缺乏癥。胃蛋白酶:常與稀鹽酸合用。胰酶:治療消化不良等。乳酶生:乳酸桿菌制劑,可分解糖類、產(chǎn)生乳酸,增加腸內(nèi)酸度而抑制腐敗菌。酵母:酵母干燥菌體,含多種B族維生素,用于消化不良及維B缺乏的輔助治療。三、止吐藥:H1受體阻斷藥:苯海拉明等抗暈動嘔吐。M受體阻斷藥:東莨菪堿等抗暈動性嘔吐、防治惡心嘔吐。DA受體阻斷藥:氯丙嗪等可治療除暈動癥外的嘔吐。多潘立酮(嗎丁啉)DA受體阻斷藥,解除多巴胺對胃腸的抑制,加強蠕動、促進胃排空與協(xié)調(diào)運動。西沙必利和甲氧氯普胺(胃復安,滅吐靈)。昂丹司瓊(樞復寧)選擇阻斷5-HT3受體,作用迅速、強大;對暈動病無效;用于化療、放療的惡心
5、嘔吐?!窭经?、托烷司瓊等。四、瀉藥:(一)滲透性瀉藥:硫酸鎂、硫酸鈉:形成腸道高滲保留水分、擴張腸道刺激腸蠕動;使十二指腸分泌縮膽囊素,刺激腸液分泌和蠕動。作用強:排腸內(nèi)毒物;利膽。月經(jīng)期、妊娠婦女及老人慎用。(二)刺激(接觸)性瀉藥:酚酞與堿性腸液形成可溶性鈉鹽,促進結腸蠕動;部分可從膽汁排出。比沙可啶與酚酞相似,在腸道被酶代謝成活性產(chǎn)物而起作用。大黃、番瀉葉等被細菌分解為蒽醌,刺激推進性蠕動,減少水、電解質(zhì)吸收,排出軟便。(三)潤滑性瀉藥:液體石蠟妨礙腸道吸收水分,潤滑腸壁、軟化糞便、利于排出;適于老人及兒童便秘。能妨礙脂溶性物質(zhì)攝取,長期用可影響維生素A、D
6、、K及鈣、磷的吸收?!视汀⒎涿?、植物油。五、止瀉藥:收斂劑和吸附藥:鞣酸蛋白、次碳酸鉍、藥用碳等。阿片制劑:復方樟腦酊能增加平滑肌張力,減弱胃腸蠕動,使糞便干燥而止瀉。地芬諾酯:哌替啶衍生物,有收斂及減少腸道推進性蠕動作用。六、利膽藥和膽石溶解藥:利膽藥:去氫膽酸增加膽汁分泌,膽汁變稀、流動性增加,起膽道沖洗作用。膽石溶解藥:熊去氧膽酸阻止膽石形成并促使膽石溶解。END!前一章下一章