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1、臨床上的保肝降酶藥分類及其機(jī)制精品文檔臨床上的保肝降酶藥分類及其機(jī)制1.基礎(chǔ)代謝類藥物:主要包括維生素及輔酶類。主要是各種水溶性維生素,如維生素C、復(fù)合維生素B(含維生素B1、維生素B2、維生素B6、煙酰胺、泛酸鈣)、維生素E。維生素C具有可逆的還原性,在體內(nèi)形成單獨(dú)的還原系統(tǒng),起到遞氫作用,參與氧化還原反應(yīng),減輕肝細(xì)胞的脂肪變性、促進(jìn)肝細(xì)胞再生及肝糖原合成。復(fù)合維生素B是糖代謝、組織呼吸,脂質(zhì)代謝、蛋白質(zhì)代謝所需輔酶的重要組成成分。維生素E有促進(jìn)肝細(xì)胞再生作用。酶和輔酶類藥物是生物的催化劑,糾正人體的功能失調(diào),恢復(fù)機(jī)體的正常代謝。輔酶A(COA)、為體內(nèi)乙?;?/p>
2、反應(yīng)的輔酶,對(duì)糖、脂肪、蛋白代謝有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸鍵的物質(zhì),是體內(nèi)器官活動(dòng)的信使或遞質(zhì),能供給機(jī)體生理生化反應(yīng)所需要的能量。肌苷進(jìn)入細(xì)胞后轉(zhuǎn)變?yōu)榧≤账?,進(jìn)而變?yōu)槿姿嵯佘諈⑴c細(xì)胞代謝。在肝細(xì)胞受到損傷時(shí)不論是在維持自身功能方面還是在其自身修復(fù)方面都需要維生素和輔酶類的參與。2.肝細(xì)胞膜保護(hù)劑:多烯磷脂酰膽堿(易善復(fù))。磷脂是細(xì)胞膜的重要組成部分,肝細(xì)胞在受到致病因子攻擊時(shí),膜的穩(wěn)定性受到破壞,最終導(dǎo)致肝細(xì)胞破裂壞死。多烯磷脂酰膽堿在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與重要的內(nèi)源性磷脂一致,它們主要進(jìn)入肝細(xì)胞,并以完整的分子與肝細(xì)胞膜及細(xì)胞器膜相結(jié)合,補(bǔ)充外
3、源性磷脂成分,增加細(xì)胞膜的流動(dòng)性,對(duì)肝細(xì)胞的再生和重構(gòu)具有非常重要的作用??诜z囊(228mg/粒):開始時(shí)3次/日,兩粒/次,每日服用量最大不能超過6粒膠囊。一段時(shí)間后,劑量可減至每日三次,每次一粒維持劑量。針劑:收集于網(wǎng)絡(luò),如有侵權(quán)請(qǐng)聯(lián)系管理員刪除精品文檔每安瓿5ml含必需磷脂(天然膽堿磷酸二甘油酯,含多量不飽合脂肪酸,主要為亞油酸70%,亞麻酸和油酸)250mg,苯甲醇(用作保護(hù)劑)45mg。成人和青少年一般每日緩慢靜注1~2安瓿,嚴(yán)重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀釋劑(1:1)。因?yàn)楹斜郊状?,故新生兒和妊娠?個(gè)月孕婦禁用,大劑量口服可導(dǎo)致腹
4、瀉,極少數(shù)有過敏反應(yīng)。3.解毒保肝藥物:葡萄糖醛酸內(nèi)酯(肝泰樂)、谷胱甘肽(古拉定、阿拓莫蘭)、硫普羅寧(凱西萊)等。此類護(hù)肝藥物可以為肝臟提供巰基或葡萄糖醛酸,增強(qiáng)肝臟的氧化、還原、水解、合成等一系列化學(xué)反應(yīng),將有毒物質(zhì)轉(zhuǎn)變成易溶于水的化合物,并通過尿和膽汁排泄出體外,從而減輕有害因素對(duì)肝臟的持續(xù)損害。肝泰樂進(jìn)入體內(nèi)在酶的催化下變成葡萄糖醛酸,與肝內(nèi)或腸內(nèi)含有羥基、羧基和氨基的有毒物質(zhì)及藥物結(jié)合而排出,又能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加??诜好看?.1~0.2g,3次/日。還原型谷光苷肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成,結(jié)構(gòu)中含有活性的-HS基
5、團(tuán),在體內(nèi)γ-谷氨酰循環(huán)中提供谷氨酰基以維持細(xì)胞的正常代謝和膜的完整性,肝細(xì)胞受損時(shí)為谷光苷肽過氧化酶提供還原劑,從而抑制或減少自由基的產(chǎn)生,保護(hù)肝細(xì)胞免受損害。靜脈注射:將之溶解于注射用水后,加入100ml生理鹽水中靜脈滴注,或加入少于20ml的生理鹽水中緩慢靜脈注射收集于網(wǎng)絡(luò),如有侵權(quán)請(qǐng)聯(lián)系管理員刪除精品文檔。每天一次,1.2g/次。肝臟疾病一般30天為一療程。該藥即使大劑量、長期使用亦很少有不良反應(yīng)。罕見突發(fā)性皮疹。本品不得與維生素B12、甲萘醌、泛酸鈣、乳清酸、抗組胺制劑、磺胺藥及四環(huán)素等混合使用?;煏r(shí),本品的用量不宜超過35mg/mg順氯銨鉑,以免影
6、響化療效果。硫普羅寧(凱西萊)結(jié)構(gòu)中的游離巰基具有還原性,有對(duì)抗脂質(zhì)過氧化和清除自由基的作用,參與三羧循環(huán)中糖代謝和脂肪酸氧化,促進(jìn)乙醇和乙醛的排泄和降解,抑制甘油三脂在肝臟的蓄積,治療酒精性脂肪肝有明顯效果??诜阂淮?~2片(100~200mg),一日3次,療程2~3月。不良反應(yīng): 1)消化系統(tǒng):食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀偶有發(fā)生,味覺異常罕見。有上述情況時(shí)減量或暫時(shí)停服可以恢復(fù)。2)過敏反應(yīng):偶有瘙癢、皮疹、皮膚發(fā)紅等情況,出現(xiàn)時(shí)應(yīng)停服本品。3)長期、大量服用罕見蛋白尿或腎病綜合癥,應(yīng)減量或停服。4)其它:罕見胰島素性自體免疫綜合癥,疲勞感和肢
7、體麻木應(yīng)停服?!笆撬幦侄尽?,在使用抗炎護(hù)肝藥物的時(shí)候,尤其要注意。4.抗炎護(hù)肝藥物:甘草甜素制劑該藥在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與醛固酮的類固醇環(huán)相似,可阻礙可的松與醛固酮的滅活,有激素樣作用,但無皮質(zhì)激素的不良反應(yīng),可以減輕肝臟的非特異性炎癥。其護(hù)肝的作用機(jī)制包括:①腎上腺皮皮質(zhì)激素樣作用,②抑制肥大細(xì)胞釋放組氨,③抑制細(xì)胞膜磷酸酶A2和前列腺素E2的產(chǎn)生。④促進(jìn)膽色素的代謝,減少谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)和谷草轉(zhuǎn)氨酶(AST)的釋放,⑤抑制自由基和過氧化脂質(zhì)的產(chǎn)生和形成。復(fù)方甘草酸單銨(強(qiáng)力寧),靜脈滴注:每次40~80ml,加入10%葡萄糖注射液,250~500ml滴注,每日
8、1次。應(yīng)注意:①個(gè)別患者