保肝藥的作用機制

保肝藥的作用機制

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1、解毒類還原性谷胱甘肽:適應(yīng)癥:用于酒精及某些藥物(化療藥、抗腫瘤藥、抗結(jié)核藥、精神抑郁藥、抗抑郁藥、撲熱息痛)導(dǎo)致的中毒的輔助治療。用于酒精、病毒、藥物及其他化學(xué)物質(zhì)導(dǎo)致的肝損傷的輔助治療。用于電離射線所致治療性損傷的輔助治療。用于各種低氧血癥的輔助治療。作用原理:巰基是還原性谷胱甘肽的活性基團(tuán),具有還原性,可保護(hù)體內(nèi)蛋白質(zhì)巰基免遭氧化,維持蛋白質(zhì)或酶的活性;與自由基或親電子物質(zhì)等毒性物質(zhì)相結(jié)合,促進(jìn)自由基的轉(zhuǎn)化與排泄,通過轉(zhuǎn)丙氨基或轉(zhuǎn)甲基反應(yīng),發(fā)揮解毒作用;在谷胱甘肽—巰基轉(zhuǎn)移酶的作用下,將游離膽紅素載入微粒體,促使其與葡糖醛酸相結(jié)合,以結(jié)合型膽紅素形式排出體外;穩(wěn)定肝細(xì)胞

2、膜,增強肝臟酶活性,促進(jìn)肝臟發(fā)揮合成與解毒的功能。相互作用:本品不得與維生素B12、維生素K3、甲萘醌、泛酸鈣、乳清酸、抗組胺制劑、磺胺藥及四環(huán)素等混合使用。硫普羅寧:適應(yīng)癥:1.用于改善各類急慢性肝炎的肝功能。2.用于脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷及重金屬的解毒。3.用于降低放化療的不良反應(yīng),并可預(yù)防放化療所致的外周白細(xì)胞減少。4.用于老年性早期白內(nèi)障和玻璃體渾濁。作用原理:硫普羅寧是一種與青霉胺性質(zhì)相似的含巰基藥物,具有保護(hù)肝臟組織及細(xì)胞的作用。動物試驗顯示,硫普羅寧能夠通過提供巰基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、對乙酰氨基酚等造成的肝臟損害,并對慢性肝損傷的甘油三酯的蓄積有抑制

3、作用。硫普羅寧可以使肝細(xì)胞線粒體中ATP酶的活性降低,從而保護(hù)肝線粒體結(jié)構(gòu),改善肝功能。此外,硫普羅寧還可以通過巰基與自由基的可逆結(jié)合,消除自由基。相互作用:不應(yīng)與具有氧化作用的藥物合用。硫普羅寧與β-內(nèi)酰胺類、痰熱清、炎琥寧、燈盞花素、多稀磷脂膽堿、呋塞米存在配伍禁忌。葡醛內(nèi)酯適應(yīng)癥:用于急慢性肝炎的輔助治療。對食物或藥物中毒時保肝及解毒時有輔助作用。作用原理:本藥進(jìn)入體內(nèi)后,在酶的催化下內(nèi)酯環(huán)被打開,轉(zhuǎn)變?yōu)槠咸烟侨┧岫l(fā)揮作用,后者是體內(nèi)重要解毒物質(zhì)之一。另外,能與肝內(nèi)或腸內(nèi)含有酚基、羥基、羧基和氨基的代謝產(chǎn)物、毒物或藥物結(jié)合,形成無毒的葡萄糖醛酸結(jié)合物隨尿排出體外。同時

4、,本藥可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加,脂肪貯量減少。此外,本藥為構(gòu)成人體結(jié)締組織及膠原(特別是軟骨、骨膜、神經(jīng)鞘、關(guān)節(jié)囊、肌腱、關(guān)節(jié)液等)的組成成分,故可用于關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕病等的輔助治療??寡妆8晤惍惛什菟徭V:適應(yīng)癥:本品適用于慢性病毒性肝炎。改善肝功能異常。不良反應(yīng):可能出現(xiàn)低鉀血癥相互作用:與依他尼酸、呋塞米等噻嗪類及三氯甲噻嗪、氯噻酮等降壓利尿劑并用時,其利尿作用可增強本品的排鉀作用,易導(dǎo)致血清鉀值的下降,應(yīng)注意觀察血清鉀值的測定。甘草酸二銨:適應(yīng)癥:適用于伴谷丙氨基轉(zhuǎn)移酶升高的急慢性肝炎。異甘草酸鎂為第四代甘草酸制劑,甘草酸二銨為第三代甘草酸制劑。粘膜

5、修復(fù)劑多稀磷脂膽堿:適應(yīng)癥:各種類型的肝病,如:肝炎,慢性肝炎,肝壞死,肝硬化,肝昏迷(包括前驅(qū)肝昏迷)。脂肪肝(也見于糖尿病人)。膽汁阻塞。中毒。預(yù)防膽結(jié)石復(fù)發(fā)。手術(shù)前后的治療,尤其是肝膽手術(shù)。妊娠中毒,包括嘔吐。銀屑病,神經(jīng)性皮炎,放射綜合征。作用原理:當(dāng)患肝臟疾病時,肝臟的代謝活力受到嚴(yán)重?fù)p傷。多烯磷脂酰膽堿注射液可提供高劑量容易吸收利用的高能多烯磷脂酰膽堿,這些多烯磷脂酰膽堿在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與重要的內(nèi)源性磷脂一致,而且在功能上優(yōu)于后者。它們主要進(jìn)入肝細(xì)胞,并以完整的分子與肝細(xì)胞膜及細(xì)胞器膜相結(jié)合,另外,這些磷脂分子尚可分泌入膽汁。因此多烯磷脂酰膽堿注射液具有下列生理功能:

6、通過直接影響膜結(jié)構(gòu)使受損的肝功能和酶活力恢復(fù)正常。調(diào)節(jié)肝臟的能量平衡。促進(jìn)肝組織再生。將中性脂肪和膽固醇轉(zhuǎn)化成容易代謝的形式。穩(wěn)定膽汁。注意事項:嚴(yán)禁用電解質(zhì)溶液(生理氯化鈉溶液,林格液等)稀釋。若要配制靜脈輸液,只能用不含電解質(zhì)的葡萄糖溶液稀釋。若用其它輸液配制,混合液pH值不得低+7.5,配制好的溶液在輸注過程中保持澄清。只可使用澄清的溶液。多稀磷脂膽堿與硫普羅寧存在配伍禁忌。降酶類聯(lián)苯雙酯滴丸適應(yīng)癥:本品臨床用于慢性遷延性肝炎伴谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高者,也可用于化學(xué)毒物、藥物引起的谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高。作用原理:本品為我國創(chuàng)制的一種治療肝炎的降酶藥物,是合成五味子丙素時的中間體。小鼠

7、口服本品150~200mg/kg,可減輕因四氯化碳所致的肝臟損害和谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)升高。對四氯化碳所致的肝臟微粒體脂質(zhì)過氧化、四氯化碳代謝轉(zhuǎn)化為一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代謝過程中還原型輔酶Ⅱ及氧的消耗,從而保護(hù)肝細(xì)胞生物膜的結(jié)構(gòu)和功能。本品亦可降低潑尼松誘導(dǎo)所致的肝臟ALT升高,能促進(jìn)部分肝切除小鼠的肝臟再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝臟ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝組織損害減輕的反映。本品對細(xì)胞色素P450酶活性有明顯誘導(dǎo)作用,從而加強對四氯化碳及某些致癌物的解

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