第二十章藥物制劑新技術(shù)與新劑型課件

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1、中藥藥劑學(xué)普通高等教育“十一五”國(guó)家級(jí)規(guī)劃教材本科教學(xué)課件2009年9月第二十章藥物制劑新技術(shù)與新劑型1.掌握β-環(huán)糊精包合技術(shù)，單凝聚法、復(fù)凝聚法微型包囊技術(shù)：固體分散體成型技術(shù)；脂質(zhì)體制備技術(shù)；2.熟悉緩釋制劑、控釋制劑、靶向制劑的含義、作用特點(diǎn)、制備方法。3.了解其他新技術(shù)（如磁性微球制備技術(shù)、前體藥物制劑的制備技術(shù)等）在中藥藥劑中的應(yīng)用。學(xué)習(xí)要求：第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)新型給藥系統(tǒng)是相對(duì)于普通劑型而言，是以藥物制劑制備技術(shù)及劑型而命名的一類制劑。其特點(diǎn)是在制劑成型前或成型中采用新方法、新工藝、新技術(shù)使藥物制劑具有體內(nèi)的定量、定時(shí)、定位特性。一、概述二、藥物制劑新技

2、術(shù)在中藥藥劑中的應(yīng)用緩控釋給藥系統(tǒng)用輔料速釋給藥系統(tǒng)用輔料靶向給藥系統(tǒng)用輔料經(jīng)皮給藥系統(tǒng)用輔料粘膜給藥系統(tǒng)用輔料第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)三、環(huán)糊精包合技術(shù)包合物(inclusioncompounds)是在一種分子的空間結(jié)構(gòu)中包入另一種形狀和大小適合的分子而形成的一種特殊類型的分子復(fù)合物。包合物通常由兩部分組成，一部分是能形成特定籠狀、管道狀或?qū)訝羁臻g，并能容納其它物質(zhì)分子的主體材料(Host)，主體材料可以是單分子，也可以是多分子形成的晶格；另一部分是被包合的物質(zhì)，稱為客體(Guest)，故包合物又稱為分子膠囊。β-環(huán)糊精β-環(huán)糊精結(jié)構(gòu)式β–環(huán)糊精的結(jié)構(gòu)

3、概念圖β–環(huán)糊精的立體結(jié)構(gòu)式【結(jié)構(gòu)式】第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)三、環(huán)糊精包合技術(shù)（一）β-環(huán)糊精的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)三、環(huán)糊精包合技術(shù)【性狀與性質(zhì)】本品為白色結(jié)晶性粉末，由7個(gè)葡萄糖單位經(jīng)α-1，4糖苷鍵連接成環(huán)形結(jié)構(gòu)的糊精。β-環(huán)糊精（一）β-環(huán)糊精的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)（二）β-環(huán)糊精包合的作用第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)三、環(huán)糊精包合技術(shù)1．增加藥物的溶解性生物利用度2．增加藥物的穩(wěn)定性3．液體藥物粉末化，防止揮發(fā)性成分的揮發(fā)4．掩蓋藥物的不良?xì)馕?、減小刺激性，降低毒副作用5．調(diào)節(jié)藥物的釋放速度6．提高藥物的生物利用度1．飽和水溶液法（重結(jié)晶法、共沉淀法）2．研磨法（捏合法

4、）3．冷凍干燥法4．噴霧干燥法（三）β-環(huán)糊精包合物的制備1．投料比例的選擇2．包合方法的選擇3．包合作用競(jìng)爭(zhēng)性的影響第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)（四）影響包合率的主要因素微囊化：成囊與成球的制備過(guò)程通稱微型包囊術(shù)，簡(jiǎn)稱微囊化。微囊：系利用天然的或合成的高分子材料為囊材作為囊膜，將固體藥物或液體藥物做囊心物包裹而成藥庫(kù)型微小膠囊微球：系使藥物溶解和/或分散在高分子材料基質(zhì)中，形成基質(zhì)型微小球狀實(shí)體的固體骨架物。有時(shí)微球與微囊沒有嚴(yán)格區(qū)分，可通稱為微粒。微囊與微球的直徑大小是以微米計(jì)的囊或球，若以納米計(jì)的稱毫微囊、毫微球，人們又常統(tǒng)稱為毫微粒。它們都可以是藥物的載體，成為給藥系統(tǒng)

5、。第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)四、微型包囊技術(shù)囊心物與囊材（1）囊心物（芯料、核料、內(nèi)相）主藥：固體、液體、油狀附加劑（穩(wěn)定劑、稀釋劑、控釋的阻滯劑、加速劑等）（2）囊材（包料、衣膜、壁殼、外相）組成：天然高分子材料半合成高分子合成材料合成高分子材料第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)四、微型包囊技術(shù)微囊和微球材料的分類與特點(diǎn)毒性小、粘度大、成鹽后溶解度增加。常用的是纖維素衍生物，如羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素等。天然高分子材料最常用的囊材，無(wú)毒、成膜性能好且穩(wěn)定。如明膠、海藻酸鹽、蛋白質(zhì)類、淀粉類等。半合成高分子材料合成高分子材料成膜性能與化學(xué)穩(wěn)定性好。常用的有聚

6、乙烯醇、聚維酮、聚碳酸酯、聚乙二醇等。第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)微型膠囊的制備方法（1）相分離-凝聚法（2）溶劑-非溶劑法（3）復(fù)乳包囊法（4）界面縮聚法（5）物理機(jī)械法五、固體分散技術(shù)第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)固體分散體：指將藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無(wú)定型狀態(tài)，高度分散于固體輔料(載體)中形成的一種以固體形式存在的分散系統(tǒng)。固體分散體按照釋藥性能可分為速釋固體分散體，緩釋、控釋固體分散體和腸溶性固體分散體。速釋型固體分散體增加藥物的溶解速率主要是通過(guò)增加藥物的分散度、形成高能態(tài)物質(zhì)、載體抑制藥物結(jié)晶生成和降低藥物粒子的表面能作用來(lái)完成的。固體分散體具能持久地穩(wěn)

7、定藥物的分散狀態(tài)，它既溶于水又溶于有機(jī)溶媒，不與藥物發(fā)生理化反應(yīng)及無(wú)毒副作用。固體分散載體常用的載體材料可分為水溶性載體材料、水不溶性載體材料、腸溶性載體材料等。制備速釋型固體分散體多用水溶性高分子化合物（聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮）、表面活性劑類（如含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑等）、糖類（如甘露醇，木糖醇等）、有機(jī)酸類（如枸櫞酸等）、尿素和纖維素及其衍生物等。第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)五、固體分散技術(shù)緩釋制劑（sustainedreleasepreparations）系指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與其相應(yīng)的普通制劑比較，