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1、用科學發(fā)展觀理解--美卡素治療高血壓郭新貴復(fù)旦大學附屬華東醫(yī)院用科學發(fā)展觀理解--美卡素治療高血壓?獨特的藥理學特性?24小時強效降壓療效?確切腎臟保護功能?代謝綜合征、預(yù)防新發(fā)糖尿病能”額外”獲益?美卡素的心血管保護作用試驗血漿半衰期Burnier,Brunner.Lancet2000;355:637–645Brunner.JHumHypertens2002;16(Suppl2):S13–S16美卡素是目前臨床上半衰期最長的ARB與AT1受體結(jié)合能力Kakutaetal.IntJClinPharmacolRes20
2、05;25:41–46美卡素是目前臨床上受體解離半衰期最長的ARB?活性代謝物EXP3174?050100150200250替米沙坦奧美沙坦坎地沙坦氯沙坦纈沙坦受體解離半率期(分鐘)腎臟排泄美卡素是通過腎臟排泄最少的臨床應(yīng)用的ARBs**替米沙坦經(jīng)肝臟代謝，應(yīng)謹慎用于輕中度肝損的患者Song,White.Formulary2001;36:487–49901020304050美卡素依普羅沙坦纈沙坦厄貝沙坦坎地沙坦氯沙坦奧美沙坦腎臟排泄率(%)腎病患者的給藥劑量由于美卡素絕大部分從膽汁排泄，因此治療腎病時無需調(diào)整劑量。美
3、卡素99.5%與血漿蛋白結(jié)合，因此透析后無需調(diào)整劑量。美卡素能顯著降低伴有輕中度或嚴重腎病或終末期腎病高血壓患者的SBP和DBP。Song,White.Formulary2001;36:487–499Sharmaetal.ClinNephrol2005;63:250–257治療腎病時無需調(diào)整劑量用科學發(fā)展觀理解--美卡素治療高血壓?獨特的藥理學特性?24小時強效降壓療效?確切腎臟保護功能?代謝綜合征、預(yù)防新發(fā)糖尿病能”額外”獲益?美卡素的心血管保護作用試驗谷峰比值（T/P）谷/峰比值于1988年由美國食品藥物管理局(
4、FDA)首先提出，是指血壓降低谷值（Trough劑量間期末血壓下降值）與血壓降低峰值（Peak,即藥物最大作用時血壓降低值）的比值。通過谷/峰比值的評估，可以了解降壓藥物對血壓控制的長效性，谷/峰比值越高，降壓越長效。Whiteetal.JHypertens200624:193–200TroughPeak美卡素谷峰比(T/P)優(yōu)于其他ARBARB劑量DBP氯沙坦50mg57%纈沙坦80mg62%厄貝沙坦150mg~70%美卡素80mg~100%*JNCVI.ArchInternMed1997;157:2413–244
5、6**Stergiouetal.JHypertens2003;21:913–920***Neutel.BloodPress2001;10(suppl4):27–32平滑指數(shù)（SI）反映藥物降壓的平穩(wěn)性：平滑指數(shù)越高,降壓越平穩(wěn)。高SI值藥物可以減少血壓的變異性使血壓更趨于平穩(wěn)。評價藥物的靶器官保護作用：藥物治療后左室肥厚減輕的程度、頸動脈IMT的變化與SI相關(guān)?H=8.6SD=2.3（24h血壓變化均值）（24h血壓變化的離散程度）給藥后時間-15-10-5004812162024?BP(mmHg)Paratetal
6、,JHypertension1998.SI=?H/SDSI包含每一小時的時間段，故比T/P更全面客觀的反映平穩(wěn)性ARB平滑指數(shù)比較薈萃分析：近1500例患者的平滑指數(shù)*美卡素?降壓平穩(wěn)性優(yōu)于其它ARB藥物病例收縮壓SI舒張壓SI安慰劑氯沙坦50mg129500.0330.6600.0430.570纈沙坦80mg1970.7640.618替米沙坦40mg1240.8890.781美卡素?80mg8601.0540.874最大*ParatiG,Kempthorne-RawsonJ,ZaniboniD,etal.Distr
7、ibutionofbloodpressurereductionbytreatmentoverthe24h:comparativeassessmentoftheeffectofdifferentdrugsbythesmoothnessindex.JHypertens2001;19(Suppl2):S174血壓晨峰現(xiàn)象時間18:0022:0002:0006:0010:0014:0018:00晨醒時間睡眠18016014012010080Millar-Craigetal.Lancet1978;1(8068):795–797
8、Manciaetal.CircRes1983;53:96–10424小時血壓變化血壓(mmHg)清晨清晨血壓晨峰現(xiàn)象未治療高血壓患者正常血壓者912151821243699121518212436950200150100血壓(mmHg)時間（小時)時間(小時)Millar-Craigetal.Lancet1978;1:795–797Reprod
