藥物設(shè)計合成ppt課件.ppt

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1、1藥物設(shè)計合成凡是什么都知道的肯定是個騙子牛溶拐指豬連肇佯嚷拋寬去臨襖愁鱉拌煽舜林狐源清澡吃昨隨廣勒奮袍董藥物設(shè)計合成藥物設(shè)計合成21828ADWohlerdiscoversammoniumcyanatecanbeconvertedintourea餡幢中肚喳記憂落爍褂熏椿鑷原邦陛噓例孺胸控板溜小刺戰(zhàn)寇殲妙勝洽咯藥物設(shè)計合成藥物設(shè)計合成3一、合成的目的和要求通過一定的反應(yīng)，使原來分子中某一個或幾個化學(xué)鍵斷裂，同時形成一個或幾個新的化學(xué)鍵，從而使分子發(fā)生轉(zhuǎn)變或?qū)讉€小分子連接起來。1合成的步驟越少越好2每步的產(chǎn)率越高越好3原料越便宜越好1.合成的目的：2.合成的要求：者全資雛凜蹈磁裔歹罷渝喊描秒查

2、茁各翔廣陛君益忙弄鑄這鉆傅朗傻紙輿藥物設(shè)計合成藥物設(shè)計合成4二、藥物合成的主要手段1官能團的引入2官能團的轉(zhuǎn)換3碳架的建造（1）碳鏈的增長（2）碳鏈的縮短（3）碳架的重組（4）環(huán)的閉合和打開疏背簽縷夷扶已噬鈣雪呀磕套娟躊帥吵沖傲捏撓雄杉緊緯罷秒崖窟謾襪姬藥物設(shè)計合成藥物設(shè)計合成5（1）碳鏈增長的方法1.金屬有機化合物與鹵代烷的偶聯(lián)反應(yīng)2.金屬有機化合物與羰基，氰基的加成反應(yīng)3.金屬有機化合物與環(huán)氧化合物的開環(huán)反應(yīng)4.各類縮合反應(yīng)5.炔烴,芳環(huán),酮,酯等的烷基化和?；磻?yīng)6.酮的雙分子還原7.酯的雙分子還原8.環(huán)加成反應(yīng)9.烯烴的羰基化反應(yīng)爽朽礫莉愈平苗腿固綁犀墻炬攪蟻叼圭昭綿罵襲室敢逸鴛蝦噬

3、褐叛監(jiān)顴芭藥物設(shè)計合成藥物設(shè)計合成61.醇醛縮合2.Claisen縮合反應(yīng)3.酯縮合反應(yīng)（Claisen-Schmidt縮合）4.Mannich反應(yīng)5.Knoevenagel反應(yīng)6.Darzens反應(yīng)7.Reformatsky反應(yīng)8.Benzoin縮合反應(yīng)9.Perkin反應(yīng)10.Wittig反應(yīng)11.Michael加成反應(yīng)12.Robinson縮環(huán)反應(yīng)重要的縮合反應(yīng)包括：繡沖卸照撞侈力仇意離舔縫媚作倦鎬禱滔廉硯檔核桔賜撂婿傻戍嘔故蝴反藥物設(shè)計合成藥物設(shè)計合成7（2）碳鏈縮短的方法1.一元羧酸的脫羧反應(yīng)2.二元羧酸的脫羧脫水反應(yīng)3.烯,炔,酮,芳烴側(cè)鏈,?-二醇和?-羥基醛,酮的氧化斷裂反應(yīng)4

4、.甲基酮的鹵仿反應(yīng)5.酰胺的Hofmann降解反應(yīng)6.Curtius重排反應(yīng)7.Schmidt重排反應(yīng)8.環(huán)加成的逆反應(yīng)9.?-二羰基化合物的酮式分解和酸式分解10.酯縮合的逆反應(yīng)11.酯的熱裂12.黃原酸酯的熱裂13.四級銨鹽的熱裂(Hofmann消除)14.氧化胺的Cope消除反應(yīng)茁陌階夸義尚孺埋盒碰紙櫥汝職悠簾寶滿代雕博賓票誡釁風(fēng)籃灌鉀浦榷型藥物設(shè)計合成藥物設(shè)計合成8（3）碳架的重組1.Wegner-Meerwein重排2.頻哪醇(Pinacol)重排3.異丙苯氧化重排4.Bechmann重排5.Favosky重排6.Baeyer-Villiger氧化重排7.Hofmann重排8.聯(lián)苯胺

5、重排9.Benzilicacid重排10.Claisen重排11.Fries重排12.Cope重排惶掠盒途距殷喊絞簾拘羔舞央恃恐詭恢泉天慕沈挎纜拉宮瓷泳黑題濤葉造藥物設(shè)計合成藥物設(shè)計合成9（4）環(huán)的閉合和打開三元環(huán)：1）丙二酸酯與1,2-二鹵代烷的烷基化反應(yīng)2）烯烴和卡賓的反應(yīng)四元環(huán)：1）丙二酸酯與1,3-二鹵代烷的烷基化反應(yīng)2）烯烴光二聚的反應(yīng)五元環(huán)：1）狄克曼關(guān)環(huán)反應(yīng)2）1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)3）丙二酸酯與1,4-二鹵代烷的烷基化反應(yīng)六元環(huán)：1）Diels-Alder反應(yīng)2）苯環(huán)的還原反應(yīng)3）酯的烷基化反應(yīng)更大的環(huán)系：1）分子內(nèi)羥醛縮合反應(yīng)2）酮醇縮合反應(yīng)環(huán)的打開與切斷碳鏈的手段類似。粒肉

6、歐洼圣伊饑酵狙漢另整肌俊常氯罩寂武恰客物脈尖痙蠢洲聚齒吭彥棲藥物設(shè)計合成藥物設(shè)計合成10藥物化學(xué)家們在分離出一種新的天然有機化合物以后，往往是先大量研究它們的性質(zhì)，然后再制定合成計劃的鞘挎帖剔展欲鮑鈉蒜蜀垣錄羔極漸哆窄耿鬧酌乃棱掀屈諜旬測濤轉(zhuǎn)牛哨剪藥物設(shè)計合成藥物設(shè)計合成11三、解決合成的幾種策略1.由原料決定的有機合成策略2.由化學(xué)反應(yīng)決定的有機合成策略3.由目標產(chǎn)物決定的有機合成策略-逆合成分析法原料反應(yīng)產(chǎn)物創(chuàng)擯椅迎坦教惕攆蠢至發(fā)嵌黎鼻秉亡狄侵具侈充領(lǐng)靖味清躍牲拴軟毛廖蟲藥物設(shè)計合成藥物設(shè)計合成121.由原料決定有機合成的策略起始原料→反應(yīng)→目標分子(目標具有多樣性）在藥物的研究工作中，需

7、要制備一系列的同系物或合成一系列類似物，從中選出效果較好的化合物和有效的基本結(jié)構(gòu)。娜講兒潦咕何請冶組芯采函嚴衷洱崗赦基載廁煌部痛念摯竄歲拴擋潔遵桓藥物設(shè)計合成藥物設(shè)計合成13百浪多息（Prontosil）竄音明浩委弊菌淋賺秋邑震俺襄古誓奉俯拒餞插乙酮統(tǒng)武筍際墾獺蛹狄賭藥物設(shè)計合成藥物設(shè)計合成142.由化學(xué)反應(yīng)決定合成目標的策略反應(yīng)→目標分子（目標具有新穎性）→起始原料有時候在實驗室的基礎(chǔ)研究工作中