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1、藥物效應動力學第二章藥物效應動力學教學基本要求1.掌握藥物作用及藥物效應的定義。2.掌握藥物作用的選擇性和兩重性。3.掌握藥物的量-效關系。1.藥物對機體的生理、生化效應、作用機制；2.藥物濃度與效應之間關系規(guī)律；3.探索藥物、機體、環(huán)境三因素對藥物作用的影響。藥物效應動力學是什么的？第一節(jié)藥物的基本作用一、藥物作用與藥物效應機體細胞機體器官原有功能水平的改變功能↑-興奮功能↓-抑制原發(fā)作用藥物藥物作用的選擇性(selectivity)⑴定義藥物在適當?shù)膭┝肯?，只對某一種組織或器官發(fā)生作用，而對其它組織或器官幾乎不發(fā)生作用或作用很弱。藥理作用的選擇性是
2、相對的與藥物的性質、劑量、給藥途徑有關選擇性高是由于藥物與組織的親和力大，且組織細胞對藥物的反應性高。注意如：洋地黃心臟治療量藥物作用選擇性的基礎a.藥物在體內分布不均；b.組織細胞的結構差異；c.生物功能的差異。中毒量中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用的兩重性治療效果/作用不良反應副作用毒性反應后遺效應停藥反應變態(tài)反應（過敏反應）特異質反應對癥治療對因治療二、治療效果（therapeuticeffect，療效）藥物作用的結果有利于改變病人的生理、生化功能或病理過程，使患者的機體恢復正常。(▲凡符合用藥目的，達到防治效果的作用→治療作用)對癥治療：改善疾病癥狀，不能
3、消除病因對因治療：針對病因治療三．不良反應(adversereactions,ADR)▲定義：凡不符合用藥目的，并給病人帶來不適或痛苦的有害反應。▲１.副作用在治療劑量時，出現(xiàn)的與治療目的無關的反應。特點①輕微②藥物本生所固有③不可避免但可減輕劑量過大或體內蓄積過多→危害性反應。①嚴重②藥物本生所固有③可預知、避免２．毒性反應▲⑴定義⑵特點⑶分類急性毒性：劑量過大，立即發(fā)生慢性毒性：長期用藥，逐漸發(fā)生３．后遺效應：停藥后最低有效濃度以下，仍有生物效應。如：長期服用巴比妥類催眠藥，次日晨有困倦、乏力、頭昏等癥狀。４．停藥反應：指突然停藥原有的疾病加劇。５
4、．變態(tài)反應:又稱過敏反應，指藥物（本身、代謝產(chǎn)物、藥物中的雜質）產(chǎn)生的病理性免疫反應。①反應性質與藥物原有效應無關。②反應的嚴重程度差異大，且與劑量無關。①與藥物固有的藥理作用基本一致②藥理性拮抗劑解救可能有效。③反應的嚴重與劑量有關6、特異質反應：少數(shù)病人對某些藥物特敏感的反應。第二節(jié)藥物劑量與效應關系量效應關系dose-effectrelationship量反應量效曲線質反應量效曲線量效曲線質反應量效關系量反應量效關系說明㈠量效曲線１．量反應量效曲線(見圖)⑴藥物作用的規(guī)律之一一定劑量范圍內毒性反應↑藥物劑量↑藥理效應逐漸↑最大效應藥理效應基本不變
5、劑量↑⑵量反應量效曲線上幾個特定位點①最小有效量是指能引起藥理效應的最小劑量。②最小中毒量是指出現(xiàn)中毒癥狀的最小劑量。③極量：出現(xiàn)療效的最大劑量。藥物劑量略有改變藥理效應明顯變化③最大效應(效能，maximumefficacy,Emax)——反映藥物作用強度的指標★★閾濃度1/2Emax效能EmaxCABD效能:C最大，A=B=D效價:A＞B＞C＞D⑶曲線中段的斜率愈陡→作用愈劇烈越平坦→作用愈溫和效能Effect效價dose⑤衡量藥物作用強度④效價強度★★)引起相同效應的藥物劑量但臨床上常用效能作為藥物作用強度分類的指標2.質反應量效曲線(見圖)極少
6、數(shù)個體很小劑量有效絕大數(shù)個體治療劑量有效極少數(shù)個體較大劑量才有效不敏感高度敏感治療劑量治療劑量可能中毒可能無效⑴藥物作用規(guī)律之二大多數(shù)個體在治療劑量范圍內對藥物較為敏感，極少數(shù)個體在極小劑量時對藥物敏感性很高—高敏性還有極少數(shù)個體在極大劑量時才對藥物敏感—耐受性劑量(mg)個體有效數(shù)累加數(shù)5-6mg226-7467-88148-91024……9819-202100⑵幾個特定位點①半數(shù)有效量(medianeffectivedose,ED50)能引起50%受試對象產(chǎn)生某種治療效應的劑量②半數(shù)致死量（medianlethaldose,LD50）能引起50%受
7、試動物產(chǎn)生死亡的劑量③ED95④ED99⑤LD5⑥LD1從質反應曲線除了可看到幾個特定的點,還可反應什么問題?520100%效應死亡死亡3045根據(jù)質反應的累加量效曲線引起100%個體有效的劑量范圍用藥有個體中毒死亡無個體死亡不安全安全通過質反應量效曲線：判斷藥物的安全性如何判斷？判斷指標？100%ＡＢ效應Ｂ死亡Ａ死亡B-LD50A-LD50AB-ED50100%Ａ效應Ｂ死亡Ａ死亡B-LD50A-LD50A-ED50Ｂ效應B-ED50一般認為IT＞3較安全一般認為IT＞3較安全Question兩個治療指數(shù)相同的藥物安全性是否完全相同？ABBAED95L
8、D5LD5ED95⑶恒量安全性大小的指標有效曲線與中毒曲線平行且沒有重疊恒量指標——治療指數(shù)(
