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《定稿02藥效學(xué)ppt課件.ppt》由會(huì)員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、第二章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)Pharmacodynamics鄭州大學(xué)藥學(xué)院王振基本章重點(diǎn)內(nèi)容提要藥物效應(yīng)的功能分類;藥物作用的選擇性;藥物的吸收作用是否等同于對(duì)全身多器官的作用藥物作用的兩重性。如何理解對(duì)因治療的“因”?熟悉不良反應(yīng)的各種類型閾劑量,最小有效量,最大有效量/極量,最小中毒量,最小致死量;ED50,LD50,治療指數(shù),安全指數(shù),安全范圍量效關(guān)系,量反應(yīng),質(zhì)反應(yīng);藥物的效能、作用強(qiáng)度;量效關(guān)系曲線及其斜率本章重點(diǎn)內(nèi)容提要(續(xù))常見的藥物作用機(jī)制受體的調(diào)節(jié)藥物與受體的親和力,pD2如何以親和力和內(nèi)在活性對(duì)藥物進(jìn)行分類?各種拮抗藥及其對(duì)激動(dòng)藥量效
2、關(guān)系曲線的影響,pA2第一節(jié)藥物的基本作用一、藥物作用的性質(zhì)和方式DrugDrugaction藥物作用Drugeffcet藥物效應(yīng)-→EffectTarget--→1、藥物作用的性質(zhì)興奮抑制衰竭﹜藥物效應(yīng)﹜2、藥物作用的方式局部作用全身作用,吸收作用,系統(tǒng)作用亢進(jìn)麻痹二、藥理效應(yīng)的選擇性和兩重性(一)藥物作用的選擇性藥物影響的器官或功能的多少影響因素:√藥物特異性√機(jī)體分布√細(xì)胞結(jié)構(gòu)的差異問題:藥物作用的選擇性是不是決定藥物好壞的標(biāo)準(zhǔn)?治療作用Therapeuticaction(effect)符合用藥目的,達(dá)到防治效果的作用(二)藥物作用的兩重性
3、不良反應(yīng)Adversereaction/Untowardreaction(effect)不符合用藥目的,并給病人帶來不適和痛苦的反應(yīng)1.治療作用Therapeuticaction(effect)(1).對(duì)因治療etiologicaltreatment(2).對(duì)癥治療symptomatictreatment(3).補(bǔ)充治療supplementarytherapy注意對(duì)病因、癥狀的不同認(rèn)識(shí)2.不良反應(yīng)(1).副反應(yīng)、副作用sideeffect/reaction(2).毒性反應(yīng)toxicreaction急性毒性慢性毒性三致反應(yīng)治療劑量;劑量過大或時(shí)間過
4、長(zhǎng)輕微可逆,可預(yù)料多損害循環(huán)、呼吸、神經(jīng)系統(tǒng)常損害肝,腎,骨骼,血液,內(nèi)分泌致癌carcinogenesis致畸teratogenesis致突變mutagenesis生命體征2.不良反應(yīng)(1).副反應(yīng)、副作用(2).毒性反應(yīng)急性慢性三致反應(yīng)(6).免疫(變態(tài))效應(yīng)(7).特異質(zhì)反應(yīng)idiosyncrasy(5).停藥反應(yīng)withdrawalreaction治療劑量劑量過大或時(shí)間過長(zhǎng)反跳(3).繼發(fā)性反應(yīng)secondaryreaction(4).后遺反應(yīng)residualeffect有效濃度以下圖2-1使用沙立度胺(反應(yīng)停)的后果—海豹兒畸形第二節(jié)藥
5、物的量效關(guān)系圖2-2(1)藥物劑量示意圖閾劑量1234常用量一、藥物的劑量最大有效量最小中毒量最小致死量0劑量EAmaxEBmaxEAmax12效應(yīng)A療效B毒性劑量(或濃度)01234C死亡圖2-2(2)藥物劑量示意圖1閾劑量2最大有效量3最小中毒量4最小致死量二、藥理作用的量效關(guān)系在一定范圍內(nèi),藥物劑量的大小與藥物效應(yīng)的強(qiáng)度有關(guān)量效關(guān)系:藥物效應(yīng)分類:量反應(yīng)質(zhì)反應(yīng)連續(xù)增減的量變,可測(cè)量EAmaxEBmaxEBmax12EAmax12效應(yīng)最大效應(yīng)百分率AB劑量(或濃度)對(duì)數(shù)劑量(或濃度)AB1.0000.40.80.60.2圖2-3藥物作用的量效
6、關(guān)系曲線(量反應(yīng))1、量反應(yīng)gradedresponse最大效應(yīng)(效能)Maximumefficacy作用(效價(jià))強(qiáng)度potency曲線中段斜率slope半最大效應(yīng)濃度EC50最小有效濃度Minimumeffectiveconcentration最小有效濃度Minimumeffectiveconcentration最大效應(yīng)(效能)Maximumefficacy作用(效價(jià))強(qiáng)度potency曲線中段斜率slope半最大效應(yīng)濃度EC50每日尿鈉量(mmol)劑量(mg)0.110000.3300100301031ABCD圖2-4幾種利尿藥的效價(jià)強(qiáng)度和
7、最大效應(yīng)比較Dose-EffectCurves圖2-5身高頻數(shù)分布示意圖2、質(zhì)反應(yīng)all-or-noneresponse圖2-6質(zhì)反應(yīng)的頻數(shù)分布和累加量效曲線半數(shù)有效量Medianeffectivedose,ED50半數(shù)致死量Medianlethaldose,LD50治療指數(shù)Therapeuticindex,TITI=LD50ED50E(%)C圖2-7藥物的安全性TherapeuticIndexThisisafigureoftwodifferentdoseresponsecurves.Youcanobtainadifferentdoserespo
8、nsecurveforanysystemthatthedrugeffects.Whenyouvarythedrug,thisistheI