膜控型多顆粒緩釋給藥系統(tǒng)及其釋藥機制(二).doc

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1、膜控型多顆粒緩釋給藥系統(tǒng)及其釋藥機制（二）（二）釋藥機制貯庫系統(tǒng)的控釋機制是單純的擴散控釋，藥物被包裹在惰性聚合物膜材中，釋藥速率取決于聚合物膜的性質(zhì)、厚度、面積及釋藥系統(tǒng)的形狀。1．通過大孑L膜的擴散大孔膜是指具有0.?05～1.?Otim大小孔徑的膜材，絕大多數(shù)藥物分子，包括一些生物大分子藥物均能自由通過，其擴散過程可用下式表示：J是滲透速率；D?7是藥物在釋放介質(zhì)中的擴散系數(shù)；K'是藥物在膜孔內(nèi)外釋放介質(zhì)的分配系數(shù)，對于同一釋放系統(tǒng)，K'=l;?AC為膜兩側(cè)濃度；￡、r分別是孔隙率和曲率；L為膜的厚度。2．通過微孔膜擴散微孔膜的孔徑范圍在O.?0

2、1～0.?0511m，生物大分子藥物分子直徑略小于孔徑，藥物的擴散往往受孔結(jié)構(gòu)的幾何性質(zhì)和藥物在孔壁分配的影響，故擴散過程應(yīng)考慮聚合物膜對藥物擴散系數(shù)D?7的影響，可用下式表示：式中，K。是聚合物膜對D?7的減少分?jǐn)?shù)，取決于溶質(zhì)分子直徑與膜孔直徑的比值?v。有式(4-18)中，u。、v分別是溶質(zhì)、膜孔直徑；對于不被聚合物材料選擇性吸附的溶質(zhì)分子，微孔擴散的v值在0.?1～0.5之間；K。是孔壁介質(zhì)分配系數(shù)。3．通過無孔膜擴散??聚合物包衣膜為連續(xù)均勻的膜，增塑劑及處方中其他添加劑都均勻地分布在包衣膜中，包衣聚合物上交聯(lián)的聚合物鏈間存在分子大小的孑L隙，

3、消化液透過膜進人體系溶解藥物，藥物分子經(jīng)溶解、分配過程進入這些孔隙并在膜中擴散，最后透過膜釋放到消化液中，藥物的釋藥速率可用下式表示：式(4-19)中，K為藥物在聚合物膜材中與介質(zhì)中的分配系數(shù)；D為藥物在聚合物膜中的擴散系數(shù)；L為孔道長度；AC為膜兩側(cè)濃度。