介孔硅材料在水難溶性藥物增溶中的應(yīng)用

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1、萬方數(shù)據(jù)《生物醫(yī)學(xué)工程學(xué)進(jìn)展}2012年第33卷第3期綜合述評·163·doi:10.3969/j.issn.1674—1242.2012.03.006介孔硅材料在水難溶性藥物增溶中的應(yīng)用羅甜,徐宇虹上海交通大學(xué)藥學(xué)院(上海,200240)【摘要】目的無機(jī)介孔硅材料近年來被廣泛應(yīng)用于藥物輸送領(lǐng)域。這種材料表面多孔、比表面積可觀,可以貯存藥物并保持藥物的無定形態(tài),因而非常適合于裝載水難溶性藥物,以提高溶解性與穩(wěn)定性。該文簡單介紹了介孔硅材料的制備方法與載藥形式,并從介孔硅種類、載藥方法、安全性方面詳細(xì)綜述了介孔硅在水難溶性藥物增溶領(lǐng)域的應(yīng)

2、用?!娟P(guān)鍵詞】介孔硅;水難溶藥物;增溶;載藥方法;安全性【中圖分類號】R318.08【文獻(xiàn)標(biāo)志碼】A文章編號:1674—1242{2012}03—0163—06TheApplicationofSilica·—-basedMesoporousMaterialsinPoorlySolubleDrugDeliveryLuoTian,XuYuhongSchoolofPharmacy,ShanghaiJiaoTongUniversity(Shanghai,200240)【Abstract】Silica—basedmesoporousmateria

3、lshavebeenwidelyusedindrugdelivery.ThesematerialsCanimprovethedissolutionrateandstabilityofpoorlywatersolubledrugsduetotheirhugespecificsurfacea嗍andlargequantityofpores.Inthispaper,webrieflyintroducedthemethodsforpreparationofthesilica—basedmesopomusmaterials.Moreover,se

4、veralkindsoffrequentlyusedsilica—basedmesoporousmaterials,thedrugloadingmethodsandinvivosafetystudieshavebeensummarizedindetail.TheapplicationofthesematerialsinthedeliveryofpoorlywatersolubledrugsCallbefurtherdevelopedandinvivosafetyrelatedissuesshouldbepaidmoreattention

5、.【Keywords】silica—basedmesoporousmaterials,poorlysolubledrugs,solubilization,loadingmethod,safety按照國際純粹和應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會(IUPAC)的定義,多孔材料可按孔徑大小分為三類:1).孔徑小于2nm為微孔(mieropore)材料;2).孔徑分布在2~50nm為介孔(mesopore)材料;3).孔徑大于50nln為大孔(macropore)材料。介孔硅材料即指孔徑為2~50Bin的硅材料,最初被用于光電子元件上HJ。1992年,Mobil公

6、司的科學(xué)家們首次成功地合成了MCM一41等有序介孔基金項(xiàng)目:國家自然科學(xué)基金(30825045)作者簡介:羅甜,碩士研究生,E—marl:sara_522@yahoo.cn通信作者:徐宇虹,女,教授,博士生導(dǎo)師,E—mail:yhxu@sjtu.edu.cn硅材料嵋q。后,經(jīng)過二十年的研究,介孔硅材料的種類不斷被豐富,制備工藝不斷被改進(jìn),一大批孔徑可調(diào)、孔道形態(tài)不一,排列方式各異、組成成分不同的新型介孔材料被不斷合成,成為一個蓬勃發(fā)展的新領(lǐng)域,并在各行各業(yè)的應(yīng)用研究也不斷走向深入。由于介孔硅材料具有大的比表面積,可控的表面孔道,可以吸附

7、裝載大量藥物分子,所以被廣泛用于藥物輸送領(lǐng)域H“J。如介孔硅可以減緩水溶性APIs的釋放速率從而起到緩釋的作用,可以被用于制備各種緩控釋制劑;同時,由于其具有rim結(jié)構(gòu)的孔道,藥物分子可以被裝載于其中,難以締結(jié)再次形成晶體,從而維持在元定形態(tài),故可以提高水難溶萬方數(shù)據(jù)·164·l:生物醫(yī)學(xué)工程學(xué)進(jìn)展)2012年第33卷第3期綜合述評APIs的釋放速率,所以被廣泛應(yīng)用于水難溶藥物增溶領(lǐng)域¨”1o1制備方法與載藥形式:介孔二氧化硅材料是被廣泛應(yīng)用的無機(jī)介孔材料之一。其制備大多以表面活性劑分子聚集體為模板舊。121,以SiOz為材料,經(jīng)過有機(jī)

8、物和無機(jī)物之間的界面作用組裝生成孔徑介于2—50nm的孔道結(jié)構(gòu),其中可以參雜其它成分,其表面可以連接其它基團(tuán)。這種方法制備的介孔二氧化硅與傳統(tǒng)的多孔材料相比,具有均一可調(diào)的孔徑、比表面積大、水熱穩(wěn)定性高,其

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