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《納米結晶在難溶性藥物口服給藥中的應用》由會員上傳分享,免費在線閱讀,更多相關內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、萬方數(shù)據(jù)中國醫(yī)藥工業(yè)雜志ChineseJournalofPharmaceuticals2009,40(11)一,’''''''’'’''’~i綜述-q專論i7f‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘·納米結晶在難溶性藥物口服給藥中的應用張熹,金方幸(上海醫(yī)藥工業(yè)研究院,創(chuàng)新藥物與制藥工藝國家重點實驗室(籌),上海200437)·85l·摘要:藥物納米結晶除藥物外不含基質(zhì)材料。微粒粒徑小于llam。本文簡介其理化性質(zhì)和臨床優(yōu)點,并著重闡述了制備技術和作用原理。關鍵詞:納米結晶;難溶性藥物;制備;綜述中圖分類號:R944.9文獻標志碼:
2、A文章編號:1001.8255(2009)11-0851.05ApplicationofNanocrystalTechnologyforPoorly—solubleDrugOralAdministrationZHANGXi,JINFang+(ShanghaiInstituteofPharmaceuticallndustry,StateKeyLab.ofNewDrugandPharmaceuticalProcess。Shanghai200437)ABSTRACT:Nanocrystaldrugswithdiameterle
3、ssthan1Umarecomposedofactivepharmaceuticalingredientwithoutmatrixmaterial.Thisarticlebringsabriefintroductiononphysicochemicalpropertiesandclinicalmeritsofnanocrystaldrugs,andmainlyfocusesonnanocrystalpreparationtechnologyandmechanism.KeyWords:nanocrystal;poorly-
4、solubledrug;preparation;review水溶性差限制了現(xiàn)有藥物的吸收和生物利用度,也是限制新化學實體(newchemicalentity,NCE)篩選的一個重要岡素。納米結晶技術近年來收稿日期:2009-02.10作者簡介:張熹(1985一),男,碩士研究生,專業(yè)方向:藥物新劑型。E-maihzhangxisipi@163,tom通信聯(lián)系人:金方(1965-),女,研究員,博士生導師,從事新劑型及其產(chǎn)業(yè)化研究。"rel:021.55514600x146E—marl:jfsipi@163.eom作為一種
5、新型的制劑技術,能提高藥物的溶解度和生物利用度,不僅適用于水難溶性化合物,同時適用于難溶于水和油的化合物,從而為藥物的開發(fā)提供了更為寬廣的前景。藥物納米結晶僅由藥物組成,微粒粒徑小于lpan。不同于其它納米制劑,如納米乳、固體脂質(zhì)納米粒(SLN)、納米膠束和聚合物納米粒,納米結晶不含基質(zhì)材料,只含有少量表面活性劑作為穩(wěn)定劑,具有載藥量高、易實現(xiàn)靜脈注射的特點??;榛轲け┨蛱蝠べ呋榛榭ぞЩ椤へ毣樘蚧椤?-景皤《婚皤皤皤—晶婚婚·昏·奪皤皤皤·6婚舔婚皤·奪參考文獻:[1]McArthurRA,CarfagnaN,
6、BanfiL,eta1.Effectsofnicergolineonage·relateddecrementsinradialmazeperformanceandacetylcholinelevels[J].BrainResBull,1997,43(3):305·311.[2]國家食品藥品監(jiān)督管理局.J)(20060073,進口藥品注冊標準[S].2007.[3]中國藥品生物制品槍定所.JX20010009,進口藥品復核標準匯編[S].2001.[4]劉廣利,何海冰,游妤,等.RP—HPLC熒光檢測法測定大鼠血漿中甲磺酸
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8、harmaceuticals2009,40(1I)納米結晶與無定形納米混懸液也有區(qū)別,無定形納米混懸液粒徑更小,溶解度和溶出速度更高,但穩(wěn)定性較差,易發(fā)生Ostwald熟化使粒子平均粒徑增大;當混懸液中含有少量晶形粒子時,由于兩者溶解度差異更大,熟化更快心J。無定形混懸液適當處理后制成納米結晶,不僅更穩(wěn)定,且有利于后