淺談非口服給藥的藥物吸收

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1、淺談非口服給藥的藥物吸收劉新培（西藏林芝第口5醫(yī)院藥劑科860000）【摘要】目的通過詳細(xì)分析非口服給藥各種途徑的藥物吸收情況，在對比中總結(jié)經(jīng)驗。方法對每種非口服給藥途徑的藥物吸收詳細(xì)分析對比。結(jié)果每種非口服給藥的藥物吸收影響因素各異，在選擇非口服給藥途徑時必須綜合各種因素合理選擇?！娟P(guān)鍵詞】非口服給藥藥物吸收劑型影響吸收因素【中圖分類號】R96【文獻(xiàn)標(biāo)識碼】B【文章編號】2095-1752（2014）08-0364-021.非口服給藥的途徑注射給藥、口腔黏膜給藥、皮膚給藥、肺部給藥、眼部給藥、鼻黏膜給藥、肓腸陰道給藥。1.1注射給藥1.1.1給藥方式：靜脈注射靜脈滴注肌內(nèi)注射皮下

2、注射皮內(nèi)、鞘內(nèi)、關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射1.1.2影響注射給藥吸收的因素：牛理因素理化因素劑型因素1.1.2.1生理因素：注射部位的血流狀態(tài)（上臂三角肌〉大腿外側(cè)肌〉臀大肌）淋巴液的流速按摩和熱敷運動腎上腺素收縮血管，合用減少吸收1.1.2.2藥物的理化性質(zhì)：分子量解離度和脂溶性（影響不大）難溶性藥及非水溶液（藥物的溶解是限速過程）蛋白結(jié)合（蛋白質(zhì)結(jié)合物的解離速度＜透膜速率時，成為限速過程）。1.1.2.3劑型因素：溶出速率與劑型有關(guān)（水溶液〉水混懸液〉油溶液＞O/W型乳劑〉W/O型乳劑〉油混懸劑）1.1.2.3.1溶液型注射劑:1）混合溶媒：注射后藥物可能析出；安定注射液,療效不如口服好。2

3、）嚴(yán)重偏離生理pH的溶媒：在組織液的pH下可析出沉淀3）滲透壓：低滲→被動擴(kuò)散速率↑；高滲→被動擴(kuò)散速率↓；4）以油為溶媒：擴(kuò)散慢而少，肌注形成貯庫而緩慢吸收5）高分子附加劑：提高粘度，產(chǎn)生延效作用。1.1.2.3.2混懸型注射劑：1）有溶岀與擴(kuò)散過程：吸收較慢，遵循溶出擴(kuò)散定律。2）粘度增加，溶出變慢，擴(kuò)散變慢。3）0.1?2?m的微粒經(jīng)靜脈、動脈或腹腔注射后主要由網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)如肝脾攝取。4）油混懸液吸收緩慢，長達(dá)數(shù)周至數(shù)月。1.1.2.3.3?乳劑型注射劑：O/W型乳劑，粒徑為l??m左右，靜注易被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬，有定向分布作用，肌肉注

4、射主要通過淋巴系統(tǒng)吸收。1.2?M腔黏膜給藥1.2.1制劑：1）局部應(yīng)用:漱口劑、氣霧劑、膜劑、口腔片劑。2）全身作用:舌下含片、黏膜片、貼劑。1.2.2?口腔黏膜生理及其對藥物吸收影響：1）口腔黏膜生理:?特性黏膜共約200cm2,血液匯入頸內(nèi)靜脈；唾液含酶類，唾液的沖洗作用可影響口腔黏膜給藥的吸收。2）理化因素：分子量、IgP、解離狀態(tài)。3）劑型因素：全身作用片劑：溶出快，劑量小、作用強(qiáng)。局部作用制劑：溶出快或持續(xù)吋間長。1.3鼻黏膜給藥1.3.1制劑：1）局部作用制劑：滴鼻劑、氣霧劑。2）全身作用制劑：溶液、凝膠、氣霧、噴霧與吸入劑。1.3.2鼻腔黏膜生理及其對藥物吸收影響J

5、）鼻腔黏膜生理:?纖毛柱狀上皮細(xì)胞粘液覆蓋、毛細(xì)血管豐富。粘液、黏膜病變可影響鼻黏膜給藥的吸收。2）理化因素：分子量、lgP＞解離狀態(tài)。3）劑型因素：粒子大小，吸收促進(jìn)劑，溶出快或持續(xù)時間長。1.4直腸黏膜給藥1.4.1制劑:栓劑、灌腸劑。1.4.2直腸黏膜生理及其對藥物吸收影響：1）直腸黏膜生理:柱狀上皮細(xì)胞構(gòu)成200-400CM2吸收面積,?深部血液冋流入肝，肛門部冋流入腔靜脈,?黏液層、直腸中糞便影響直腸黏膜藥物吸收。2）理化因素：分子量、IgP、解離狀態(tài)。3）劑型因素：基質(zhì)影響栓劑生物利用度；吸收促進(jìn)劑影響溶出快或持續(xù)時間長。1.5陰道黏膜給藥1.5.1制劑：多為局部作用制

6、劑，如栓劑、膜劑、凝膠制劑、泡騰劑、氣霧劑。1.5.2陰道黏膜生理及其對藥物吸收影響：1）?陰道黏膜生理:?多層細(xì)胞形成吸收屏障，黏膜上皮周期性變化，pH變化較大，微生物存在。2）劑型因素：普通制劑很快被排除體外，具有生物黏附作用的凝膠劑可延長吸收時間。1.6?肺部給藥1.6.1制劑：氣霧劑、霧化劑和粉末吸入劑。1.6.2呼吸生理及其對藥物吸收影響:1）呼吸生理：呼吸器官有鼻、咽、喉、氣管、各級支氣管、肺泡組成，總面積100cm2；呼吸道直徑、呼吸量、呼吸頻率影響藥物粒子到達(dá)肺部；呼吸道黏液阻礙藥物吸收。2）理化因素：分子量、IgPo1.6.3劑型因素:藥物粒子的大?。?.5-5?

7、m）；制劑處方、吸入裝置影響藥物霧滴或粒子大小與噴出速度。1.7眼部給藥1.7.1眼用制劑：指在眼表面或內(nèi)部發(fā)揮局部療效或診斷眼疾的各種劑型，包括溶液劑、混懸劑、眼膏、注射劑以及膜劑和接觸眼鏡。1.7.2制劑⑴眼用液體制劑：真溶液、膠體溶液、混懸液、油溶液；2）眼用半固體制劑（眼膏）；3）眼用注射液：由眼科醫(yī)生作結(jié)膜下或球后注射用；4）其他：膜劑、接觸眼鏡。1.7.3眼用藥物的吸收途徑和影響吸收的因素：1.7.3.1吸收途徑⑴角膜吸收：滴入眼中的藥物首先進(jìn)入角膜，透過