非口服給藥的不同給藥途徑.doc

非口服給藥的不同給藥途徑.doc

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1、第一節(jié)注射給藥(parenteraldrugdelivery注射劑的定義、特點(diǎn) 注射劑類型:滅菌溶液乳狀液混懸液無菌粉末濃溶液一、吸收部位與吸收途徑 1.靜脈注射Intravenous(IV):1to1000ml藥物以注射的形式幾乎可以對(duì)任意器官給藥,但最常見的注射給藥途徑有:靜脈注射、動(dòng)脈注射、皮內(nèi)注射、皮下注射、肌肉注射、關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射和脊髓腔注射等 注射速度要求:醫(yī)療事故發(fā)生的常見原因 刺激性要求:滲透壓,pH,藥物 注射容量要求:小于50ml,靜脈滴注>100ml一般為水溶液,也可以是乳劑(體積限制)。靜脈注射其生物利用度可看

2、作為100%,實(shí)際上在注射結(jié)束的同時(shí),血藥濃度已達(dá)最高,但是存在“肺首過效應(yīng)”2.動(dòng)脈注射:Intra-arterial(IA)將藥物直接注入動(dòng)脈血管內(nèi),不存在吸收過程和肺首過效應(yīng)??墒顾幬锇邢蛱厥饨M織或器官。較少使用。 3.Intramuscular(IM): 是將藥物注射到骨骼肌中。肌內(nèi)注射存在吸收過程,藥物先經(jīng)注射部位的結(jié)締組織擴(kuò)散,再經(jīng)毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液循環(huán),所以藥物的起效比靜脈注射稍慢。 肌肉注射(im.)具有吸收過程,吸收迅速 豐富的毛細(xì)血管(1mm21000根毛細(xì)管),血流量豐富具有肺首過效應(yīng) 吸收轉(zhuǎn)運(yùn)方式:被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

3、,毛細(xì)血管壁具有微孔的脂質(zhì)膜,藥物以擴(kuò)散和濾過方式轉(zhuǎn)運(yùn) 吸收:水溶性藥物<脂溶性藥物,孔隙只占毛細(xì)血管總面積1%;分子量很大的藥物只能以淋巴系統(tǒng)為主要吸收途徑。注射容量要求:2~5ml 注射溶媒:水、油、復(fù)合溶媒、乳濁液或混懸液 肌內(nèi)注射部位與療效有關(guān),注射部位血流量愈大,吸收愈多 藥物吸收程度與靜脈注射相當(dāng)4.皮下注射(s.c.) 將藥物注射到疏松的皮下組織中。由于皮下組織血管少,血流速度低,藥物吸收較肌肉注射慢,甚至比口服慢。需延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間時(shí)可采用皮下注射。毛細(xì)血管及血流量低于肌肉,吸收速度較肌肉慢;可以延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間:胰

4、島素,局部麻醉藥 注射容量要求:1~2ml刺激性要求:豐富的神經(jīng)末梢 5.Intradermal:皮內(nèi)注射diagnostictesting 0.05ml ?inch,25to26gaugeneedle Shouldbeisotonic 6.皮內(nèi)注射(i.c.) 將藥物注入真皮下。吸收差,只適用于診斷與過敏試驗(yàn)。血管細(xì)小、藥物吸收差,難以進(jìn)入血循環(huán);注射容量要求:0.1~0.2ml。用于皮膚診斷與過敏試驗(yàn)。7.鞘內(nèi)的Intrathecal:8.胸膜內(nèi)的intrapleural9.關(guān)節(jié)內(nèi)的Intraarticular: 10.心臟內(nèi)的

5、Intracardial:Cardiotonics強(qiáng)心劑 11.腹腔注射(ip.):動(dòng)物實(shí)驗(yàn),門靜脈吸收,影響F,人不常應(yīng)用,一定的危險(xiǎn)性,有時(shí)可以作為特殊治療手段,如多巴胺、速尿聯(lián)合腹腔注射治療肝硬化頑固性腹水。 二、影響注射給藥吸收的因素第二節(jié)皮膚給藥的藥物吸收:一、皮膚的結(jié)構(gòu)與藥物的轉(zhuǎn)運(yùn) 1.皮膚的結(jié)構(gòu)皮膚是人體最大、最重要的器官之一。成人皮膚總面積為1.8~2.0m2,占體重的14%~16%。 皮膚主要由表皮(epidermis)、真皮(dermis)和皮下組織(subcutaneoustissue)組成,還有附屬器(毛囊、

6、汗腺、皮脂腺)。皮膚外用制劑如軟膏劑、硬膏劑等主要用于皮膚表面,起保護(hù)皮膚與局部治療作用。經(jīng)皮吸收作為全身給藥途徑也有很多研究 皮膚主要由表皮(epidermis)、真皮(dermis)和皮下組織(subcutaneoustissue)組成,還有附屬器(毛囊、汗腺、皮脂腺)。 皮膚表面有一層脂質(zhì)稱表面類脂(skinsurfacelipids),主要來源于皮脂腺的分泌和皮膚脫落的表皮細(xì)胞。除此外皮膚表面還有成纖維細(xì)胞分泌的糖蛋白及微生物。·經(jīng)皮給藥系統(tǒng):(1)經(jīng)皮給藥系統(tǒng):是指藥物從特殊設(shè)計(jì)的裝置釋放,通過完整的皮膚吸收,進(jìn)入全身血液

7、系統(tǒng)的控釋給藥劑型。經(jīng)皮制劑(transdermaldrugdeliverysystems,TDDS)或稱經(jīng)皮治療系統(tǒng)(transdermaltherapeuticsystems,TTS): 一般是指經(jīng)皮給藥的新制劑,即透皮貼劑(dermalpatches)(皮膚的吸收可以中毒,那么就可以傳遞藥物。) (2)經(jīng)皮給藥系統(tǒng)特點(diǎn): 1.避免肝臟首過效應(yīng)和藥物在胃腸道的降解; 2.恒速釋藥,減少給藥次數(shù); 3.降低血藥濃度減少毒副作用 4.可隨時(shí)中斷給藥,特別適合嬰兒、老人或不宜口服的患者。 5.但透皮制劑對(duì)藥物本身的要求高,必須具備:低

8、分子量,脂溶性強(qiáng) 2.藥物在皮膚內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)藥物應(yīng)用到皮膚上后,首先從制劑中釋放到皮膚表面,溶解的藥物分配進(jìn)入角質(zhì)層,擴(kuò)散通過角質(zhì)層到達(dá)活性表皮的界面,再分配進(jìn)入水性的活性表皮,繼續(xù)擴(kuò)散到達(dá)真皮,被毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液循環(huán)。 藥物經(jīng)皮吸收

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