高血壓藥物分類及主要作用機(jī)制(簡(jiǎn)練版)

《高血壓藥物分類及主要作用機(jī)制(簡(jiǎn)練版)》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在應(yīng)用文檔-天天文庫(kù)。

1、常用高血壓藥物分類（張國(guó)平）1.利尿藥:（1）袢利尿藥：呋塞米、布美他尼、依他尼酸（2）噻嗪類：氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺、氯噻酮（3）保鉀利尿藥：螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利（4）碳酸酐酶抑制藥：乙酰唑胺（5）滲透性利尿：甘露醇、山梨酸2.交感神經(jīng)抑制藥?（1）中樞降壓藥:可樂(lè)定、莫索尼定?（2）神經(jīng)節(jié)阻斷藥:樟磺咪芬、美卡拉明?（3）去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥:利舍平，胍乙啶等?（4）腎上腺素受體阻斷藥:α受體阻斷藥哌唑嗪；α和β受體阻斷藥拉貝洛爾；β受體阻斷藥:普萘洛爾、倍他樂(lè)克3.鈣通道阻斷藥（CCB）:二氫吡啶類:硝苯地平,尼群地平非二氫吡啶類:維拉帕米4

2、.腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RASI）阻斷藥?（1）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI):卡托普利、依那普利?（2）血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑（ARB）:氯沙坦、纈沙坦?（3）腎素抑制藥：雷米克林5.血管擴(kuò)張藥:硝普鈉、肼屈嗪目前臨床一線用藥：利尿劑、β受體阻斷藥、鈣通道阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑或血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑降壓藥的作用機(jī)制?（張國(guó)平）?一、利尿降壓藥利尿藥是WHO推薦的一線降壓藥，常作為治療高血壓的基礎(chǔ)藥物，許多降壓藥在長(zhǎng)期使用過(guò)程中，可引起不同程度的水鈉潴留，影響降壓效果。合用利尿藥能消除水鈉潴留，使降壓作用增強(qiáng)。常用藥物為噻嗪類，其中以氫氯噻嗪最

3、常用?！鶜渎揉玎骸舅幚碜饔谩繗渎揉玎海╤ydrochlorothiazide）降壓作用確切、溫和、持久，降壓過(guò)程平穩(wěn)，可使收縮壓與舒張壓成比例地下降，對(duì)臥位和立位血壓均能降低。降壓作用：早期是通過(guò)排鈉利尿，使血容量減少而直接降壓；長(zhǎng)期用藥所致的降壓效應(yīng)可能與小動(dòng)脈擴(kuò)張有關(guān)：(1)降低動(dòng)脈壁細(xì)胞Na+的含量,Na+-Ca++交換↓，Ca++內(nèi)流↓(2)降低血管對(duì)NA的反應(yīng)性(3)誘導(dǎo)血管壁產(chǎn)生舒血管物質(zhì)如激肽、前列腺素。二、鈣通道阻滯藥該類藥物的基本作用是抑制細(xì)胞外Ca2+的內(nèi)流，使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)缺乏足夠的Ca2+，導(dǎo)致血管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張、血壓下降。

4、該類藥物在降壓的同時(shí)可激活壓力感受器介導(dǎo)的交感神經(jīng)興奮。二氫吡啶類結(jié)構(gòu)的硝苯地平、尼群地平等可由于交感神經(jīng)興奮引起心率加快。但維拉帕米和地爾硫卓還有對(duì)心臟的負(fù)性頻率作用，心率加快不明顯。※硝苯地平※【藥理作用】硝苯地平（nifedipine）抑制細(xì)胞外Ca2+的內(nèi)流，選擇性松弛血管平滑肌。降壓時(shí)伴有反射性心率加快，心輸出量增加，血漿腎素活性增高。三、β受體阻滯藥β受體阻滯藥除用于治療心律失常、心絞痛外，也是療效確切的抗高血壓藥※普萘洛爾※【藥理作用】該藥為非選擇性β受體阻滯藥，對(duì)β1、β2受體都有作用。降壓機(jī)制尚未完全闡明，目前認(rèn)為和下列作用有關(guān)：①減少心輸

5、出量。阻斷心肌β1受體，使心肌收縮力減弱，心率減慢，心輸出量減少而發(fā)揮作用。②抑制腎素分泌。阻斷腎小球旁器部位的β1受體，減少腎素分泌，從而抑制腎素血管緊張素系統(tǒng)。③降低外周交感神經(jīng)活性。阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜β2受體，消除正反饋?zhàn)饔?，減少NA的釋放。④中樞性降壓。阻斷血管運(yùn)動(dòng)中樞的β受體，從而抑制外周交感神經(jīng)張力而降壓。⑤促進(jìn)具有擴(kuò)張血管作用的前列環(huán)素生成。四、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥（一）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）卡托普利具有中等強(qiáng)度的降壓作用，可降低外周阻力，不伴有反射性心率加快，同時(shí)可以增加腎血流量。降壓機(jī)制主要涉及：①抑制血管緊張

6、素I轉(zhuǎn)化酶（ACE），減少AngⅡ形成，從而取消AngⅡ收縮血管、促進(jìn)兒茶酚胺釋放的作用。②抑制AngⅡ生成的同時(shí)，可減少醛固酮分泌，有利于水、鈉排出。其特異性擴(kuò)張腎血管作用也有利于促進(jìn)水、鈉排泄。③ACE又稱激肽酶Ⅱ，能降解緩激肽等，使之失活。抑制ACE，可減少緩激肽降解，提高緩激肽在血中的含量，進(jìn)而促進(jìn)一氧化氮（NO）及前列環(huán)素（PGI2）的生成，增強(qiáng)擴(kuò)張血管效應(yīng)。（二）血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥(ARB)：可選擇性地與AT1受體結(jié)合，阻斷AngⅡ引起的血管收縮，從而降低血壓。（三）腎素抑制劑腎素催化血管緊張素原形成AngI，腎素抑制劑通過(guò)各種途徑減弱腎素活

7、性，進(jìn)而抑制AngI的形成。腎素抑制劑是一類新型抗高血壓藥，代表藥物是雷米吉林（remikiren），該藥作用較強(qiáng)，口服有效，在降壓同時(shí)增加有效腎血流量。對(duì)不宜用ACEI的患者可試用該類藥物。