資源描述：
《戴婷婷答復(fù)右旋糖苷類(lèi)藥物對(duì)比》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫(kù)。
戴婷婷帶教老師：顏明明右旋糖苷類(lèi)藥物
1一、認(rèn)識(shí)右旋糖苷
2從化學(xué)結(jié)構(gòu)看，糖是一大類(lèi)多羥基醛或酮的化合物，依據(jù)其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分為：多糖：純多糖:右旋糖酐、甘露聚糖(酵母)、果聚糖、香菇多糖、茯苓多糖、淀粉等雜多糖:肝素、硫酸軟骨素、透明質(zhì)酸等。單糖:氨基糖、糖酸、糖醇聚糖:低聚糖：蔗糖、麥芽糖、乳糖、棉籽糖等。右旋糖酐是多糖類(lèi)藥物中的一種
3糖類(lèi)藥物的生理功能糖的主要生理功能在于供給機(jī)體所需的能量，維持人體的日常勞動(dòng)、工作以及一切生理活動(dòng)。同時(shí)不少糖類(lèi)物質(zhì)及其衍生物具有藥用價(jià)值
4糖類(lèi)藥物的生理功能多糖類(lèi)的生理功能1．調(diào)節(jié)免疫功能和抗腫瘤作用；2．抗感染作用；3．促進(jìn)細(xì)胞DNA、蛋白質(zhì)的合成；4．抗幅射損傷作用；5．抗凝血作用；6．降血脂，降血膽固醇，抗動(dòng)脈粥樣硬化。
5
6低分子肝素（LMWH）LMWH是由肝素分級(jí)或降解而得，其平均分子量一般小于8000，多數(shù)在4000-5000之間。低分子肝素的制備：包括亞硝酸降解、肝素酶降解、過(guò)氧化物降解和有機(jī)溶劑分級(jí)沉淀、凝膠層析分離、親和層析分離、超濾等。
7來(lái)源：系蔗糖經(jīng)腸膜狀明串珠菌發(fā)酵后生成的一種高分子葡萄糖聚合物，經(jīng)處理精制而得。由于聚合的葡萄糖分子數(shù)目不同，而產(chǎn)生不同分子量的產(chǎn)品。有高分子(平均分子量10-20萬(wàn)）、中分子（6-8萬(wàn)）、低分子（2-4萬(wàn)）、小分子（1-2）。性狀：為白色或類(lèi)白色無(wú)定形粉末，無(wú)臭，無(wú)味。易溶于熱水，不溶于乙醇。其水溶液為無(wú)色或微帶乳光的澄明液體。用途：是目前最佳的血漿代用品之一。臨床上常用的有中分子右旋糖酐，用于出血性、創(chuàng)傷性及燒傷性休克等。低、小分子右旋糖酐，能改善微循環(huán)，亦有擴(kuò)充血容量作用。右旋糖酐20、40及其制劑的分析
8二、右旋糖酐類(lèi)藥物間的區(qū)別
9右旋糖酐類(lèi)藥物間的區(qū)別1、分子量大小小分子右旋糖酐平均分子量1萬(wàn)-2萬(wàn)---右旋糖酐10、20低分子右旋糖酐平均分子量2-4萬(wàn)---右旋糖酐40中分子右旋糖酐平均分子量6-8萬(wàn)---右旋糖酐70生物合成的粗右旋糖酐平均分子量達(dá)幾百萬(wàn)，不適合臨床應(yīng)用
10血漿代用品膠體液晶體液右旋糖酐羥乙基淀粉類(lèi)琥珀酰明膠聚明膠肽明膠類(lèi)白蛋白人工膠體天然膠體擴(kuò)充作用時(shí)間有限（±90min）擴(kuò)充細(xì)胞外液：擴(kuò)充血漿，4：1快速排出體外血漿擴(kuò)容＜輸入的容量跨半透膜自由分布真實(shí)溶液血漿或全血復(fù)方右旋糖酐40晶膠復(fù)合體擴(kuò)容劑
11成分也不同復(fù)方右旋糖酐40注射液主要成份：每瓶含右旋糖酐4050g，氯化鈣0.1g，氯化鉀0.15g，氯化鈉3.0g，乳酸鈉1.55g規(guī)格:500ml
12低分子右旋糖酐氨基酸注射液其組份為：每1000ml含亮氨酸4.1g、異亮氨酸1.8g、苯丙氨酸2.9g、蘇氨酸1.8g、纈氨酸2.0g、色氨酸0.6g、甲硫氨酸2.4g、甘氨酸3.4g、賴(lài)氨酸5.0g、精氨酸2.2g、組氨酸1.0g、60.0g右旋糖酐40。輔料為亞硫酸氫鈉。
13復(fù)方右旋糖酐70滴眼液（無(wú)注射劑）主要成份為：右旋糖酐70、羥丙甲基纖維素2910。分子量：分子量重均分子量為：64000～76000
14右旋糖酐鐵注射液（聯(lián)想蔗糖鐵注射液）分子量為165，000（16萬(wàn)左右）藥理作用：通過(guò)直接向體內(nèi)補(bǔ)充鐵（III）以改善因鐵缺乏而引起的貧血適應(yīng)癥：適用于不能口服鐵劑或口服鐵劑治療不滿(mǎn)意的缺鐵病人。
152、藥代動(dòng)力學(xué)特性不同總結(jié)：輸注1小時(shí)后，中、低、小分子右旋糖酐分別自尿中排出為30%、50%、70%左右；24小時(shí)后分別排出60%、70%、80%左右。右旋糖酐40在體內(nèi)停留時(shí)間較短，半衰期約3h右旋糖酐-70在血液中存留時(shí)間最長(zhǎng)，部分暫時(shí)儲(chǔ)存于單核-吞噬細(xì)胞系統(tǒng)而被逐漸代謝。
163、臨床主要用途不同：右旋糖酐10作用與右旋糖酐40相似，優(yōu)點(diǎn)：改善微循環(huán)、防止血栓形成的作用優(yōu)于低分子右旋糖酐，利尿作用更顯著。用于抗休克和治療各種血栓性疾病。缺點(diǎn)：由于分子量更小、排泄更快、作用維持時(shí)間更短，血壓僅維持3h左右。
17右旋糖酐20適應(yīng)證用于休克、各種血栓性疾病及突發(fā)性耳聾。藥理作用具有改善微循環(huán)，提高血漿膠體滲透壓和滲透性利尿作用。類(lèi)似右旋糖酐40。
183、臨床主要用途不同：低分子右旋糖酐（40）適應(yīng)癥1、體克用于失血、創(chuàng)傷、燒傷等各種原因引起的休克和中毒性休克。2、預(yù)防手術(shù)后靜脈血栓形成用于肢體再植和血管外科手術(shù)等預(yù)防術(shù)后血栓形成。3、血管栓塞性疾病用于心絞痛、腦血栓形成、腦供血不足、血栓閉塞性脈管炎等。4、體外循環(huán)時(shí)，代替部分血液，預(yù)充人工心肺機(jī)，既節(jié)省血液又可改善循環(huán)。中分子右旋糖酐（70）1.休克防治各種低血容量休克如出血性休克、手術(shù)中休克、燒傷性休克等。2.預(yù)防手術(shù)后靜脈血栓形成和血栓性靜脈炎。
19復(fù)方右旋糖酐40：特點(diǎn)：其擴(kuò)充血容量作用比右旋糖酐70弱且短暫，但改善微循環(huán)的作用比右旋糖酐70強(qiáng)。適應(yīng)癥：1.急性出血，特別適用于急性大出血的初始治療；2.由于外傷、燒（燙）傷和出血等引起的外科低血容量性休克；3.外科手術(shù)期間的血容量減少；4.用于體外灌注時(shí)減少由于體外循環(huán)產(chǎn)生并發(fā)癥的危險(xiǎn)；5.用于缺血性心腦血管及娃外周血管疾病的治療；6.可用于抗血栓的治療；7.用于圍手術(shù)期預(yù)防并發(fā)癥。
20低分子右旋糖酐氨基酸注射液用于治療兼有蛋白質(zhì)缺乏的血容量減少的患者
21復(fù)方右旋糖酐70滴眼液（無(wú)注射劑）適應(yīng)癥：滋潤(rùn)淚液分泌不足的眼睛，消除眼部不適。主要用于干燥性角膜炎、干眼癥。藥理毒理：右旋糖酐70相對(duì)分子量與人血白蛋白相近，具有提高血漿膠體滲透壓、增加血漿容量和維持血壓的作用。羥丙甲纖維素是纖維素的部分甲基和部分聚羥丙基醚，它可溶于冷水中形成具有一定粘性的溶液，其性質(zhì)與淚液中的粘彈性物質(zhì)（主要是粘蛋白）接近，因此，可以作為人工淚液來(lái)使用，模擬天然淚液。
22三、抗栓作用
23低分子右旋糖苷抗血栓的發(fā)現(xiàn)1959年Borgstrom等[1]經(jīng)過(guò)動(dòng)物的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)右旋糖酐有抗血栓效應(yīng)。1962年Koekenberg[2]證實(shí)臨床上也有此效應(yīng)。1967年在瑞典烏普薩拉召開(kāi)的第一屆國(guó)際專(zhuān)題討論會(huì)議上，Tborén和Bygdeman[3]發(fā)表了有關(guān)右旋糖酐能顯著改善深度靜脈血栓的臨床研究論文。1.Borgstr?mSetal:ActaChemScandSuppl247,19592.KoekenbergLJL:BullSocIntChem21:501,19623.ThorénLetal:ActaChemScandSuppl387,1968
24低分子右旋糖苷抗血栓的發(fā)現(xiàn)1975年Gruber等[4]對(duì)右旋糖酐抗血栓效應(yīng)作了綜述；童年Steinman等[5]分析了28例用分子量為7萬(wàn)的右旋糖酐作抗血栓預(yù)防性治療的結(jié)果（其中大部份用于各種矯形手術(shù)）表明右旋糖酐有明顯的預(yù)防效應(yīng)，手術(shù)時(shí)，輸注1000毫升/天能出現(xiàn)較持久的抗血栓效應(yīng)，而用低劑量肝素效果較差。4.GruberUFetal:BiblHaematol41:98,19755.SteinmannEetal:SchweizMedWochenschs105,1637,1976
256％右旋糖苷70VS葡萄糖-電解質(zhì)溶液ActaAnaesthesiolScand.1995Feb;39(2):163-6.
26研究方法手術(shù)患者（不限定手術(shù)類(lèi)型）實(shí)驗(yàn)組：31名患者給予500ml的6％右旋糖酐70對(duì)照組：9名患者給予500ml葡萄糖-電解質(zhì)溶液ActaAnaesthesiolScand.1995Feb;39(2):163-6.
27結(jié)果輸注250ml右旋糖酐后，纖溶酶原激活物抑制因子（PAI—1）活性降低19％。輸注500ml后，活性降低22％（均P<0.05）。在對(duì)照組患者中未觀察到這些變量的變化。組織纖溶酶原激活物t-PA的活性分別增加了43％和29％（均P<0.05），t-PA的抗原量分別增加了18％和15％（均P<0.05）。在對(duì)照組患者中未觀察到這些變量的變化。
28結(jié)論通過(guò)增強(qiáng)患有創(chuàng)傷的患者的纖溶酶原激活來(lái)促進(jìn)纖維蛋白溶解。由于手術(shù)前PAI-1水平升高，易于形成DVT，因此右旋糖酐對(duì)PAI-1的作用可能解釋了其預(yù)防血栓形成的作用。
29四、右旋糖苷類(lèi)藥物的不良反應(yīng)
30偶有過(guò)敏反應(yīng)如蕁麻疹、皮膚瘙癢、發(fā)熱、惡心、嘔吐、喘息、關(guān)節(jié)痛、出血等，極個(gè)別的有血壓下降、呼吸困難和胸悶，過(guò)敏性休克罕見(jiàn)。
31謝謝大家！
