降尿酸的藥物及分類

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1、降尿酸的藥物及分類　　第一類為抑制尿酸合成的藥。其代表藥是別嘌醇(別嘌呤醇)。別嘌醇可用于各種年齡的原發(fā)性和繼發(fā)性痛風病人，不受腎功能的限制，故痛風病人合并腎功能不全、腎結石及尿酸排出過多應首選本藥。與促尿酸排泄藥合用有協(xié)調(diào)作用。因藥源充足、廉價，是較理想的降尿酸藥之一。???　　別嘌醇為黃嘌呤氧化酶抑制劑，其結構類似次黃嘌呤，有較強的抑制黃嘌呤氧化酶作用，從而阻斷次黃嘌呤向黃嘌呤、黃嘌呤向尿酸的代謝轉(zhuǎn)化，可減少尿酸的生成，降低血尿酸濃度。該藥能在PRPP(5-磷酸核糖-1-焦磷酸合成酶)存在時轉(zhuǎn)變成相對應核苷酸，消耗PRPP使IMP(次黃嘌呤核苷酸)合成減少，從而可迅速降低

2、血尿酸值，抑制痛風石和腎結石形成，并促進痛風石溶解。???　　適應證：⑴尿酸合成過多而導致的高尿酸血癥。⑵腎功能嚴重損害而不能使增大的尿酸負荷排出者。⑶大劑量尿酸排泄促進劑無效或過敏，或不能耐受者。⑷腎尿酸結石反復形成者。⑸每日尿酸排泄超過5.9毫摩爾(1000毫克)者，易發(fā)生尿酸性腎結石的危險。⑹有較大的多部位痛風結節(jié)者(需要兩種藥聯(lián)用以阻斷尿酸的產(chǎn)生和增加尿酸的排泄)。⑺繼發(fā)于骨髓增殖性疾病的高尿酸血癥，特別是細胞毒制劑治療前的患者，否則大量尿酸從腎排出，可發(fā)生急性腎小管阻塞。???　　用法：別嘌醇開始每天100毫克，每日2～3次口服，可逐漸增至每次200毫克，每日3～4

3、次，每日最大劑量不超過600毫克為宜。血尿酸濃度正常后逐漸減至維持量，每次100毫克，每日1～2次。其副作用為過敏性皮疹、藥物熱、腸胃不適、白細胞及血小板減少、肝功能損害等。???　　注意事項：①需從小劑量開始，逐漸增加劑量，以免血尿酸濃度急劇下降而誘發(fā)痛風急性發(fā)作。②定期復查周圍血象、肝功能等。???　　第二類是促進腎臟排泄尿酸藥。主要用于無明顯腎功能損害、60歲以下的痛風或高尿酸血癥病人，尤適用于痛風結節(jié)較多者。用藥后尿液酸堿度(pH值)迅速下降者要大量飲水并同服堿性藥，以減少尿酸鹽在腎臟沉積，防止結石形成。常用的促腎排尿酸藥有苯溴馬隆(痛風利仙)、丙磺舒(羧苯磺胺)，屬

4、磺胺類藥，對磺胺過敏者禁用，長期應用要定期查全血細胞，防止骨髓抑制現(xiàn)象發(fā)生?；沁镣?苯磺唑酮)，可作為磺胺過敏者丙磺舒的替代物。???　　適用于尿酸排泄低下型高尿酸血癥，如果腎功能有輕度損害也可應用，有時在促進尿酸排泄增多后，腎功能也可得到改善。該類藥物主要通過抑制近端腎小管對尿酸的重吸收而促進尿酸的排泄。?　　藥物和用法：?　　(1)丙磺舒(羧苯磺胺)：是一種有效的尿酸排泄促進劑,每天1克可使腎對尿酸的排泄平均增加50％，血尿酸平均下降30％。開始時每次0.25克，每日2次，2周內(nèi)遞增至每次O.5克，每日2～3次，如果血尿酸明顯高于正常，可每1～2周再增加0.5克，直至血尿

5、酸降至正常水平。每日最大劑量2克以下。高尿酸血癥控制后可再逐漸減量維持。約5％患者有皮疹、發(fā)熱、胃腸刺激、腎絞痛及激發(fā)急性痛風發(fā)作等副作用。???　　(2)磺吡酮(苯磺唑酮)：是保泰松的衍生物，排尿酸作用強，但無消炎作用。由于能增強丙磺舒的作用，故對于難治性病人，兩者可以合用而起到協(xié)同作用。開始每次50毫克，每日2次，2周內(nèi)遞增為100毫克，每日3次。每日最大劑量為600毫克。該藥副作用較丙磺舒小，對胃黏膜的刺激較小，但有潰瘍病者慎用，個別也有皮疹、藥物熱的報告。?????　　(3)苯溴馬隆(痛風利仙)：苯溴馬隆是是較前兩者更強的降尿酸藥。開始劑量每日25毫克，每日1次，逐漸

6、每日可增至100毫克。毒性作用輕微，對肝腎功能無影響，但可有胃腸道反應，極少數(shù)有皮疹、發(fā)熱、腎絞痛及激發(fā)急性痛風發(fā)作。???　　第三類是促進腸道排泄尿酸藥。代表藥為愛西特。它是一種極微?；钚蕴?，口服后在腸道吸附尿酸、肌酐等物質(zhì)，增加腸道有害物的排出。單獨用降尿酸作用弱，和別嘌醇合用效果甚佳。本藥多用于腎功能不全較重的痛風病人，幾乎無明顯的不良反應，與口服抗生素同用能降低抗菌作用。?　　必須提及的是，不論使用哪種降尿酸藥，都應該從小劑量開始，以防用藥量過大導致關節(jié)內(nèi)尿酸鹽結晶迅速析出、沉積，使急性關節(jié)炎反復發(fā)作。臨床發(fā)現(xiàn)，此時即使用較小劑量的降尿酸藥，也偶爾可見到急性關節(jié)炎發(fā)

7、病，這是因為病人對降尿酸藥過于敏感、用藥后血尿酸降低過快所致。為了避免這種“轉(zhuǎn)移性關節(jié)炎”的發(fā)生，在此治療階段可合用少量秋水仙堿或非甾類消炎鎮(zhèn)　　　　痛藥，以抑制炎癥發(fā)展，能阻止前列腺素釋放。???　　一般來說，關節(jié)內(nèi)外尿酸濃度的平衡需要1～3個月，待這種平衡基本建立后繼續(xù)用降尿酸藥，關節(jié)炎極少再發(fā)生。但是很多病人因為初期治療時急性關節(jié)炎頻繁發(fā)作而誤以為降尿酸藥無效，甚至懷疑或否定痛風病的診斷而終止治療，以致延誤病情。???　　另有些病人用藥不規(guī)范，把降尿酸藥當作消炎鎮(zhèn)痛藥使用，急性發(fā)作時用藥，發(fā)作過后