海洋天然藥物的研究

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1、海洋天然藥物的研究艾沙·努拉洪1再乃甫·沙力克2（1新疆大學化學化工學院新疆烏魯木齊830014）（2新疆烏魯木齊市水磨溝區(qū)人民醫(yī)院新疆烏魯木齊830063）【】從海洋生物中獲得的生理活性物質種類、數(shù)量繁多，發(fā)展迅速，木文將就海洋各類主要的生物資源的研究現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢，結合該領域多年來的科研實踐作簡要的介紹。同時，也對我國在該領域的未來發(fā)展作了展望?！娟P鍵詞】海洋生物海洋天然藥物海洋活性物質生理活性海洋中蘊藏著極其豐富的天然產(chǎn)物，是人類尋找新藥的最大庫源。海洋藥物具有顯著的藥理穩(wěn)定性和強效性，毒副作用相對較小，其中有許多具有抗菌、抗病毒、抗腫瘤

2、、抗凝血等藥理活性，已成為開發(fā)新藥、特藥的主要方向之一。隨著新藥、特藥的需求量增大，研究技術特別是基因工程技術的突飛猛進，使得研究開發(fā)海洋天然產(chǎn)物出現(xiàn)新的熱潮，成為當今世界科學研究的焦點。1海洋藥物的發(fā)展現(xiàn)狀1.1國外海洋藥物發(fā)展現(xiàn)狀國際上海洋藥物的研究經(jīng)歷了一個曲折發(fā)展的過程。60年代末70年代初，是海洋藥物研究的第一個高潮。然而，雖經(jīng)多年努力，結果卻不盡如人意。隨著科學家研究熱情的消退海洋藥物的研究步入一個相對發(fā)展緩慢的低谷時期。到了80年代后期，由于科學技術的巨大進步，海洋生物活性物質的研究重又變得熱門起來。進入90年代，有相當數(shù)量的有關海洋天然產(chǎn)物研宄的論文刊登出

3、來。海洋生物己成為新天然產(chǎn)物的主要來源。當前世界海洋天然產(chǎn)物的開發(fā)正方興未艾，走在這一領域前列的是美國、H木及歐共體，最近發(fā)展很快的是韓國。這些科技發(fā)達國家投入可觀的科研經(jīng)費，對海洋藥物進行開發(fā)和研究。在過去的幾十年間，6000多種海洋天然產(chǎn)物被發(fā)現(xiàn)，其中有重要生物活性并己中請專利的新化合物有200多種。在己發(fā)現(xiàn)的這些化合物中，不僅包括陸地生物中已存在的各種化學類型，并且還存在很多獨特的新穎化學結構類型，尤蘇重要的是從海洋生物中發(fā)現(xiàn)了一系列高效低毒的抗腫瘤化合物，蘇中奮些己進入臨床前或臨床試驗階段。1.2我國海洋藥物發(fā)展現(xiàn)狀我國是最早應用海洋藥物的國家之一。人類至少在幾千

4、年前就認識到海洋生物中存在著活性物質，可以利用它為人類治病。海洋中藥在我國冇著悠久的歷史。但幾個世紀以來，人們卻一直把陸生動、植物作為新藥的源泉，對海洋生物活性物質的開發(fā)和利用僅在近40余年來才發(fā)展起來。然而，在這近幾十年來，在廣大的醫(yī)藥、海洋、水產(chǎn)等科研工作者的艱苦努力下，對海洋生物資源生理活性物質進行的研宄己取得了長足的進展，涌現(xiàn)出一批奮國際先進水平的海洋藥物產(chǎn)品及研宄成果[1】。2海洋天然藥物的研究2.1海洋天然產(chǎn)物研究工作的主要方面人們從生物醫(yī)學角度研宄海洋天然產(chǎn)物的工作大致可歸納為四個方面[2】。(1)篩選具奮顯著生物活性的海洋天然產(chǎn)物作為先導化合物(Leadc

5、ompounds)并進行結構優(yōu)化(Structuraloptimization),以期合成結構新穎、療效獨特的新藥；(2)從營養(yǎng)和保健的角度科學地系統(tǒng)地分析研究海洋生物中的生理活性物質和營養(yǎng)成份，利用先進的制藥工藝和手段研制海洋保健藥品和海洋健康食品;(3＞以現(xiàn)代分析檢測手段對傳統(tǒng)醫(yī)學中采用的藥用海洋生物進行深入的研宄，從而為傳統(tǒng)藥用海洋生物的藥效提供理論依據(jù)，并促進探索蘇潛在的臨床新用途；(4＞對毒性大，難以開發(fā)為藥品或保健品的某些海洋毒素，開發(fā)為研究生命科學的工具藥物。此類產(chǎn)品國外近年陸續(xù)開發(fā)為具奮顯著經(jīng)濟效益的商品，在研宄細胞信息傳遞機制，細胞癌變機制和胚胎發(fā)生發(fā)育

6、調控的機制諸方面以及揭示生命現(xiàn)象的本質方面具冇極其重要的價值。2.2海洋天然產(chǎn)物的主要生理活性2.2.1海洋抗腫瘤活性物質科學家預言，最冇前途的抗癌藥物將來自海洋。海洋抗癌藥物研究在海洋藥物研宄中一直起著主導作用，現(xiàn)己發(fā)現(xiàn)海洋生物提取物中至少有10%具奮抗腫瘤活性；從海洋植物獲得的化合物3.5%具奮抗癌或細胞毒活性。2.2.2海洋心腦血管活性物質對具有抗心腦血管疾病活性物質的研宄是海洋天然產(chǎn)物研宄的又一重點。我國在這方面取得了可喜的成績，藻酸雙酯鈉(PSS)、甘糖酯等先后投產(chǎn)上市,D-聚甘酯冇望成為抗心腦血管病的海洋I類新藥，這使人們看到了海洋藥物產(chǎn)業(yè)化的希望［3】。2.

7、2.3海洋抗病毒活性物質抗病毒海洋生物活性物質主要存在于海綿、珊瑚、海鞘、海藻等海洋生物中，其活性成分主要有萜類、核苷類、生物堿和其它含氮多糖雜環(huán)類化合物。雖然從海洋生物次生代謝產(chǎn)物中已篩選出一批抗病毒活性成分，但能進入臨床或臨床前研宄的先導化合物仍為數(shù)不多。2.2.4海洋抗菌抗炎活性物質從海洋生物中提取分離的抗菌、抗炎化合物冇脂肪酸類、糖酯類、丙烯酸類、苯酚類、溴苯酚類、吲哚類、酮類、多糖類、多肽類、N-糖苷類和β-胡蘿卜素類等。最早一批海洋藥物即是抗菌藥物，如頭孢菌素類抗生素早己用于臨床。2.2.5海洋抗衰老活性