資源描述：
《促滲劑對青蒿琥酯貼劑體外經(jīng)皮吸收的影響》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在應用文檔-天天文庫。
1、促滲劑對青蒿琥酯貼劑體外經(jīng)皮吸收的影響：邱琳,王乃婕,杜豐,梁秉文,葉祖光【摘要】目的考察幾種促滲劑對青蒿琥酯體外經(jīng)皮吸收的影響,為青蒿琥酯貼劑的開發(fā)提供參考。方法采用TK-6A型透皮擴散儀,以SD大鼠腹部皮膚為透皮屏障,測定含有不同濃度促滲劑的青蒿琥酯貼劑的累計透過量和經(jīng)皮滲透速率。結(jié)果各促滲劑對青蒿琥酯促滲作用大小依次為：油酸(OA)＞N-甲基吡咯烷酮(NMP)＞丙二醇(PG)＞氮酮(Azone)＞己二酸二異丙酯(IPA)。NMP和OA的促滲作用呈濃度依賴性,IPA和PG的促滲效果不隨濃度的升高而增強,處方中高濃度的IPA和PG反而會抑制青蒿琥酯的透
2、皮吸收。結(jié)論10%OA對青蒿琥酯的促滲作用最顯著?！娟P(guān)鍵詞】青蒿琥酯；貼劑；經(jīng)皮吸收；促滲劑；大鼠Abstract：ObjectiveToinvestigatetheeffectofperationenhancersonthepercutaneousabsorptionofartesunate,andprovideareferenceforthedevelopmentofartesunatetransdermaldeliverysystems.MethodsPerationenhancers(indifferentconcentrations)atrix
3、patchformulation.ModifiedFranzdiffusionchambersandSDratabdominalskineationstudies,thetransdermalfluxandpermeationrateofartesunateinvitroinedbyHPLC.ResultTheenhancingeffectivenessoftheenhancersdecreasedintheorder：OA＞NMP＞PG＞Azone＞IPA.Skinpermeationount(8%)orPGamount(20%)couldinhibi
4、tthepermeationofartesunate.ConclusionOleicacidostefficientenhancerforartesunate,10%isthemosteffectiveconcentration.Keyaldeliverysystem；percutaneousabsorption；perationenhancers；rat青蒿琥酯(Artesunate)為常用的抗瘧藥,在臨床上對搶救和治療腦型瘧和惡性瘧等療效顯著,目前研究還發(fā)現(xiàn)其具有平喘、治療弓形蟲病、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)等作用。青蒿琥酯多采用口服、肌肉注射、靜脈注射給藥,
5、由于體內(nèi)代謝迅速,消除半衰期很短,臨床需要多次給藥,才能有效降低復燃率,給患者帶來很多不便,而透皮貼劑可以避免這些不利因素。本研究考察了不同促滲劑對青蒿琥酯透皮行為的影響,為青蒿琥酯透皮貼劑的研究和開發(fā)奠定基礎(chǔ)?！ ?材料 1.1動物SD雄性大鼠,體重200g左右,北京維通利華實驗動物技術(shù)有限公司?！ ?.2藥物和試劑青蒿琥酯,批號061118,重慶華立武陵山制藥有限公司；聚丙烯酸酯壓敏膠(國民淀粉5號,美國國民淀粉公司提供)；氮酮(Azone,藥用,湖北南星化工總廠)；油酸(OA,藥用,德國APPLICHEM)；丙二醇(PG,藥用,云南省玉溪市天山化
6、工有限公司)；己二酸二異丙酯(IPA,國際特品公司提供)；棕櫚酸異辛酯(IOP,國際特品公司提供)。甲醇為色譜純,水為自制超純水,其他試劑均為分析純。 1.3儀器涂布機(T2000L)；改良Franz擴散池(TK-20A)；安捷倫高效液相色譜儀(Agilent110)?！ ?方法與結(jié)果 2.1貼劑的制備稱取處方量丙烯酸酯類壓敏膠,按處方量加入青蒿琥酯及促滲劑,混勻攪拌,真空脫氣?？刂仆坎己穸葹?.7mm,使含藥壓敏膠均勻涂布在保護膜上,在50℃下干燥60min,冷卻后壓覆背襯膜,備用?！ ?.2貼劑的體外經(jīng)皮滲透試驗 2.2.1離體皮膚的制備 S
7、D大鼠脫頸處死,剃除腹部皮膚毛,剝?nèi)「共科つw,小心去除皮下組織,生理鹽水清洗后,用保鮮膜包好,置冰箱冷凍保存?zhèn)溆??！ ?.2.2透皮試驗 將預處理皮膚置于擴散室與接受室之間(角質(zhì)層面向擴散室),在角質(zhì)層表面貼上藥貼,固定好。在接收室中加入20%乙醇生理鹽水約6mL,液面恰與皮膚內(nèi)層接觸,開動電磁攪拌器(約400r/min)和恒溫維持在(37±0.5)℃,在設(shè)定的時間(2、4、6、8、24h)取樣,每次取完,補充相同體積的新鮮接收液。樣品0.45μm微孔濾膜過濾,用紫外分析方法檢測濃度,計算累計透過量：Q＝[Cn×V＋∑C(n-1)×V]/A。Q：單位面
8、積累積釋放量；V：接收液體積；A：擴散池口面積；Cn：第n次取樣的濃度。以藥物穩(wěn)
