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1、兩面針新棒狀花椒酰胺的研究進展【摘要】 綜述了近年來國內(nèi)外對中藥兩面針活性成分新棒狀花椒酰胺的研究進展，介紹了其結(jié)構(gòu)性質(zhì)、提取分離、鑒定方法、藥理作用及應(yīng)用?！娟P(guān)鍵詞】兩面針新棒狀花椒酰胺活性成分藥理作用 Abstract:TheresearchprogressofactiveconstituentneuherculininZanthoxylumnitidum(Roxb.)DCisrevieeandabroadinrecentyears,itsmolecularstructure,physiochemicalfeatures,ide
2、ntificationmeans,pharmacologicalactionsandexploitationareintroduced. Keynitidum(Roxb.)DC.；Neoherculin；Activeconstituent；Pharmacologicalactions 中藥兩面針系蕓香科花椒屬植物兩面針Zanthoxylumnitidum(Roxb.)DC.的干燥根，別名上山虎、入地金牛、兩背針，主要分布于我國廣西、廣東、云南、貴州、四川、浙江、福建、江西、臺灣等省，生于山野坡地灌木叢中。有行氣止痛、活血化淤、祛風(fēng)通
3、絡(luò)之功效，用于氣滯血淤引起的跌打損傷、風(fēng)濕痹痛、胃痛、牙痛，毒蛇咬傷；外治湯火燙傷。民間用其水煎服或研粉沖服，廣泛用于鎮(zhèn)痛、抗炎和麻醉，主治風(fēng)濕關(guān)節(jié)痛、跌打扭傷腫痛、神經(jīng)痛、牙痛、腸胃絞痛、膽道蛔蟲癥引起的疼痛及瘍病等［1,2］。劉紹華等［3］從兩面針中分離出來一種具有鎮(zhèn)痛、抗炎、止血等活性作用的化合物，經(jīng)鑒定為新棒狀花椒酰胺（neoherculin），又名α-山椒素(a-sanshool)。本文對近年來國內(nèi)外對中藥兩面針中neoherculin的研究進展做了綜述，并介紹了其結(jié)構(gòu)性質(zhì)、提取分離方法、生物活性及應(yīng)用等方面的研究結(jié)果?！ ?
4、結(jié)構(gòu)性質(zhì) 新棒狀花椒酰胺（neoherculin），又名α-山椒素(α-sanshool)，分子式C16H25NO，IUPAC命名為(2E,6Z,8E,10E)-N-(2-methylpropyl)dodeca-2,6,8,10-tetraenamide。外觀為無色或白色油狀或臘狀物體，少量置于冰箱中呈透明針狀結(jié)晶體。有強烈的辛辣、麻舌感，熔點56～57℃。易溶于氯仿、醋酸乙酯等極性適中的溶劑，加熱溶于石油醚，難溶于甲醇和乙醇。結(jié)晶于室溫放置數(shù)分鐘后立即變黃色，并立即成黏膠狀，極性變大，易溶于丙酮和甲醇，難溶于氯仿，不溶于石油醚。薄層
5、譜上見色點加多，故需裝于安瓿中充氮并低溫保存［4］?！ ∧壳耙寻l(fā)現(xiàn)α-sanshool還有至少兩種異構(gòu)體β-sanshool和sanshool，它們是雙鍵順反幾何異構(gòu)體?！ ?提取分離和鑒定 2.1提取分離 曾雪瑜等［4］用硅膠柱層析法從兩面針中分離得到了兩面針結(jié)晶-8。劉紹華等［6］用硅膠柱層析法從兩面針中分離并鑒定結(jié)晶-8為neoherculin。室溫下用30%～99%乙醇浸泡兩面針?biāo)幉那衅?，濾液在低溫≤50℃條件下，減壓回收乙醇得兩面針膏狀物。加入適量水，用乙醚萃取，萃取液干燥后濃縮成膏，用硅膠柱層析，用石油醚-醋酸乙酯梯度重
6、復(fù)洗脫制得油狀物，將上述所得油狀物降溫后析出的臘狀固體即得neoherculin。進一步用正交法研究了回流提取法和滲漉法提取neoherculin的最佳工藝，即在75%的乙醇、75℃溫度、時間3h的條件下回流提取，或乙醇體積分?jǐn)?shù)為95%，浸泡時間為72h，滲漉體積流量為3.9ml/min時進行滲漉［6,7］?！ 舛嘤霉枘z柱層析結(jié)合制備HPLC從花椒屬植物中提取分離鏈狀不飽和脂肪酸酰胺［8］?！ ?.2鑒定方法 對neoherculin進行鑒定經(jīng)常采用HPLC和TLC法。任麗娟［5］以薄層層析法檢查，3%丙酮-氯仿為展開劑，改良Dr
7、agendorff試劑為顯色劑薄層譜顯示明顯的黃棕色斑點，Rf值為0.59。劉紹華等［9］采用HPLC法分析并比較了廣西不同產(chǎn)地的兩面針中neoherculin的含量，條件為色譜柱HYPERSILBDSC18，流動相為乙腈∶水(50∶50)，流速1.0ml/min，柱溫40℃，檢測波長268nm。結(jié)果顯示廣西金秀的樣品含量最高，為0.468%?！ ?藥理作用 3.1毒性急性毒性實驗表明小鼠腹腔注射neoherculin的半數(shù)致死量LD50為(46.03±6.35)mg/kg（P<0.05），說明neoherculin毒性低，安全
8、［3］。AndresN［10］報道了α-sanshool對豬蛔蟲有很大的毒性，半數(shù)致死濃度LC50為206μg/ml=83.4x105M，α-sanshool給小鼠腹腔注射劑量超過10mg/kg時會引起小鼠
