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1、兩面針新棒狀花椒酰胺的研究進展【摘要】 綜述了近年來國內(nèi)外對中藥兩面針活性成分新棒狀花椒酰胺的研究進展,介紹了其結(jié)構(gòu)性質(zhì)、提取分離、鑒定方法、藥理作用及應(yīng)用?!娟P(guān)鍵詞】兩面針新棒狀花椒酰胺活性成分藥理作用 Abstract:TheresearchprogressofactiveconstituentneuherculininZanthoxylumnitidum(Roxb.)DCisrevieeandabroadinrecentyears,itsmolecularstructure,physiochemicalfeatures,ide
2、ntificationmeans,pharmacologicalactionsandexploitationareintroduced. Keynitidum(Roxb.)DC.;Neoherculin;Activeconstituent;Pharmacologicalactions 中藥兩面針系蕓香科花椒屬植物兩面針Zanthoxylumnitidum(Roxb.)DC.的干燥根,別名上山虎、入地金牛、兩背針,主要分布于我國廣西、廣東、云南、貴州、四川、浙江、福建、江西、臺灣等省,生于山野坡地灌木叢中。有行氣止痛、活血化淤、祛風(fēng)通
3、絡(luò)之功效,用于氣滯血淤引起的跌打損傷、風(fēng)濕痹痛、胃痛、牙痛,毒蛇咬傷;外治湯火燙傷。民間用其水煎服或研粉沖服,廣泛用于鎮(zhèn)痛、抗炎和麻醉,主治風(fēng)濕關(guān)節(jié)痛、跌打扭傷腫痛、神經(jīng)痛、牙痛、腸胃絞痛、膽道蛔蟲癥引起的疼痛及瘍病等[1,2]。劉紹華等[3]從兩面針中分離出來一種具有鎮(zhèn)痛、抗炎、止血等活性作用的化合物,經(jīng)鑒定為新棒狀花椒酰胺(neoherculin),又名α-山椒素(a-sanshool)。本文對近年來國內(nèi)外對中藥兩面針中neoherculin的研究進展做了綜述,并介紹了其結(jié)構(gòu)性質(zhì)、提取分離方法、生物活性及應(yīng)用等方面的研究結(jié)果?! ?
4、結(jié)構(gòu)性質(zhì) 新棒狀花椒酰胺(neoherculin),又名α-山椒素(α-sanshool),分子式C16H25NO,IUPAC命名為(2E,6Z,8E,10E)-N-(2-methylpropyl)dodeca-2,6,8,10-tetraenamide。外觀為無色或白色油狀或臘狀物體,少量置于冰箱中呈透明針狀結(jié)晶體。有強烈的辛辣、麻舌感,熔點56~57℃。易溶于氯仿、醋酸乙酯等極性適中的溶劑,加熱溶于石油醚,難溶于甲醇和乙醇。結(jié)晶于室溫放置數(shù)分鐘后立即變黃色,并立即成黏膠狀,極性變大,易溶于丙酮和甲醇,難溶于氯仿,不溶于石油醚。薄層
5、譜上見色點加多,故需裝于安瓿中充氮并低溫保存[4]?! ∧壳耙寻l(fā)現(xiàn)α-sanshool還有至少兩種異構(gòu)體β-sanshool和sanshool,它們是雙鍵順反幾何異構(gòu)體?! ?提取分離和鑒定 2.1提取分離 曾雪瑜等[4]用硅膠柱層析法從兩面針中分離得到了兩面針結(jié)晶-8。劉紹華等[6]用硅膠柱層析法從兩面針中分離并鑒定結(jié)晶-8為neoherculin。室溫下用30%~99%乙醇浸泡兩面針?biāo)幉那衅?,濾液在低溫≤50℃條件下,減壓回收乙醇得兩面針膏狀物。加入適量水,用乙醚萃取,萃取液干燥后濃縮成膏,用硅膠柱層析,用石油醚-醋酸乙酯梯度重
6、復(fù)洗脫制得油狀物,將上述所得油狀物降溫后析出的臘狀固體即得neoherculin。進一步用正交法研究了回流提取法和滲漉法提取neoherculin的最佳工藝,即在75%的乙醇、75℃溫度、時間3h的條件下回流提取,或乙醇體積分?jǐn)?shù)為95%,浸泡時間為72h,滲漉體積流量為3.9ml/min時進行滲漉[6,7]?! 舛嘤霉枘z柱層析結(jié)合制備HPLC從花椒屬植物中提取分離鏈狀不飽和脂肪酸酰胺[8]?! ?.2鑒定方法 對neoherculin進行鑒定經(jīng)常采用HPLC和TLC法。任麗娟[5]以薄層層析法檢查,3%丙酮-氯仿為展開劑,改良Dr
7、agendorff試劑為顯色劑薄層譜顯示明顯的黃棕色斑點,Rf值為0.59。劉紹華等[9]采用HPLC法分析并比較了廣西不同產(chǎn)地的兩面針中neoherculin的含量,條件為色譜柱HYPERSILBDSC18,流動相為乙腈∶水(50∶50),流速1.0ml/min,柱溫40℃,檢測波長268nm。結(jié)果顯示廣西金秀的樣品含量最高,為0.468%?! ?藥理作用 3.1毒性急性毒性實驗表明小鼠腹腔注射neoherculin的半數(shù)致死量LD50為(46.03±6.35)mg/kg(P<0.05),說明neoherculin毒性低,安全
8、[3]。AndresN[10]報道了α-sanshool對豬蛔蟲有很大的毒性,半數(shù)致死濃度LC50為206μg/ml=83.4x105M,α-sanshool給小鼠腹腔注射劑量超過10mg/kg時會引起小鼠