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1、兩面針新棒狀花椒酰胺的研究進展論文【摘要】綜述了近年來國內外對中藥兩面針活性成分新棒狀花椒酰胺的研究進展，介紹了其結構性質、提取分離、鑒定方法、藥理作用及應用。【關鍵詞】兩面針新棒狀花椒酰胺活性成分藥理作用Abstract:TheresearchprogressofactiveconstituentneuherculininZanthoxylumnitidum(Roxb.)DCisrevieeandabroadinrecentyears,itsmolecularstructure,physiochemi
2、calfeatures,identificationmeans,pharmacologicalactionsandexploitationareintroduced.Keynitidum(Roxb.)DC.；Neoherculin；Activeconstituent；Pharmacologicalactions中藥兩面針系蕓香科花椒屬植物兩面針Zanthoxylumnitidum(Roxb.)DC.的干燥根，別名上山虎、入地金牛、兩背針，主要分布于我國廣西、廣東、云南、貴州、四川、浙江、福建、江西、臺灣
3、等省，生于山野坡地灌木叢中。有行氣止痛、活血化淤、祛風通絡之功效，用于氣滯血淤引起的跌打損傷、風濕痹痛、胃痛、牙痛，毒蛇咬傷；外治湯火燙傷。民間用其水煎服或研粉沖服，廣泛用于鎮(zhèn)痛、抗炎和麻醉.freelethylpropyl)dodeca-2,6,8,10-tetraenamide。外觀為無色或白色油狀或臘狀物體，少量置于冰箱中呈透明針狀結晶體。有強烈的辛辣、麻舌感，熔點56～57℃。易溶于氯仿、醋酸乙酯等極性適中的溶劑，加熱溶于石油醚，難溶于甲醇和乙醇。結晶于室溫放置數分鐘后立即變黃色，并立即成黏膠狀
4、，極性變大，易溶于丙酮和甲醇，難溶于氯仿，不溶于石油醚。薄層譜上見色點加多，故需裝于安瓿中充氮并低溫保存［4］。目前已發(fā)現α-sanshool還有至少兩種異構體β-sanshool和sanshool，它們是雙鍵順反幾何異構體。2提取分離和鑒定2.1提取分離曾雪瑜等［4］用硅膠柱層析法從兩面針中分離得到了兩面針結晶-8。劉紹華等［6］用硅膠柱層析法從兩面針中分離并鑒定結晶-8為neoherculin。室溫下用30%～99%乙醇浸泡兩面針藥材切片，濾液在低溫≤50℃條件下，減壓回收乙醇得兩面針膏狀物。加入適
5、量水，用乙醚萃取，萃取液干燥后濃縮成膏，用硅膠柱層析，用石油醚-醋酸乙酯梯度重復洗脫制得油狀物，將上述所得油狀物降溫后析出的臘狀固體即得neoherculin。進一步用正交法研究了回流提取法和滲漉法提取neoherculin的最佳工藝，即在75%的乙醇、75℃溫度、時間3h的條件下回流提取，或乙醇體積分數為95%，浸泡時間為72h，滲漉體積流量為3.9ml/min時進行滲漉［6,7］。國外多用硅膠柱層析結合制備HPLC從花椒屬植物中提取分離鏈狀不飽和脂肪酸酰胺［8］。2.2鑒定方法對neoherculi
6、n進行鑒定經常采用HPLC和TLC法。任麗娟［5］以薄層層析法檢查，3%丙酮-氯仿為展開劑，改良Dragendorff試劑為顯色劑薄層譜顯示明顯的黃棕色斑點，Rf值為0.59。劉紹華等［9］采用HPLC法分析并比較了廣西不同產地的兩面針中neoherculin的含量，條件為色譜柱HYPERSILBDSC18，流動相為乙腈∶水(50∶50)，流速1.0ml/min，柱溫40℃，檢測波長268nm。結果顯示廣西金秀的樣品含量最高，為0.468%。3藥理作用3.1毒性急性毒性實驗表明小鼠腹腔注射neoherc
7、ulin的半數致死量LD50為(46.03±6.35)mg/kg（P0.05），說明neoherculin毒性低，安全［3］。AndresN［10］報道了α-sanshool對豬蛔蟲有很大的毒性，半數致死濃度LC50為206μg/ml=83.4x105M，α-sanshool給小鼠腹腔注射劑量超過10mg/kg時會引起小鼠強直性痙攣發(fā)作，這預示了這一化合物的潛在毒性。3.2鎮(zhèn)痛作用采用小鼠扭體法實驗方法，結果顯示neoherculin高劑量組10mg/kg能使冰醋酸致痛的小鼠扭體次數明顯減少，但潛伏期延
8、長不明顯，低劑量組5mg/kg使小鼠扭體次數有一定減少［3］。3.3抗炎作用采用小鼠耳廓腫脹法，neoherculin低劑量組5mg/kg對二甲苯所致小鼠耳廓腫脹有明顯抑制作用［3］。3.4止血作用采用毛細玻璃管法，neoherculin的凝血作用非常顯著［3］。3.5其他生物活性EtsukoS［8］的研究發(fā)現α-sanshool是日本胡椒的主要麻味物質之一，受試者服用5%α-sanshool的蔗糖溶液產生灼熱感、麻刺感和麻木感；服用0.2
