兩面針新棒狀花椒酰胺的研究進(jìn)展論文

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1、兩面針新棒狀花椒酰胺的研究進(jìn)展論文【摘要】綜述了近年來(lái)國(guó)內(nèi)外對(duì)中藥兩面針活性成分新棒狀花椒酰胺的研究進(jìn)展,介紹了其結(jié)構(gòu)性質(zhì)、提取分離、鑒定方法、藥理作用及應(yīng)用?!娟P(guān)鍵詞】?jī)擅驷樞掳魻罨ń孵0坊钚猿煞炙幚碜饔肁bstract:TheresearchprogressofactiveconstituentneuherculininZanthoxylumnitidum(Roxb.)DCisrevieeandabroadinrecentyears,itsmolecularstructure,physiochemi

2、calfeatures,identificationmeans,pharmacologicalactionsandexploitationareintroduced.Keynitidum(Roxb.)DC.;Neoherculin;Activeconstituent;Pharmacologicalactions中藥兩面針系蕓香科花椒屬植物兩面針Zanthoxylumnitidum(Roxb.)DC.的干燥根,別名上山虎、入地金牛、兩背針,主要分布于我國(guó)廣西、廣東、云南、貴州、四川、浙江、福建、江西、臺(tái)灣

3、等省,生于山野坡地灌木叢中。有行氣止痛、活血化淤、祛風(fēng)通絡(luò)之功效,用于氣滯血淤引起的跌打損傷、風(fēng)濕痹痛、胃痛、牙痛,毒蛇咬傷;外治湯火燙傷。民間用其水煎服或研粉沖服,廣泛用于鎮(zhèn)痛、抗炎和麻醉.freelethylpropyl)dodeca-2,6,8,10-tetraenamide。外觀為無(wú)色或白色油狀或臘狀物體,少量置于冰箱中呈透明針狀結(jié)晶體。有強(qiáng)烈的辛辣、麻舌感,熔點(diǎn)56~57℃。易溶于氯仿、醋酸乙酯等極性適中的溶劑,加熱溶于石油醚,難溶于甲醇和乙醇。結(jié)晶于室溫放置數(shù)分鐘后立即變黃色,并立即成黏膠狀

4、,極性變大,易溶于丙酮和甲醇,難溶于氯仿,不溶于石油醚。薄層譜上見(jiàn)色點(diǎn)加多,故需裝于安瓿中充氮并低溫保存[4]。目前已發(fā)現(xiàn)α-sanshool還有至少兩種異構(gòu)體β-sanshool和sanshool,它們是雙鍵順?lè)磶缀萎悩?gòu)體。2提取分離和鑒定2.1提取分離曾雪瑜等[4]用硅膠柱層析法從兩面針中分離得到了兩面針結(jié)晶-8。劉紹華等[6]用硅膠柱層析法從兩面針中分離并鑒定結(jié)晶-8為neoherculin。室溫下用30%~99%乙醇浸泡兩面針?biāo)幉那衅?,濾液在低溫≤50℃條件下,減壓回收乙醇得兩面針膏狀物。加入適

5、量水,用乙醚萃取,萃取液干燥后濃縮成膏,用硅膠柱層析,用石油醚-醋酸乙酯梯度重復(fù)洗脫制得油狀物,將上述所得油狀物降溫后析出的臘狀固體即得neoherculin。進(jìn)一步用正交法研究了回流提取法和滲漉法提取neoherculin的最佳工藝,即在75%的乙醇、75℃溫度、時(shí)間3h的條件下回流提取,或乙醇體積分?jǐn)?shù)為95%,浸泡時(shí)間為72h,滲漉體積流量為3.9ml/min時(shí)進(jìn)行滲漉[6,7]。國(guó)外多用硅膠柱層析結(jié)合制備HPLC從花椒屬植物中提取分離鏈狀不飽和脂肪酸酰胺[8]。2.2鑒定方法對(duì)neoherculi

6、n進(jìn)行鑒定經(jīng)常采用HPLC和TLC法。任麗娟[5]以薄層層析法檢查,3%丙酮-氯仿為展開(kāi)劑,改良Dragendorff試劑為顯色劑薄層譜顯示明顯的黃棕色斑點(diǎn),Rf值為0.59。劉紹華等[9]采用HPLC法分析并比較了廣西不同產(chǎn)地的兩面針中neoherculin的含量,條件為色譜柱HYPERSILBDSC18,流動(dòng)相為乙腈∶水(50∶50),流速1.0ml/min,柱溫40℃,檢測(cè)波長(zhǎng)268nm。結(jié)果顯示廣西金秀的樣品含量最高,為0.468%。3藥理作用3.1毒性急性毒性實(shí)驗(yàn)表明小鼠腹腔注射neoherc

7、ulin的半數(shù)致死量LD50為(46.03±6.35)mg/kg(P0.05),說(shuō)明neoherculin毒性低,安全[3]。AndresN[10]報(bào)道了α-sanshool對(duì)豬蛔蟲(chóng)有很大的毒性,半數(shù)致死濃度LC50為206μg/ml=83.4x105M,α-sanshool給小鼠腹腔注射劑量超過(guò)10mg/kg時(shí)會(huì)引起小鼠強(qiáng)直性痙攣發(fā)作,這預(yù)示了這一化合物的潛在毒性。3.2鎮(zhèn)痛作用采用小鼠扭體法實(shí)驗(yàn)方法,結(jié)果顯示neoherculin高劑量組10mg/kg能使冰醋酸致痛的小鼠扭體次數(shù)明顯減少,但潛伏期延

8、長(zhǎng)不明顯,低劑量組5mg/kg使小鼠扭體次數(shù)有一定減少[3]。3.3抗炎作用采用小鼠耳廓腫脹法,neoherculin低劑量組5mg/kg對(duì)二甲苯所致小鼠耳廓腫脹有明顯抑制作用[3]。3.4止血作用采用毛細(xì)玻璃管法,neoherculin的凝血作用非常顯著[3]。3.5其他生物活性EtsukoS[8]的研究發(fā)現(xiàn)α-sanshool是日本胡椒的主要麻味物質(zhì)之一,受試者服用5%α-sanshool的蔗糖溶液產(chǎn)生灼熱感、麻刺感和麻木感;服用0.2

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