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《合成抗菌藥抗真菌藥和抗病毒藥》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、第十一章合成抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥藥物化學(xué)知識(shí)目標(biāo)：學(xué)習(xí)目標(biāo)了解異喹啉類、硝基呋喃類抗菌藥理解喹諾酮類抗菌藥、磺胺類藥物的作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系理解抗生素類抗結(jié)核藥、唑類抗真菌藥的典型藥物理解抗病毒藥的類型、典型藥物掌握喹諾酮類抗菌藥、磺胺類藥物、合成抗結(jié)核藥的典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及作用特點(diǎn)掌握喹諾酮類抗菌藥的基本結(jié)構(gòu)能力目標(biāo)：學(xué)習(xí)目標(biāo)能寫出喹諾酮類抗菌藥、磺胺類藥物及抗菌增效劑典型藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，能認(rèn)識(shí)諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、磺胺嘧啶、甲氧芐胺嘧啶、對(duì)氨基水楊酸鈉、異煙肼的結(jié)構(gòu)
2、式能應(yīng)用典型藥物的理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系解決該類藥物的制劑調(diào)配、鑒別、貯存保管及臨床應(yīng)用問題能從事氨基酰化反應(yīng)、水解反應(yīng)、產(chǎn)品純化中的成鹽反應(yīng)等藥物合成的簡(jiǎn)單操作合成抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥喹諾酮類抗菌藥磺胺類抗菌藥及抗菌增效劑抗結(jié)核病藥其他類型抗菌藥抗真菌藥抗病毒藥同步測(cè)試實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目本章結(jié)構(gòu)圖簡(jiǎn)介抗菌藥是一類抑制或殺滅病原微生物的藥物（或稱化學(xué)治療劑）。由于細(xì)菌、病毒等各種病原微生物所致的感染性疾病遍布臨床各科，因此在人類與感染性疾病的抗?fàn)幹?，抗菌藥物得到了廣泛的應(yīng)用，為目前醫(yī)藥界關(guān)注的熱點(diǎn)?？咕幇ㄠZ
3、酮類、磺胺類、硝基呋喃類、異喹啉類抗菌藥、消毒防腐藥、抗結(jié)核藥、抗真菌藥、抗病毒藥和抗生素。第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥結(jié)構(gòu)類型、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和理化性質(zhì)典型藥物結(jié)構(gòu)類型、結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 和理化性質(zhì)結(jié)構(gòu)類型喹諾酮類抗菌藥主要是由吡啶酮酸并聯(lián)苯環(huán)、吡啶環(huán)或嘧啶環(huán)等芳香環(huán)組成的化合物，按其基本母核結(jié)構(gòu)特征可分為：萘啶羧酸類噌啉羧酸類吡啶并嘧啶羧酸類喹啉羧酸類其中噌啉羧酸類藥物僅有西諾沙星，因其已少用，所以喹諾酮類抗菌藥也可分為3種結(jié)構(gòu)類型。第三代主要有諾氟沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等其中第一代主要有萘啶酸第二
4、代主要有吡哌酸和西諾沙星萘啶酸吡哌酸諾氟沙星第四代目前主要有莫西沙星、加替沙星、司帕沙星等莫西沙星司帕沙星綜合臨床使用的四代喹諾酮類抗菌藥的結(jié)構(gòu)，歸納其基本結(jié)構(gòu)通式如下：結(jié)構(gòu)特點(diǎn)1位為取代的氮原子4位酮羰基3位羧基第三、四代喹諾酮類抗菌藥6位為氟原子5、7、8位可有不同的取代基本類藥物因含有羧基顯酸性，在水中溶解度小，但在強(qiáng)堿水溶液中有一定溶解度。喹諾酮類抗菌藥遇光照可分解，對(duì)病人產(chǎn)生光毒性反應(yīng)，應(yīng)采取避光措施。本類藥物結(jié)構(gòu)中3，4位為羧基和酮羰基，極易和金屬離子如鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物，不僅降低了藥
5、物的抗菌活性，同時(shí)長(zhǎng)時(shí)間使用也使體內(nèi)的金屬離子流失。理化性質(zhì)課堂活動(dòng)討論：某個(gè)醫(yī)院護(hù)士給病人靜脈點(diǎn)滴三代喹諾酮類抗菌藥時(shí)用黑色紙包裹輸液瓶，有必要嗎？根據(jù)我們所學(xué)的知識(shí)，對(duì)喹諾酮類抗菌藥應(yīng)采取哪些避光措施？喹諾酮類抗菌藥遇光照可分解，可對(duì)病人產(chǎn)生光毒性反應(yīng)，使用前后均應(yīng)避光。但靜脈點(diǎn)滴時(shí)由于時(shí)間短暫，沒有必要用黑色紙包裹輸液瓶。應(yīng)采取避光措施是：使用前運(yùn)輸和貯存時(shí)要避光，病人用藥后（特別是靜脈點(diǎn)滴該類藥物后）要避免陽(yáng)光暴曬。實(shí)例分析有的醫(yī)生在給病人開處方給藥時(shí)，特別注上喹諾酮類抗菌藥應(yīng)在飯后服用，最好與食
6、物同服可避免對(duì)胃腸道的刺激；因而病人在服藥時(shí)與大量食物同服，雖然避免了對(duì)胃腸道的刺激，但藥效也受到影響，請(qǐng)分析原因。喹諾酮類抗菌藥應(yīng)怎樣口服？分析：因?yàn)猷Z酮類抗菌藥含有羧基顯酸性，對(duì)胃腸道有刺激性，應(yīng)飯后服用。但由于其3，4位的羧基和酮羰基極易和金屬離子如鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物，降低藥物的抗菌活性，所以這類藥物不宜和牛奶等含鈣、鐵等食物和藥品同時(shí)服用。但與食物同服時(shí)應(yīng)注意食物種類，最好服用食物15分鐘以后再服。典型藥物諾氟沙星Norfloxacin化學(xué)名：1-乙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7
7、-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸，又名氟哌酸。性狀：本品為類白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦；在空氣中可吸收少量水分。在水中或乙醇中極微溶解氯仿中微溶，在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中易溶。穩(wěn)定性：本品避光保存五年未變化，日光照射30天可檢出三種分解產(chǎn)物。鑒別：取本品少許置干燥試管中，加少許丙二酸與醋酐，在80-90℃水浴中保溫5-10分鐘，顯紅棕色，可用于本品與其他藥物的區(qū)別。作用：本品為最早應(yīng)用于臨床的第三代喹諾酮類抗菌藥，臨床用于敏感菌所致泌尿道、腸道、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病。諾氟沙星環(huán)丙沙星
8、Ciprofloxacin又名環(huán)丙氟哌酸性狀:本品性狀、穩(wěn)定性與諾氟沙星相似。但強(qiáng)光照射12小時(shí)即可檢出分解產(chǎn)物。作用：環(huán)丙沙星向體內(nèi)各組織移行良好，組織中藥物濃度以腎和肝最高，本品主要用于革蘭氏陰性細(xì)菌包括銅綠假單胞菌感染，適應(yīng)癥有：敏感性細(xì)菌引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染、胃腸道感染（包括其他抗生素耐藥菌株所致傷寒和沙門菌感染）、呼吸系統(tǒng)感染、骨骼系統(tǒng)感染、皮膚、軟組織感染、耳鼻喉與口腔感染以及外科創(chuàng)傷感染等。環(huán)丙沙星氧氟沙星Of
