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1、苯并咪唑基取代的甾體衍生物合成及其抗腫瘤活性甘春芳1,劉曉蘭1,盛海兵1,展軍顏1,吳玉蘭1,黃燕敏1,楊坤2,崔建國(guó)請(qǐng)補(bǔ)充其簡(jiǎn)介信息。1*(1.廣西師范學(xué)院北部灣環(huán)境演變與資源利用教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,化學(xué)與材料科學(xué)學(xué)院,廣西南寧530001；2.廣西萬(wàn)德藥業(yè)有限公司，廣西南寧530105)英文作者名稱及英文單位名稱請(qǐng)給出。格式參照精細(xì)化工已發(fā)表文章。摘要：以孕烯醇酮為原料，通過對(duì)孕烯醇酮的C-17反應(yīng)路線圖中是用17’編的號(hào)，請(qǐng)統(tǒng)一。下同。'支鏈進(jìn)行化學(xué)修飾，設(shè)計(jì)合成了18個(gè)甾核的C-17所有的17應(yīng)該改為C-17，請(qǐng)全文改正。'-支鏈為苯并咪唑基取代的甾體化合物，通過IR、1HNM
2、R、13CNMR和HRMS對(duì)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征，采用溴化噻唑藍(lán)四氮唑(MTT)法測(cè)試了這些化合物對(duì)人口腔上皮癌細(xì)胞(KB)、宮頸癌細(xì)胞(HeLa)、人肝癌細(xì)胞(HepG)、人鼻咽癌細(xì)胞(CNE-2)、乳腺癌細(xì)胞(BT474)、卵巢癌細(xì)胞(SKOV3)的體外抑制活性。結(jié)果表明，部分化合物具有中等程度的活性，其中氟基取代的苯并咪唑甾體化合物5c和6c對(duì)人體卵巢癌細(xì)胞(SKOV3)具有良好的選擇性抑制作用，IC50首次出現(xiàn)請(qǐng)同時(shí)分別給出其中文全稱。下同。(半抑制濃度)值分別為(15.4±3.8)和(9.2±0.5)μmol/L。該類化合物可為設(shè)計(jì)開發(fā)新型抗腫瘤藥物提供參考。關(guān)鍵詞：苯并咪
3、唑甾體化合物；孕烯醇酮；抗腫瘤活性；細(xì)胞毒性中圖分類號(hào)：------請(qǐng)補(bǔ)充完整。;O626;O629.2;R914SynthesisandAntiproliferativeActivitiesofSomeNovelSteroidalCompoundswithBenzimidazoleGroupsGANChun-fang1,LIUXiao-lan1,SHENGHai-bing1,ZHANJun-yan1,WUYu-lan1,HUANGYan-min1,YANGKun2,CUIJian-guo1*(1.KeyLaboratoryofBeibuGulfEnvironmentChangean
4、dResourcesUtilization，CollegeofChemistryandMaterialScience，GuangxiTeachersEducationUniversity，Nanning,530001，Guangxi,China;2.Guangxiwandepharmaceuticalco.LTD,Nanning,530105,Guangxi,China)Abstract:Usingpregnenoloneasstartingmaterial,16steroidalderivativescontainingbenzimidazoleheterocycleweredes
5、ignedandsynthesizedbysuitablemodificationatC17sidechainofpregnenolone,theirstructureswerecharacterizedbyIR,1HNMR、13CNMRandHRMS.TheantiproliferativeactivityofthetargetcompoundsinvitrowasevaluatedagainstKB,HeLa,HepG,CNE-2,BT474andSKOV3cancercellsbyMTTmethod.Theresultsshowthatsomecompoundspossessd
6、istinctantiproliferativeactivitiesagainsttestedcells.Amongtheactivecompounds,compound5cand6cshowbetterselectiveactivitiesagainstSKOV3cellswithIC50valuesof15.4±3.8and9.2±0.5μmol/L,respectively.Theinformationobtainedfromthestudiesmaybeusefulforthedesignofnovelchemotherapeuticdrugs.Keywords:benzim
7、idazole;steroid;pregnenolone;antiproliferativeactivity;cytotoxicity.Foundationitems：theNationalNatureScienceFoundationofChina(No.:21762008;21562007;21462009);ThescienceandtechnologyresearchprojectofThescienceandtechnologyresearchp
