新型含二茂鐵基mannich堿合成和抑菌活性的研究

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1、新型含二茂鐵基的Mannich堿的合成與抑菌活性研究摘要Mannich堿不僅在農(nóng)藥、染料、醫(yī)藥、涂料、炸藥等方面有著廣泛的用途,而且是有機化學中合成天然產(chǎn)物活性分子的重要中間體。據(jù)報道,近年來Mannich反應(yīng)的研究較多,但含有二茂鐵基的Mannich堿的研究國內(nèi)外的報道較少,關(guān)于含二茂鐵基的Mannich堿研究只有二茂鐵衍生物與甲醛以及脂肪胺發(fā)生的Mannich反應(yīng),相應(yīng)的合成的含二茂鐵基的Mannich堿的種類也較少。含二茂鐵基的Mannich堿在有機化學合成中是天然產(chǎn)物活性分子的合成的一類重要的中間體;在醫(yī)藥方面,含二茂鐵基的Man

2、nich堿不僅具有二茂鐵衍生物的藥物活性,同時也具有Mannich堿的藥物活性,在農(nóng)業(yè)方面將會是一類具有強殺傷力的新型殺蟲劑;在藥物方面將會是一類強抗菌類的新型抗菌藥物;同時含二茂鐵基的Mannich堿在染料、涂料、炸藥等方面也將有著廣泛的用途。因此,對于含二茂鐵基Mannich堿的研究具有較大的研究價值及應(yīng)用前景。二茂鐵衍生物因具有諸多生理活性被人們廣泛研究,是重要的醫(yī)藥和農(nóng)藥中間體,有著抗菌、殺菌、消炎、抗腫瘤等多種生物活性。本實驗將二茂鐵基引入Mannich反應(yīng)中,合成含二茂鐵基Mannich堿,并對產(chǎn)物進行抑菌活性測試。具體實驗分

3、為以下三方面:(1)以二茂鐵、磷酸、醋酸酐為原料,參考對應(yīng)文獻,合成出原料之一乙酰基二茂鐵。此法反應(yīng)時間短,產(chǎn)率高。(2)由乙?;F、胺、醛發(fā)生Mannich反應(yīng)成功的合成了12種含二茂鐵基的Mannich堿,其中包括p.苯基.p.苯胺基丙酰基二茂鐵、p.苯基.p.(2.氯苯胺基)丙酰基二茂鐵、p.苯基.p.(3.氯苯胺基)丙?;F、p.苯基.D.(4.氯苯胺基)丙?;F、p.苯基.p.(4.溴苯胺基)丙?;F、B.苯基.p.(3.硝基苯胺基)丙酰基二茂鐵、p.苯基.p.(4.硝基苯胺基)丙?;F、p.苯基.p.(4.

4、甲基苯胺基)丙?;F、p.苯基.p.(4.甲氧基苯胺基)丙?;F、p.苯基.p.嗎啉丙酰基二茂鐵、p.(2.氯苯胺基)丙?;F、p.(3.硝基苯胺基)丙?;F,并經(jīng)IR、1HNMR、13CNMR進行結(jié)構(gòu)表征,確定為目標化合物。(3)抑菌實驗選擇用濾紙片法,將上述合成化合物對大腸桿茵(Escherichiacoli)、金黃色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、鏈球菌(Streptococcus)、酵母菌(Saccharomycescerevisiae)、放線菌(Actinomycete)五種菌進行抑菌活性測

5、試,實驗發(fā)現(xiàn)含二茂鐵基的Mannich堿均具有抑菌活性,尤其是含硝基的Mannich堿。關(guān)鍵詞:乙?;F,Mannich反應(yīng),Mannich堿,抑菌活性ⅡSYNTHESISANDANTIBACTERIALACTIVITIESoFNoVELFERRoCENYLMANNICHBASEABSTRACTMannichbasenotonlyinpesticides,dyes,pharmaceuticals,paints,explosivesandotheraspectsofawiderangeofuses,butalsoanimportanti

6、ntermediateforthesynthesisofnaturalproductsintheorganicchemistryofactivemoleculesintheapplication.ItWasreportedthatMannichstudymoreinrecentyears.butafewreportsofthecontainsferrocenylMannichbasesathomeandabroad,theMannichbasecontainingferrocenylWassynthesizedbyferroceneder

7、ivativeswithformaldehydeandaliphaticamines,therewasoccurredMannichreaction,butcorrespondingtypeofMannichbasecontainingferrocenyllessinthesynthesis.MannichbasecontainingferrocenyliSallimportantclassofintermediatesinthesynthesisofanaturalproductsactivemoleculesinorganicsynt

8、hesis.rnleMannichbasecontainingferrocenylnotonlyhasthedrugactivityoftheferrocenederivativesd,but

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