新型含二茂鐵基mannich堿合成和抑菌活性的研究

新型含二茂鐵基mannich堿合成和抑菌活性的研究

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1、新型含二茂鐵基的Mannich堿的合成與抑菌活性研究摘要Mannich堿不僅在農(nóng)藥、染料、醫(yī)藥、涂料、炸藥等方面有著廣泛的用途,而且是有機(jī)化學(xué)中合成天然產(chǎn)物活性分子的重要中間體。據(jù)報(bào)道,近年來(lái)Mannich反應(yīng)的研究較多,但含有二茂鐵基的Mannich堿的研究國(guó)內(nèi)外的報(bào)道較少,關(guān)于含二茂鐵基的Mannich堿研究只有二茂鐵衍生物與甲醛以及脂肪胺發(fā)生的Mannich反應(yīng),相應(yīng)的合成的含二茂鐵基的Mannich堿的種類也較少。含二茂鐵基的Mannich堿在有機(jī)化學(xué)合成中是天然產(chǎn)物活性分子的合成的一類重要的中間體;在醫(yī)藥方面,含二茂鐵基的Man

2、nich堿不僅具有二茂鐵衍生物的藥物活性,同時(shí)也具有Mannich堿的藥物活性,在農(nóng)業(yè)方面將會(huì)是一類具有強(qiáng)殺傷力的新型殺蟲(chóng)劑;在藥物方面將會(huì)是一類強(qiáng)抗菌類的新型抗菌藥物;同時(shí)含二茂鐵基的Mannich堿在染料、涂料、炸藥等方面也將有著廣泛的用途。因此,對(duì)于含二茂鐵基Mannich堿的研究具有較大的研究?jī)r(jià)值及應(yīng)用前景。二茂鐵衍生物因具有諸多生理活性被人們廣泛研究,是重要的醫(yī)藥和農(nóng)藥中間體,有著抗菌、殺菌、消炎、抗腫瘤等多種生物活性。本實(shí)驗(yàn)將二茂鐵基引入Mannich反應(yīng)中,合成含二茂鐵基Mannich堿,并對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行抑菌活性測(cè)試。具體實(shí)驗(yàn)分

3、為以下三方面:(1)以二茂鐵、磷酸、醋酸酐為原料,參考對(duì)應(yīng)文獻(xiàn),合成出原料之一乙?;F。此法反應(yīng)時(shí)間短,產(chǎn)率高。(2)由乙酰基二茂鐵、胺、醛發(fā)生Mannich反應(yīng)成功的合成了12種含二茂鐵基的Mannich堿,其中包括p.苯基.p.苯胺基丙?;F、p.苯基.p.(2.氯苯胺基)丙?;F、p.苯基.p.(3.氯苯胺基)丙?;F、p.苯基.D.(4.氯苯胺基)丙?;F、p.苯基.p.(4.溴苯胺基)丙?;F、B.苯基.p.(3.硝基苯胺基)丙?;F、p.苯基.p.(4.硝基苯胺基)丙?;F、p.苯基.p.(4.

4、甲基苯胺基)丙酰基二茂鐵、p.苯基.p.(4.甲氧基苯胺基)丙?;F、p.苯基.p.嗎啉丙酰基二茂鐵、p.(2.氯苯胺基)丙?;F、p.(3.硝基苯胺基)丙?;F,并經(jīng)IR、1HNMR、13CNMR進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征,確定為目標(biāo)化合物。(3)抑菌實(shí)驗(yàn)選擇用濾紙片法,將上述合成化合物對(duì)大腸桿茵(Escherichiacoli)、金黃色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、鏈球菌(Streptococcus)、酵母菌(Saccharomycescerevisiae)、放線菌(Actinomycete)五種菌進(jìn)行抑菌活性測(cè)

5、試,實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)含二茂鐵基的Mannich堿均具有抑菌活性,尤其是含硝基的Mannich堿。關(guān)鍵詞:乙?;F,Mannich反應(yīng),Mannich堿,抑菌活性ⅡSYNTHESISANDANTIBACTERIALACTIVITIESoFNoVELFERRoCENYLMANNICHBASEABSTRACTMannichbasenotonlyinpesticides,dyes,pharmaceuticals,paints,explosivesandotheraspectsofawiderangeofuses,butalsoanimportanti

6、ntermediateforthesynthesisofnaturalproductsintheorganicchemistryofactivemoleculesintheapplication.ItWasreportedthatMannichstudymoreinrecentyears.butafewreportsofthecontainsferrocenylMannichbasesathomeandabroad,theMannichbasecontainingferrocenylWassynthesizedbyferroceneder

7、ivativeswithformaldehydeandaliphaticamines,therewasoccurredMannichreaction,butcorrespondingtypeofMannichbasecontainingferrocenyllessinthesynthesis.MannichbasecontainingferrocenyliSallimportantclassofintermediatesinthesynthesisofanaturalproductsactivemoleculesinorganicsynt

8、hesis.rnleMannichbasecontainingferrocenylnotonlyhasthedrugactivityoftheferrocenederivativesd,but

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