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1、腎上腺素受體激動藥ɑ、β受體激動藥ɑ受體激動藥β受體激動藥學習目標1.掌握腎上腺素藥理作用、臨床應用、不良反應。2.熟悉腎上腺受體激動藥在休克治療中的應用原則。3.掌握多巴胺、麻黃堿與腎上腺素相比有和不同。4.掌握去甲腎上腺素、異丙腎上腺素的藥理作用特點和臨床應用。5.熟悉間羥胺的藥理作用特點及臨床應用.一、腎上腺素受體激動藥(一)、a、β受體激動藥腎上腺素(AD)多巴胺麻黃堿腎上腺素(AD)來源:由腎上腺髓質的嗜鉻細胞分泌,先在髓質的嗜鉻細胞中合成去甲腎上腺素,經苯乙胺N-甲基轉移酶的作用,使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。藥用品:從家畜腎上腺提取或人工合成。體內過程:
2、口服在腸道及肝臟易被破壞;皮下注射因收縮血管吸收較慢,可持續(xù)1h。肌內注射,因擴張骨骼肌血管吸收迅速,靜脈注射立即生效,但作用僅維持數(shù)分鐘?!舅幚碜饔谩繛閍、β受體激動藥興奮心臟心肌收縮力 、傳導、心率、心輸出量,由于增加心肌代謝,可增加心肌耗氧量,劑量過大,易致心律失常,甚至室顫?!舅幚碜饔谩繛閍、β受體激動藥①激動a受體,皮膚、粘膜、內臟(腎)血管收縮。②激動β2受體,使骨骼肌和冠狀動脈(β2為主)血管擴張,冠狀血管的擴張與心肌代謝產物腺苷增加有關,改善心肌的血液供應。收縮皮膚、粘膜及內臟血管血管【藥理作用】為a、β受體激動藥興奮心臟收縮皮膚、粘膜及內臟血管血管升高血
3、壓對血壓的影響與劑量有關。(1)皮下注射治療量(0.5~1mg)時,收縮壓升高,舒張壓不變或稍有下降。(2)較大劑量(1.0mg以上)時,收縮壓和舒張壓均升高。(3)腎上腺素升壓作用的翻轉如給予a受體阻斷藥,其縮血管作用減弱或取消,而保留其激動β2受體的舒血管作用,使AD的升壓作用翻轉為降壓。【藥理作用】為a、β受體激動藥興奮心臟收縮皮膚、粘膜及內臟血管冠狀血管升高血壓舒張支氣管平滑肌激動支氣管平滑肌上的β2受體,擴張支氣管.藥理作用促進代謝促進肝糖原和脂肪分解,血糖升高。【臨床應用】心臟驟停①溺水、麻醉意外、藥物中毒、傳染病引起的心臟驟停,在進行心臟按摩、人工呼吸、糾正
4、酸中毒的同時,可用AD作心內注射。②對電擊引起的心臟驟停應先除顫(配合除顫器或利多卡因),再用AD?!九R床應用】心臟驟停過敏性休克過敏性休克的特點①小血管擴張,毛細血管通透性增高,血漿容量和外周阻力下降,血壓降低;②支氣管平滑肌痙攣,粘膜水腫,呼吸困難③心臟抑制。腎上腺素的作用①收縮血管,升高血壓;②興奮心臟,擴張冠脈,改善心功能;③擴張支氣管,收縮支氣管粘膜血管,減輕支氣管粘膜水腫,解除呼吸困難?!九R床應用】心臟驟停過敏性休克支氣管哮喘抑制過敏物質的釋放,松弛支氣管平滑肌,收縮支氣管黏膜血管,減輕黏膜水腫。用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作??梢鹦募?禁用于心源性哮喘?!九R床
5、應用】心臟驟停過敏性休克支氣管哮喘與局麻藥合用收縮血管,可延緩局麻藥吸收,增強局麻效應,延長局麻作用時間,減少局麻藥吸收中毒。加入腎上腺素的濃度為1:250,000,但在手指、腳趾、耳廓及陰莖等部位手術時禁止加用AD,否則可致局部組織壞死?!九R床應用】心臟驟停過敏性休克支氣管哮喘與局麻藥合用用法:鼻粘膜和齒齦止血鼻黏膜或齒齦出血時,可用浸有0.1%腎上腺素的紗布或棉球填塞出血處。不良反應及禁忌證煩躁、焦慮、頭痛、心悸、出汗、皮膚蒼白、血壓升高,劑量過大可出現(xiàn)血壓劇烈上升,甚至可出現(xiàn)腦出血.也可引起室顫。高血壓、糖尿病、器質性心臟病、腦動脈硬化、甲亢等。多巴胺(DA)【藥理
6、作用】激動DA、α和β受體。興奮心臟舒縮血管擴張腎血管,增加腎臟血流量藥理作用1.心血管作用對心血管作用與劑量有關①小劑量(10μg/kg/分)腎、腸系膜血管擴張②20μg/kg/分興奮心臟β1受體③>20μg/kg/分心輸出量興奮a1受體心臟興奮收縮血管興奮DA受體多巴胺2.影響血壓小劑量時,心輸出量增加,皮膚黏膜血管輕度擴張,故收縮壓升高,舒張壓不變或稍升高;大劑量時,a受體激動,血管收縮占優(yōu)勢,收縮壓和舒張壓均升高。大劑量激活a受體,收縮腎血管少尿激活DA受體腎血流量擴張腎血管濾過率排鈉排水利尿3.影響腎臟抑制腎小管Na+重吸收臨床應用1.各種休克2.急性腎衰3.急
7、性心功能不全治療量可興奮心臟、擴張腎血管、升高血壓,增加微循環(huán)灌注壓,改善缺氧狀態(tài),適用于各種休克,如感染性、心源性、出血性休克等,尤其對心肌收縮無力、少尿患者療效好。與利尿藥合用,可增加尿量。對一些難治性心衰,DA可增加心輸出量及尿量,糾正心衰。不良反應較輕,惡心、嘔吐.大劑量時,可致呼吸加速、心動過速、心律失常,腎血管收縮致腎功能下降。注意事項1.注意劑量和滴注速度。2.靜脈滴注時,可致局部組織缺血壞死。麻黃堿與AD比較有以下特點:1.興奮心臟、收縮血管、升高血壓、擴張支氣管作用與腎上腺素相似,但起效慢、作用弱而持久。2.