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《治療膽結(jié)石新藥?；切苋パ跄懰崮z囊----滔羅特》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、滔羅特?Taurolite?——牛磺熊去氧膽酸肝膽疾病一線藥物新一代利膽溶石藥物8008865892四川恒泰醫(yī)藥有限公司意大利貝斯迪大藥廠專利產(chǎn)品全球獨家意大利貝斯迪大藥廠，成立于1910年，其產(chǎn)品行銷歐洲、亞洲、南美洲和非洲。滔羅特，作為意大利貝斯迪大藥廠的專利產(chǎn)品，1991年獲準生產(chǎn)，1993獲美國專利。國外用于臨床十余年，療效顯著，無明顯副作用。2007年在中國上市。配方每粒膠囊含?；切苋パ跄懰幔═UDCA）250mg分子式：C26H45NO6S·2H2O?；切苋パ跄懰幔═UDCA)是一種天然的親水性膽汁酸，是由熊去氧膽酸（UDCA）
2、和?；撬幔═aurine）結(jié)合的產(chǎn)物TUDCA是UDCA在膽汁中的生理活性形式，具有溶解膽固醇和保護肝細胞等多種生理功能牛磺熊去氧膽酸（TUDCA）溶解膽固醇結(jié)石的藥理作用1.增加膽汁酸的分泌總量;改變了膽汁親水親油組成比例，增加了親水性膽汁酸，從而降低了膽汁的疏水性。2.抑制膽固醇的合成，使內(nèi)源性的膽固醇減少;降低腸道膽固醇的吸收，使外源性的膽固醇減少;通過雙通道從而降低了膽汁中膽固醇的量。兩大機理，四大作用，破解三大難題膽固醇結(jié)石形成機制膽固醇結(jié)晶膽囊舒張、收縮功能障礙膽汁膽固醇絕對或相對過飽和成核抗成核體系失衡可溶不可溶膽固醇分泌過多
3、疏水性膽酸帶來外源性膽固醇疏水性的DCA降低膽汁酸的膽固醇溶解能力破解三大難題TUDCA抑制合成降低疏水性減少增加分泌降低疏水性減少吸收增加親水性膽汁酸疏水性膽酸膽囊分泌成核蛋白成核蛋白濃度（粘蛋白、IgG等）TUDCA替代疏水性膽酸刺激膽囊研究認為：膽汁酸疏水性增加利于成核膽汁酸親水性增加延緩成核破解三大難題膽囊收縮疏水性膽酸TUDCA替代疏水性膽酸抑制與濃度成正比極高濃度TUDCA，僅輕度抑制膽囊收縮破解三大難題膽囊收縮運動功能障礙膽汁膽固醇絕對或相對過飽和成核抗成核體系失衡TUDCA溶石機制膽固醇結(jié)晶可溶不可溶TUDCA主要適應癥溶解
4、膽固醇結(jié)石在膽囊或膽管存在1個或多個X-射線可見的直徑小于2cm的膽固醇結(jié)石拒絕手術(shù)治療或不適合手術(shù)治療十二指腸插管膽汁檢查證實膽固醇過飽和適宜患者人群（膽石癥）患有膽固醇結(jié)石，但不愿手術(shù)或不能耐受手術(shù)的。在體檢中，發(fā)現(xiàn)的膽固醇結(jié)石，但無其他臨床表現(xiàn)的（無癥狀結(jié)石）?；加心懝檀冀Y(jié)石，癥狀輕，非手術(shù)治療有效，易緩解，不頻繁發(fā)作。在體外碎石前后服用，提高碎石效果。手術(shù)后，或碎石、排石治療后的患者，用于預防結(jié)石復發(fā)。與其他口服膽汁酸的對比鵝去氧膽酸（CDCA）熊去氧膽酸（UDCA）牛磺熊去氧膽酸（TUDCA）鵝去氧膽酸（CDCA）疏水性的初級膽汁
5、酸，對膽固醇型膽結(jié)石有很好的溶解作用。CDCA在臨床上應用的不良反應主要使ALT增高、腹瀉和肝毒性。作為第一代口服膽汁酸，由于安全性不佳，在臨床上已基本淘汰。在腸肝循環(huán)中的主要存在形式：?；蛆Z去氧膽酸（GCDCA）甘氨酸鵝去氧膽酸（TCDCA）均為疏水性膽酸，不能改善膽汁的毒性產(chǎn)生石膽酸（疏水）—肝毒性大肝臟利用率低：小于62%熊去氧膽酸（UDCA）親水性的第三級膽汁酸，可溶解膽固醇型結(jié)石，但溶石率有限。臨床應用中，安全性較好，副作用較少。作為第二代口服膽汁酸，已被臨床廣泛接受。在腸肝循環(huán)中的主要存在形式：甘氨熊去氧膽酸>90%（GUDCA
6、）?；切苋パ跄懰幔═UDCA）使脫氧膽酸（疏水）形成增加使石膽酸（疏水）濃度增加肝臟利用率低：小于70%親水性：GUDCA95%無結(jié)石鈣化風險熊膽質(zhì)量標準的變
7、革衛(wèi)生部1989年6月1日起頒布執(zhí)行的熊膽粉試行標準，規(guī)定規(guī)定熊去氧膽酸(UDCA)和鵝去氧膽酸(CDCA)的總量不得少于30%。1996年衛(wèi)生部頒布執(zhí)行的熊膽粉正式標準,在試行標準基礎(chǔ)上進行修改為含?；切苋パ跄懰幔═UDCA)不得少于23%。熊膽粉[S].衛(wèi)生部藥品標準新藥轉(zhuǎn)正標準.第一冊(96)衛(wèi)藥標字Z213號三代膽酸的比較溶石機理和途徑的比較作用途徑CDCAUDCATUDCA抑制膽固醇合成抑制抑制作用最強增加膽汁酸分泌增加增加增加減少外源性膽固醇吸收減少減少作用最強減小膽汁疏水性替代DCA增加膽汁酸的膽固醇溶解能力不能能作用最強減少
8、膽囊蛋白分泌不能能作用最強拮抗疏水膽酸對膽囊收縮的抑制不能能作用最強結(jié)論：TUDCA溶石途徑最多，作用最強口服給予7mg/kg/天TUDCA，7.5mg/kg/天UDCA,膽汁膽
