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1、α-糖苷酶抑制劑是目前廣泛應(yīng)用的一類(lèi)新型口服降糖藥，臨床常用的有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，三者的降糖作用并無(wú)明顯差別。α-糖苷酶抑制劑主要降低餐后高血糖，如果飲食中碳水化合物的熱能占50%以上，則降糖效果更為明顯。α-糖苷酶抑制劑降糖作用溫和，單獨(dú)使用不會(huì)導(dǎo)致低血糖，無(wú)藥物繼發(fā)性失效的現(xiàn)象。單藥治療可降低空腹血糖1.4～1.7毫摩爾/升、餐后血糖2.2～2.8毫摩爾/升、糖化血紅蛋白0.7%～1.0%。 α-糖苷酶抑制劑的作用優(yōu)勢(shì) α-糖苷酶在食物的吸收過(guò)程中起著重要作用，食物必須與這種酶結(jié)合才能被消化吸收而使血糖升高。α-糖
2、苷酶抑制劑的作用部位在小腸上段，它通過(guò)可逆性地抑制腸系膜刷狀緣的α-糖苷酶，延緩α-糖苷酶將多糖（如淀粉、寡糖等）分解為葡萄糖，從而減慢葡萄糖的吸收速度，降低餐后血糖。阿卡波糖主要抑制α-淀粉酶，作用于大分子多糖的消化過(guò)程；伏格列波糖和米格列醇選擇性地抑制雙糖水解酶（麥芽糖酶、蔗糖酶），使雙糖分解為單糖的過(guò)程受阻。由于這種抑制作用是可逆的（α-糖苷酶抑制劑與α-糖苷酶結(jié)合數(shù)小時(shí)后又自行解離），所以碳水化合物向葡萄糖的轉(zhuǎn)化僅僅是推遲，而不是完全阻斷。α-糖苷酶抑制劑對(duì)空腹血糖無(wú)直接作用，但可通過(guò)延緩腸道內(nèi)糖的消化和吸收，降低餐后高血糖，減輕葡萄糖
3、的毒性作用，改善胰島素抵抗，進(jìn)而使患者的空腹血糖也得到一定程度的改善?！ ˇ?糖苷酶抑制劑的適應(yīng)證 ?。?）α-糖苷酶抑制劑主要適用于以餐后血糖升高為主的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者及老年人。對(duì)于空腹、餐后血糖均升高的患者，可與其他口服降糖藥或胰島素合用；（2）該藥能降低糖耐量低減患者向糖尿病轉(zhuǎn)化的風(fēng)險(xiǎn)，故可用于對(duì)糖耐量低減患者的干預(yù)治療；（3）2型糖尿病患者服用磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)降糖藥效果不佳，尤其是餐后血糖控制不理想，可以加用α-糖苷酶抑制劑；（4）用于單純飲食治療血糖得不到滿(mǎn)意控制的糖尿病患者，特別是肥胖者更為適宜；（5）對(duì)于1型糖尿
4、病患者，α-糖苷酶抑制劑可作為胰島素的輔助治療藥物，但不能單獨(dú)使用α-糖苷酶抑制劑控制血糖?！ ˇ?糖苷酶抑制劑的禁忌證 對(duì)本品成分過(guò)敏者禁用；肝功能異常、腎功能明顯減退（血肌酐大于177微摩爾/升）者不宜用；孕婦、哺乳期婦女以及18歲以下的患者禁用；有明顯消化吸收障礙的慢性腸功能紊亂者、炎癥性腸?。ㄈ鐫冃越Y(jié)腸炎）、腸道器質(zhì)性病變者（如疝氣、腸梗阻等）禁用；缺鐵性貧血及有嚴(yán)重造血系統(tǒng)功能障礙者不宜用?！ ˇ?糖苷酶抑制劑的作用特點(diǎn) ?。?）α-糖苷酶抑制劑幾乎不被腸道吸收入血，對(duì)肝、腎功能影響甚微，幾乎沒(méi)有全身副作用?！ 。?/p>
5、2）α-糖苷酶抑制劑對(duì)碳水化合物的消化和吸收只是延緩而不是完全阻斷，最終對(duì)碳水化合物的吸收總量不會(huì)減少，因此不會(huì)導(dǎo)致熱量丟失；該藥不抑制蛋白質(zhì)和脂肪的吸收，故通常不會(huì)引起營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的吸收障礙。換句話說(shuō)，該藥只對(duì)碳水化合物有效，對(duì)蛋白質(zhì)和脂肪無(wú)效。故多吃主食（即“碳水化合物”）多服藥，不吃主食不服藥。早餐僅僅喝奶、吃雞蛋者不需服用本藥?！ 。?）主要用于降低餐后血糖，也可輕度降低空腹血糖。 ?。?）α-糖苷酶抑制劑不是通過(guò)刺激胰島素分泌來(lái)降低血糖，因而不會(huì)增加胰島β細(xì)胞的負(fù)擔(dān)，相反，還可改善胰島素抵抗，輕度降低胰島素水平?！ 。?）阿卡波糖對(duì)淀粉酶
6、的抑制作用最強(qiáng)，對(duì)雙糖酶（蔗糖酶和麥芽糖酶）的抑制作用差；而伏格列波糖和米格列醇則恰好相反，因此，后兩者的腸脹氣副作用比前者輕一些?！ 。?）除可降低血糖以外，α-糖苷酶抑制劑尚可降低胰島素、甘油三酯和膽固醇水平。 ?。?）α-糖苷酶抑制劑降糖效力大約相當(dāng)于磺脲類(lèi)、雙胍類(lèi)和胰島素增敏劑的一半，單獨(dú)使用不會(huì)引起低血糖。 ?。?）α-糖苷酶抑制劑不會(huì)增加患者體重，也無(wú)藥物繼發(fā)性失效的現(xiàn)象，同時(shí)可以減少心血管事件的發(fā)生?！ 。?）α-糖苷酶抑制劑可用于對(duì)糖尿病前期人群的早期干預(yù)。 α-糖苷酶抑制劑的臨床應(yīng)用 α-糖苷酶抑制劑可以單用，也可
7、與磺脲類(lèi)、雙胍類(lèi)或胰島素聯(lián)合應(yīng)用。α-糖苷酶抑制劑與磺脲類(lèi)合用時(shí)，α-糖苷酶抑制劑可抑制碳水化合物的吸收，磺脲類(lèi)藥物可刺激胰島素分泌，甚至對(duì)磺脲類(lèi)藥物繼發(fā)性失效的患者也有效。α-糖苷酶抑制劑與雙胍類(lèi)藥物合用，利用α-糖苷酶抑制劑降低餐后血糖，靠雙胍類(lèi)藥物增加外周組織對(duì)糖的利用，來(lái)共同降低空腹及餐后血糖。α-糖苷酶抑制劑與胰島素合用，可使胰島素用量減少，從而減少低血糖的發(fā)生?！ 。?）阿卡波糖：商品名拜唐蘋(píng)、卡博平，每片50毫克。為預(yù)防腸脹氣，可由小劑量開(kāi)始，開(kāi)始劑量25毫克，每日1～2次，觀察數(shù)日，若無(wú)胃腸道副作用出現(xiàn)，即可增加至每次50毫克，
8、每日3次，一般每日150毫克即可取得較滿(mǎn)意的效果。最大劑量可加至每次100毫克，每日3次。為了提高本品抑制α-糖苷酶的效果，該藥應(yīng)與第一口飯一起嚼碎同
