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《替硝唑胃內(nèi)滯留漂浮型緩釋片的制備及體外釋放研究的論文》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、替硝唑胃內(nèi)滯留漂浮型緩釋片的制備及體外釋放研究的論文作者：周毅生，盧毅，宋華，翟冬燕，段瓊輝【關(guān)鍵詞】替硝唑摘要:目的根據(jù)流體動力學(xué)平衡控釋系統(tǒng)（hbs）原理研制替硝唑胃內(nèi)滯留漂浮型緩釋片。方法以釋放度為指標，并結(jié)合漂浮性能，優(yōu)選最佳配方。結(jié)果最佳配方的替硝唑胃內(nèi)滯留漂浮型緩釋片體外漂浮時間長達12h，體外藥物釋放符合零級過程。結(jié)論本文制備工藝簡單，所制得的胃內(nèi)漂浮緩釋片釋藥速度平穩(wěn)，漂浮時間長，達到了設(shè)計要求。 關(guān)鍵詞:替硝唑；胃內(nèi)漂浮片；緩釋片；釋放度 abstract:objective
2、floatingoraldeliverytabletsethodtheinvitroreleaserateofthetabletscapableoffloatingonsimulatedgastricfluidsethod.thepreparationtechniquesofthetabletsizedaccordingtothereleasetests.resultsthetabletsatoptimumformulationcouldfloatonartificialgastricfluidf
3、or12h,andtheinvitroreleaseprofileofthetabletsfollooftinidazolehaspotentialbenefitsoftherapy. key;sustainedreleasetablet;invitrorelease大多數(shù)口服藥物主要在小腸上部的無菌部位吸收［1］，藥物在無菌部位以溶液狀態(tài)存在的量越大，滯留時間越長，吸收的量也越大。.胃內(nèi)漂浮給藥系統(tǒng)是指口服后可維持自身密度小于胃內(nèi)容物密度，而在胃中呈漂浮狀態(tài)的制劑，主要根據(jù)流體動力學(xué)平衡控釋系
4、統(tǒng)（hydrodynamicallybalanceddrugdeliverysystem,hbs）原理設(shè)計制備?！ √嫦踹颍╰inidazole,tnz）又名希普寧，甲硝磺酰咪；是繼甲硝唑之后開發(fā)的硝基咪唑類抗滴蟲及抗厭氧菌藥物，其抗菌、抗滴蟲作用比甲硝唑強2倍［2］。本文根據(jù)hbs原理，選用高黏度親水膠體材料，加入適量助漂劑和致孔劑，制備了替硝唑胃內(nèi)滯留漂浮型緩釋片（以下簡稱替硝唑緩釋片），以延長其在胃內(nèi)的滯留時間，增強治療效果，降低應(yīng)用時的“突釋效應(yīng)”或長期應(yīng)用而引起的消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)的不良
5、反應(yīng)［3］，并降低治療成本?！ ?儀器與試藥 uv―2201紫外分光光度計(日本島津)，超聲波清洗器（上海超聲波儀器廠），d―800智能藥物溶出儀（天津大學(xué)無限電廠），bs110s型電子天平（sartorius），dp/30型單沖壓片機（北京國藥龍立科技有限公司）。替硝唑（麗珠醫(yī)藥集團股份有限公司），十六烷醇（成都市科龍化工試劑廠），羥丙甲纖維素（hpmc，福州化工廠），丙烯酸樹脂ⅱ號（連云港制碘廠ⅱ），聚乙二醇6000（peg6000，成都市科龍化工試劑廠），十二烷基硫酸鈉（天津南開化工廠），
6、普流羅尼（f―68，沈陽藥大集琦藥業(yè)有限公司），甘露醇（青島膠南明月海藻工業(yè)有限責(zé)任公司），硬脂酸鎂（上?；瘜W(xué)試劑廠），胃蛋白酶（河南靈佑藥業(yè)有限公司），所用化學(xué)試劑均為分析純(天津科密歐化學(xué)試劑開發(fā)中心出品)。 2實驗方法與結(jié)果 2.1替硝唑緩釋片的制備 稱取替硝唑與相應(yīng)輔料，充分混勻，85%(φ)的乙醇制粒，40~45℃干燥，18目篩整粒，加入其余外加輔料，混勻，壓片，片質(zhì)量0.5g，每片含替硝唑0.25g?！ ?.2處方設(shè)計 胃內(nèi)滯留漂浮型緩釋片制備關(guān)鍵是需要有適當?shù)钠r間和釋放度
7、，因此以漂浮時間和釋放度為指標對其制備處方進行考察設(shè)計?！ ?.2.1漂浮時間考察 取不同處方的替硝唑緩釋片投入(37±0.5)℃人工胃液中，觀察起漂時間、持續(xù)漂浮時間及片形維持情況，以起漂時間短，持續(xù)漂浮時間長及片形完整者為佳。 2.2.2釋放度考察方法 2.2.2.1測定波長的選擇 取各輔料適量，加入替硝唑，依“2.1”項下制備成替硝唑緩釋片。取此替硝唑緩釋片粉末適量（約含替硝唑20mg），置100ml量瓶中，加人工胃液溶解，定容。在200~400nm波長范圍內(nèi)行紫外掃描。結(jié)果表明在
8、277nm處有最大吸收。 精密稱取替硝唑20mg，置100ml量瓶中，同上法，測得277nm波長處替硝唑有最大吸收?！ √嫦踹蛭竷?nèi)滯留漂浮型緩釋片的制備及體外釋放研究取各輔料適量，依“2.1”項下制備成片劑。取此制劑粉末適量，置100ml量瓶中，同上法測定。結(jié)果顯示，在277nm波長處輔料不干擾替硝唑的測定?！ ?.2.2.2標準曲線 精密稱取替硝唑30mg，置100ml量瓶中，加人工胃液溶解，定容。精密量取此溶液0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、5.0ml，分別置25m
