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《20解熱陣痛抗炎藥》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥NSAIDs的共同藥理作用及機制阿司匹林類藥物通過抑制環(huán)氧酶（PG合成酶）而抑制前列腺素(Prostaglandin,PG)的生物合成。這是該類藥物解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用的機理。NSAIDs的藥理作用1.解熱作用：本類藥物能降低發(fā)熱者的體溫，對正常體溫沒有影響。體溫調(diào)節(jié)：下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞通過對產(chǎn)熱及散熱兩個過程的精細調(diào)節(jié)，使體溫維持于相對恒定水平。研究證實內(nèi)熱原并非直接作用于體溫調(diào)節(jié)中樞，內(nèi)熱原可使腦內(nèi)PG的合成和釋放增加，PG再作用于體溫調(diào)節(jié)中樞，進而引起發(fā)熱。NSAIDs主要通過抑制下丘腦PG的產(chǎn)生而發(fā)揮解熱作用。解熱鎮(zhèn)痛藥與氯丙嗪
2、對體溫的作用比較解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥氯丙嗪作用機制通過抑制(或減少)PGs的合成與釋放，使體溫調(diào)定點恢復(fù)至正常，散熱增加產(chǎn)熱減少而解熱。直接抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞使其調(diào)節(jié)功能減弱，隨外界溫度變化而調(diào)節(jié)體溫。作用只能使升高的體溫降至正常，而對正常體溫無影響。配合物理降溫，不僅可使升高的體溫降至正常，也可使正常體溫下降。用途用于各種發(fā)熱。用于低溫麻醉、人工冬眠。不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)等，如惡心、嘔吐、腹瀉、胃潰瘍椎體外系統(tǒng)反應(yīng)等，如藥源性帕金森綜合癥2鎮(zhèn)痛作用：NSAIDs對于炎癥和組織損傷引起的疼痛尤其有效，可以抑制PGs的合成從而使局部感受器對緩激肽等致痛物質(zhì)
3、的敏感度降低。解熱鎮(zhèn)痛藥和阿片類鎮(zhèn)痛藥的特點比較解熱鎮(zhèn)痛藥阿片類鎮(zhèn)痛藥作用機制通過抑制外周的環(huán)氧酶而抑制PGs的合成與釋放；作用部位在外周。通過與阿片受體結(jié)合而使中樞興奮性物質(zhì)SP物質(zhì)釋放減少并使突觸后膜超極化，阻止痛覺沖動傳導(dǎo)；作用部位在中樞。作用對慢性鈍痛有效，對急性銳痛、劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。對各種疼痛均有效。用途頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)及小手術(shù)痛。用于其他藥物無效的急性銳痛、劇痛，如嚴重外傷、燒傷、癌癥等引起的劇痛。不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)，但不產(chǎn)生欣快感和成癮性。產(chǎn)生欣快感、成癮性。3抗炎作用：NSAIDs的抗炎作用與抑制PGs合成
4、，同時抑制某些細胞黏膜分子的活性表達有關(guān)。目前認為NSAIDs對COX-1的抑制構(gòu)成了此類藥不良反應(yīng)的毒理學(xué)基礎(chǔ)，對COX-2的抑制被認為是其發(fā)揮藥效的基礎(chǔ)。非甾體類抗炎藥和糖皮質(zhì)激素藥的特點比較解熱鎮(zhèn)痛藥糖皮質(zhì)激素作用機制抑制重要生物活性物質(zhì)PGs的生成和釋放作用于炎癥發(fā)展過程的多個環(huán)節(jié)，如抑制炎癥介質(zhì)、炎性細胞因子的生成和釋放，穩(wěn)定溶酶體膜，作用緩解軟組織、骨骼、關(guān)節(jié)的炎癥。具有強大的非特異性抗炎作用，能抑制各種原因如物理、化學(xué)、生物、免疫性等因素引起的炎癥用途風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性炎癥，外傷損傷?？捎糜诙喾N炎癥，作用強。不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)等抑制機體防
5、御反應(yīng)，干擾代謝，不良反應(yīng)廣泛。4其他作用：?抑制血小板聚集——抑制COX，減少TXA2合成?抑制腫瘤的發(fā)生、發(fā)展及轉(zhuǎn)移阿司匹林（乙酰水楊酸）【藥理作用及臨床應(yīng)用】阿司匹林及其代謝物水楊酸對COX-1和COX-2的抑制作用相當。1解熱、鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕：?解熱鎮(zhèn)痛作用迅速可靠，主要用于發(fā)熱、頭痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)等輕中度鈍痛。?減輕炎癥引起的紅、腫、熱、痛等癥狀，治療急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效迅速確切，為首選藥，并有鑒別診斷價值。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎也有肯定療效，較大劑量（成人每天3～5g）。2抗血栓阿司匹林不可逆抑制血小板COX減少血小板血栓素A2抑制血小板聚
6、集抗血栓從而達到抗凝作用。小劑量阿司匹林可用于預(yù)防和治療血小板高聚集性病人，例如冠狀動脈硬化心臟病，手術(shù)后有血栓形成傾向者。3.兒科用于皮膚黏膜淋巴綜合征的治療。不良反應(yīng)1胃腸道反應(yīng)：最為常見口服可直接刺激胃粘膜，引起上腹部不適、惡心、嘔吐，血藥濃度高則可以刺激延髓催吐化學(xué)感應(yīng)區(qū)，也可引起惡心嘔吐，較大劑量口服可引起胃潰瘍及無痛性胃出血。2.加重出血傾向抑制血小板聚集出血時間延長凝血時間延長維生素K可預(yù)防3過敏反應(yīng)：少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。某些哮喘病患者服乙酰水楊酸后可誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林哮喘”4水楊酸反應(yīng)：大劑量（每天
7、5g以上）可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭痛、眩暈、耳鳴、聽力減退等水楊酸反應(yīng)。嚴重者可出現(xiàn)過度換氣、酸堿平衡失調(diào)、甚至精神錯亂。解救：應(yīng)立即停藥，對癥治療，并靜滴碳酸氫鈉以加速藥物排泄。5瑞夷綜合征(Reye’ssyndrome)在兒童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退熱時，偶可引起急性肝脂肪變性-腦病綜合征（瑞夷綜合征），以肝衰竭合并腦病為突出表現(xiàn)。病毒感染患者不宜用阿司匹林，可用對乙酰氨基酚代替。6.對腎臟的影響阿司匹林對正常腎功能并無影響，對于老年人伴有心、肝、腎功能障礙的患者，可引起水腫、多尿等腎小管功能受損的癥狀。禁忌癥?
8、血友病?哮喘?慢性蕁麻疹?胃潰瘍?肝功能不全?低凝血酶原血癥?維生素K缺乏癥二、苯胺類對乙酰氨基酚、非那西丁
