解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

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1、.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥教學(xué)目標(biāo)1.掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共性，共同作用原理。2.掌握阿司匹林的藥理作用與劑量關(guān)系、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。3.熟悉對乙酰氨基酚、吲哚美辛和布洛芬的作用、應(yīng)用和不良反應(yīng)。4.了解美洛昔康、尼美舒利的特點(diǎn)。.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，而且大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。一.解熱作用【解熱原理】。感染源、細(xì)菌內(nèi)毒素等外熱源機(jī)體內(nèi)熱源（細(xì)胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）（–）中樞PG合成增加解熱鎮(zhèn)痛藥體溫調(diào)節(jié)中樞體溫增高（發(fā)熱）.【特點(diǎn)】⑴降發(fā)熱者體溫,對正常人體溫幾乎無影響.⑵作用散熱過程,對產(chǎn)熱無影響.二.鎮(zhèn)痛作用【特點(diǎn)】⑴鎮(zhèn)痛作用弱而窄

2、,僅對慢性鈍痛有效對創(chuàng)傷劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效.⑵無成癮性,欣快感及抑制呼吸.⑶鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周.【機(jī)理】抑制炎癥部位的PG合成.組織損傷、炎癥或過敏化學(xué)物質(zhì)的生成和釋放(-)組織胺、緩激肽PG解熱鎮(zhèn)痛藥刺激痛覺增敏刺激感覺神經(jīng)末梢疼痛.三.抗炎抗風(fēng)濕作用除對乙酰氨基酚外,都具有抗炎風(fēng)濕作用,可用于風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等的治療.【機(jī)理】抑制PG的合成..解熱鎮(zhèn)痛藥非特異性致炎物質(zhì)和抗原（-）協(xié)同作用PG合成增加組織胺、緩激肽、5-HT等釋放擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加痛覺增敏致炎致痛炎癥（紅斑、水腫、疼痛）.第二節(jié)常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一

3、．水楊酸類阿斯匹林(aspirin,乙酰水楊酸)【體內(nèi)過程】1.阿司匹林口服后小部分在胃吸收，大部分在小腸吸收，１－２小時達(dá)峰濃度2.阿司匹林血漿濃度甚低，吸收后水解為水楊酸,水楊酸血漿蛋白結(jié)合率80-90%..3.水楊酸鹽主要經(jīng)過肝藥酶代謝,小劑量水楊酸(1g以下)按一級動力學(xué)進(jìn)行，半衰期2-3小時，大于1g以上按零級動力學(xué)進(jìn)行，半衰期15-30小時4.水楊酸的排泄，受尿液pH的影響，堿性尿排出85%，酸性尿5%，服用碳酸氫鈉促進(jìn)排泄.【作用和臨床應(yīng)用】1.解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕作用2.抑制血栓形成機(jī)理:抑制PG合成酶,使TXA2合成↓.用途:防治血栓性疾病3．其他:⑴降低膽管

4、內(nèi)ＰＨ值，用于治療膽道蛔蟲?。拼龠M(jìn)尿酸排泄，用于治療痛風(fēng)．.【不良反應(yīng)】1.胃腸道反應(yīng)①惡心、嘔吐對胃黏膜的直接刺激作用較大劑量能興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)②胃潰瘍、胃（無痛性）出血因抑制PG合成酶，使ＰＧ↓，PG對胃粘膜的保護(hù)作用↓。潰瘍病禁用..２．凝血障礙：小劑量抑制血小板聚集，大劑量抑制肝臟合成凝血酶原．VitK預(yù)防．3．過敏反應(yīng):蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫，罕見“阿司匹林哮喘”：白三烯相對升高.4．水楊酸反應(yīng)過量（＞5g/d)可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退，嚴(yán)重者可出現(xiàn)過度呼吸、酸堿平衡失調(diào)，甚至精神錯亂。需立即停藥，并施行各種對癥治療，輸氧、給維生素

5、K、靜滴碳酸氫鈉的葡萄糖生理鹽水溶液以糾正酸血癥和堿化尿液促進(jìn)水楊酸排泄。.5.瑞夷綜合征：嚴(yán)重肝損害和腦病。罕見（患病毒感染性發(fā)熱的兒童和青少年）.二．苯胺類對乙酰氨基酚(Acetaminophen)抑制中樞PG合成的強(qiáng)度與阿司匹林相似,產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛作用,但抑制外周PG合成的作用很弱,故解熱作用強(qiáng)，鎮(zhèn)痛作用弱，幾乎無抗風(fēng)濕作用.治療量不良反應(yīng)少.但大劑量長期應(yīng)用可致嚴(yán)重的肝、腎損害．.三．吡唑酮類保太松（phenylbutazone）羥基保太松（oxyphenbutazone）【藥理作用及臨床應(yīng)用】保泰松抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)而解熱鎮(zhèn)痛作用較弱，臨床主要用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)

6、炎、強(qiáng)直性脊柱炎（但不是首選藥物）。較大劑量可促進(jìn)尿酸排泄，用于急性痛風(fēng)..【不良反應(yīng)】較多，少用．1.胃腸反應(yīng)2.水鈉潴留3.過敏反應(yīng)4.肝腎損害5.甲狀腺腫大及粘液性水腫.四．其它有機(jī)酸類吲哚美辛(Indomethacin)【作用和臨床應(yīng)用】抗炎作用較阿司匹林強(qiáng)10～40倍,解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似,但不良反應(yīng)多且嚴(yán)重,一般不用于解熱鎮(zhèn)痛.用于急性風(fēng)濕性和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療,也用于癌性發(fā)熱等..【不良反應(yīng)】多且嚴(yán)重１．胃腸道：厭食、惡心、腹痛、誘發(fā)潰瘍．２．中樞神經(jīng)系統(tǒng):：眩暈、額痛、精神失常．３．血液系統(tǒng)：中性粒細(xì)胞和血小板↓,再障.4．過敏反應(yīng):皮疹，哮喘等．５．

7、肝損害：黃疸，轉(zhuǎn)氨酶升高。.布洛芬(ibuprofen)解熱,鎮(zhèn)痛,抗炎抗風(fēng)濕作用與阿司匹林相似,胃腸反應(yīng)輕,病人易耐受.思考題1.氯丙嗪降低體溫作用與解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用有什么不同？2.試述阿司匹林的主要作用，臨床用途及不良反應(yīng)。Thankyou