鎮(zhèn)痛 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

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1、鎮(zhèn)痛抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥前言:疼痛是多種疾病的癥狀，它使患者感受痛苦，尤其是劇痛，還可能引起生理功能紊亂，甚至休克。因此，適當(dāng)?shù)貞?yīng)用藥物緩解疼痛，防止可能產(chǎn)生的生理功能紊亂是很必要的。但疼痛發(fā)生的原因不同，應(yīng)區(qū)別不同情況選用不同藥理作用的藥物。另外，疼痛的性質(zhì)與部位往往是診斷疾病的重要依據(jù)，因此，對診斷未明的疼痛不宜先用藥物止痛，以免掩蓋病情，貽誤診斷。緩解疼痛的藥物，按其藥理作用及作用機(jī)制，可以分為兩大類：其一是主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、選擇性地消除或緩解痛覺的藥物，在鎮(zhèn)痛時(shí)，意識清醒，其他感覺不受影響，這類藥物稱為

2、鎮(zhèn)痛藥（analgesics），多用于劇痛；其二是具有鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎作用的藥物，對各種鈍痛（如頭痛、牙痛等）有效?！　℃?zhèn)痛藥典型的鎮(zhèn)痛藥為阿片生物堿類及其合成代用品（或稱阿片類藥物——opioids），其特點(diǎn)是鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，如反復(fù)應(yīng)用易于成癮，故又稱為成癮性鎮(zhèn)痛藥或麻醉性鎮(zhèn)痛藥。阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥阿片（opium）為罌粟科植物罌粟（Papaversomniferum）未成熟蒴果漿汁的干燥物，含有20余種生物堿，從化學(xué)結(jié)構(gòu)上可分為菲類和異喹啉類兩大類型。前者如嗎啡（含量約10%）和可待因，具有鎮(zhèn)痛作用；后者如罌

3、粟堿，具有平滑肌松弛作用。除了嗎啡外,還有美沙酮,哌替啶,可待因和鎮(zhèn)痛新等作用機(jī)制阿片類藥物作用到中樞和外周的阿片受體主要是u受體.通過三個(gè)途徑來改變神經(jīng)細(xì)胞的.1.降低腺苷酸環(huán)化酶的活性,使得CAMP合成減少2.開放突觸后膜的鉀離子通道,使得突觸后膜處于超極化狀態(tài),從而抑制傳導(dǎo)沖動(dòng)3.關(guān)閉突觸前膜的鈣離子通道,減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放鎮(zhèn)痛,新快感,呼吸抑制和成癮性都是因?yàn)榘⑵幬锖蛈受體結(jié)合導(dǎo)致的;　嗎啡　【體內(nèi)過程】口服后易自胃腸道吸收，但首關(guān)消除明顯，生物利用度低，故常用注射給藥。嗎啡有小量經(jīng)乳腺排泄，也可通過

4、胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)?！舅幚碜饔谩繂岱仁擎?zhèn)痛藥的代表，主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及胃腸平滑肌。1．中樞神經(jīng)系統(tǒng)（1）鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜嗎啡有強(qiáng)大選擇性鎮(zhèn)痛作用，皮下注射5～10mg即能明顯減輕或消除疼痛，但意識及其他感覺不受影響。嗎啡對各種疼痛都有效，而對持續(xù)性慢性鈍痛的效力大于間斷性銳痛。嗎啡還有明顯鎮(zhèn)靜作用；并能消除由疼痛所引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應(yīng)，因而顯著提高對疼痛的耐受力。隨著疼痛的緩解以及對情緒的影響，可出現(xiàn)欣快癥。一次給藥，鎮(zhèn)痛作用可持續(xù)4～5小時(shí)。（2）抑制呼吸治療量嗎啡即可抑制呼吸。急性中毒時(shí)呼吸頻率可

5、減慢至3～4次/分。嗎啡可降低呼吸中樞對血液CO2張力的敏感性?！　。?）鎮(zhèn)咳嗎啡抑制咳嗽中樞，有鎮(zhèn)咳作用。其中可待因較多用,用于刺激性干咳　　（4）其他嗎啡可縮瞳，針尖樣瞳孔為其中毒特征。嗎啡可引起惡心、嘔吐。2．消化道嗎啡可止瀉及致便秘。原因主要是嗎啡興奮胃腸平滑肌，提高其張力。甚至達(dá)到痙攣的程度。由于胃竇部及十二指腸上部張力提高，蠕動(dòng)受抑制，胃排空延遲；小腸及大腸平滑肌張力提高，使推進(jìn)性蠕動(dòng)減弱，食糜通過延緩；回盲瓣及肛門括約肌張力提高，腸內(nèi)容物通過受阻；此外，嗎啡抑制消化液的分泌，使食物消化延緩；加上嗎

6、啡對中樞的抑制，使患者便意遲鈍，因而引起便秘。治療量嗎啡引起膽道奧狄括約肌痙攣性收縮，使膽道排空受阻，膽囊內(nèi)壓力明顯提高，可導(dǎo)致上腹不適甚至膽絞痛。阿托品可部分緩解之?！?．心血管系統(tǒng)嗎啡擴(kuò)張阻力血管及容量血管，引起體位性低血壓，其降壓作用是由于它使中樞交感張力降低，外周小動(dòng)脈擴(kuò)張所致。降壓作用可部分地被抗組胺藥所對抗，因而該作用部分地與嗎啡釋放組胺有關(guān)。嗎啡抑制呼吸，使體內(nèi)CO2蓄積，故致腦血管擴(kuò)張而顱內(nèi)壓增高。4．其他治療量嗎啡能提高膀胱括約肌張力，導(dǎo)致尿潴留；還能促進(jìn)垂體后葉釋放抗利尿激素；大劑量嗎啡能收

7、縮支氣管?！　九R床應(yīng)用】　　1．鎮(zhèn)痛嗎啡對各種疼痛都有效，但久有易成癮，所以除癌癥劇痛可長期應(yīng)用外，一般僅短期用于其他鎮(zhèn)痛藥無效時(shí)的急性銳痛如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷等。對于心肌梗塞引起的劇痛，如果血壓正常，可用嗎啡止痛；此外，由于嗎啡有鎮(zhèn)靜及擴(kuò)張血管作用，可減輕患者的焦慮情緒及心臟負(fù)擔(dān)，更有利于治療?！　?．心原性哮喘對于左心衰竭突然發(fā)生急性肺水腫而引起的呼吸困難（心原性哮喘），除應(yīng)用強(qiáng)心甙、氨茶堿及吸入氧氣外，靜脈注射嗎啡常可產(chǎn)生良好效果。其作用機(jī)制是由于嗎啡擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力；同時(shí)其鎮(zhèn)靜作用有利于消除患者的

8、焦慮恐懼情緒；因而可減輕心臟負(fù)荷。此外，嗎啡降低呼吸中樞對CO2的敏感性，使急促淺表的呼吸得以緩解。但對于休克、昏迷及嚴(yán)重肺功能不全者禁用?！　?．止瀉適用于急、慢性消耗性腹瀉以減輕癥狀?？蛇x用阿片酊或復(fù)方樟腦酊；如為細(xì)菌感染，應(yīng)同時(shí)服用抗菌藥。4.復(fù)合麻醉:常用于手術(shù)前用藥【不良反應(yīng)】　　1．治療量嗎啡有時(shí)可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、膽絞痛、呼吸抑制、嗜睡等副作用?！　?