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《抗炎免疫中藥的藥動(dòng)學(xué)研究 》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、抗炎免疫中藥的藥動(dòng)學(xué)研究【關(guān)鍵詞】抗炎免疫；,,中藥；,,藥動(dòng)學(xué) 摘要：綜述了近年來抗炎免疫中藥藥動(dòng)學(xué)的研究近況，為進(jìn)一步開發(fā)抗炎免疫中藥和天然藥物提供參考?！ ￡P(guān)鍵詞：抗炎免疫；中藥；藥動(dòng)學(xué) AdvancesintheResearchofPharmacokiicsofTraditionalChineseMedicineofAntiinflammatory-immunity Keymatory-immunity;TraditionalChinesemedicine;Pharmacokiics
2、中藥和天然藥物因其藥效較好、不良反應(yīng)少以及來源豐富等優(yōu)勢,越來越受到人們的重視。研究和開發(fā)新的具有抗炎免疫作用的中藥和天然藥物活性成分已逐漸成為熱點(diǎn)。同時(shí)，中藥藥動(dòng)學(xué)這一新興學(xué)科也正在形成〔1〕。本文將近年來研究較多的一些中藥和天然藥物活性成分按其化學(xué)結(jié)構(gòu)分為苷類、生物堿類、黃酮類、揮發(fā)油類、其他五類，就其藥動(dòng)學(xué)做一簡要綜述?！ ?苷類 1.1雷公藤總苷（多苷）從雷公藤中提取的雷公藤多苷(Tripterygiumultiglycoside,T)由于具有較強(qiáng)的抗炎及免疫抑制作用多用于自身免疫性疾病的臨床
3、治療〔2〕。T中分離出5個(gè)三萜化合物；T1雷公藤內(nèi)酯甲，T2雷公藤三萜酸B，T3雷公藤酸A，T6orthosphenicacid和T28雷公藤三萜酸C〔3〕。有報(bào)道〔4〕用小鼠急性死亡率法測定T的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果表明，T在小鼠體內(nèi)動(dòng)態(tài)變化符合一級動(dòng)力學(xué)，呈二室開放模型，其表觀藥動(dòng)學(xué)參數(shù)如下：α=0.328h1，t1/2α=2.110h；β=0.070h1，t1/2β=9.947h；A＝20.255mg?kg1，B=35.002mg?kg1；K12=0.066h1，K21=0.233h1；K10=0.09
4、8h1；Ｖc=1.556ml?kg1；AUC=563.963mg?kg1?h；CL＝0.132ml?kg1?h1。還有報(bào)道〔5〕采用RPHPLC法，測定給藥后不同時(shí)間大鼠血漿中雷公藤內(nèi)酯酮的濃度。大鼠iv0.7，1.4，2.8mg?kg1雷公藤內(nèi)酯酮后，血濃數(shù)據(jù)用PKBPNI程序擬合，藥動(dòng)學(xué)模型為二室開放模型，t1/2α為0.167～0.195h，t1/2β為4.95～6.49h，AUC與劑量成正比，清除率(clearance,CL)與劑量無關(guān)。非房室模型統(tǒng)計(jì)矩計(jì)算的結(jié)果表明，3劑量平均駐留時(shí)間(mea
5、nresidencetime,MRT)為3.26～5.14h。大鼠iv雷公藤內(nèi)酯酮后，在大鼠體內(nèi)分布廣泛，其中以肺和肝藥物濃度最高，心、腎、脾和肌肉次之，睪丸、胃腸道和腦中最低。iv雷公藤內(nèi)酯酮后，經(jīng)尿和膽汁排泄的原型藥物較少。雷公藤內(nèi)酯酮的血漿蛋白結(jié)合率約為75%?！ ?.2柴胡皂苷柴胡為傘形科植物柴胡的根，主要藥用部位柴胡根含揮發(fā)油、柴胡皂苷(saikosaponins，SS)a、c、d、s及多糖，莖葉含黃酮類。有報(bào)道〔6〕研究五靈膠囊中SSd在小鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)特征。小鼠ig五靈膠囊，在不同時(shí)間點(diǎn)采血
6、，經(jīng)RPHPLC測定血漿中SSd的濃度，SIP7軟件擬合藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果表明，小鼠ig五靈膠囊(5.5g/kg)，五靈膠囊中SSd符合一級吸收單室模型，其藥動(dòng)學(xué)參數(shù)在第1吸收峰Ka=2.34h1,Ke=0.08h1,Tmax=1.45h，Cmax=83.81μg?ml1，T1/2Ke=7.76h；在第2吸收峰Ka=1.32h1,Ke=0.08h1,Tmax=6.48h，T1/2Ke=7.76h?？梢姡屐`膠囊中SSd在小鼠體內(nèi)生物藥劑學(xué)特征是吸收慢，清除也慢。也有人按文獻(xiàn)方法〔7〕以鎮(zhèn)痛藥效為指標(biāo)研究柴
7、胡的藥動(dòng)學(xué)，發(fā)現(xiàn)柴胡的最低起效劑量為0.11g?kg1，吸收速率常數(shù)為0.30h1，消除速率常數(shù)為0.14h1，效應(yīng)呈現(xiàn)半衰期、效應(yīng)消除半衰期、效應(yīng)達(dá)峰時(shí)間及效應(yīng)維持時(shí)間分別為2.31，4.95，4.76，15.3h〔8〕?！ ?.3三七皂苷三七為五加科人參屬植物，主要含有三七總皂苷(saponinsofPanaxnotoginseng,PNS)、三七素、黃酮、揮發(fā)油等。皂苷類成分是三七主要的活性成分〔9〕。由于成分復(fù)雜和檢測手段的限制，總皂苷的藥動(dòng)學(xué)研究較少，而單體皂苷研究往往會(huì)忽視中藥多成分間的協(xié)同
8、作用。許清芳等〔10〕給大鼠股靜脈注射或口服PNS生理鹽水溶液后，采用HPLC法，以人參皂苷Rb1和人參皂苷Rg1為研究對象，證明兩者都能用二室模型來描述，人參皂苷Rb1：Tmax=1.5h，t1/2α=23.4min，t1/2β=17.96h，生物利用度為4.35%，人參皂苷Rg1：Tmax=1h，t1/2α=24min，t1/2β=14.13h，生物利用度為18.4%。與Odani〔11〕研究結(jié)論不同，許清芳等〔10〕認(rèn)為人參皂苷Rb1
