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1、注射用頭孢呋辛鈉一、藥代動(dòng)力學(xué):1、靜脈注射本品1g后的血藥峰濃度（Cmax）為144mg/L；2、肌內(nèi)注射0.75g后的血藥峰濃度（Cmax）為27mg/L，于給藥后45分鐘達(dá)到；靜脈注射和肌內(nèi)注射相同劑量后的曲線下面積(AUC)相似。3、本品在各種體液、組織液中分布良好，能進(jìn)入炎性腦脊液。（1）細(xì)菌性腦膜炎患者每8小時(shí)靜脈滴注3g或65～75mg/kg，腦脊液中濃度可達(dá)0.1～22.8mg/L。（2）每8小時(shí)肌內(nèi)注射0.75g后痰液中的藥物濃度為0.1～7.8mg/L；注射后2.5小時(shí)膽汁中藥物
2、濃度為1.5～15mg/L。（3）肌內(nèi)注射0.75g或靜脈注射1.5g后骨組織中藥物濃度可分別達(dá)2.4mg/L和19.4mg/L。（4）皮膚水泡液的藥物濃度與血藥濃度相接近。4、孕婦肌注后的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。5、本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白結(jié)合率為31%～41%。6、本品大部分于給藥后24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎小球?yàn)V過和腎小管分泌排泄，尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(t1/2)為1.2小時(shí)，新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2)延長。7、合用丙磺舒亦可延長。二、不良反應(yīng):1．偶見皮
3、疹及血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后癥狀消失。2．與青霉素有交叉過敏反應(yīng)。3．據(jù)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，長期使用本品可導(dǎo)致非敏感菌的增殖，胃腸失調(diào)，包括治療中、后期甚少出現(xiàn)的假膜性結(jié)腸炎。4．罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低，嗜酸性粒細(xì)胞增多，白細(xì)胞和嗜中性粒細(xì)胞減少，停藥后癥狀消失。5．肌內(nèi)注射時(shí)，注射部位會(huì)有暫時(shí)的疼痛，劑量較大時(shí)尤其如此?！?．對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。三、臨床研究【功效主治】1．呼吸道感染：急、慢性支氣管炎，感染性支氣管擴(kuò)張癥，細(xì)菌性肺炎，肺膿腫和術(shù)后胸腔感染。2．耳、鼻、喉科感染：鼻竇炎
4、、扁桃腺炎、咽炎。3．泌尿道感染：急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無癥狀的菌尿癥。4．皮膚和軟組織感染：蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創(chuàng)傷感染。5．骨和關(guān)節(jié)感染：骨髓炎及膿毒性關(guān)節(jié)炎。6．產(chǎn)科和婦科感染：盆腔炎。7．淋?。河绕溥m用于不宜用青霉素治療者。8．其他感染：包括敗血癥及腦膜炎；腹部骨盆及矯形外科手術(shù)；心臟、肺部、食管及血管手術(shù)；全關(guān)節(jié)置換手術(shù)中預(yù)防感染?！净瘜W(xué)成分】1．本品為頭孢呋辛鈉的無菌粉末。按無水物計(jì)算，含頭孢呋辛(C16H16N4O8S)不得少于86.0％；2．.按平均裝量計(jì)算，含頭孢呋辛(C1
5、6H16N4O8S)應(yīng)為標(biāo)示量的90.0％～110.0％?！舅幚碜饔谩勘酒窞榈诙^孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差。但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶相當(dāng)穩(wěn)定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥。其他陽性球菌（包括厭氧球菌）對本品均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差，1～2mg/L可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強(qiáng)抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對本品敏感。吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動(dòng)
6、桿菌屬對本品的敏感性差。沙雷菌屬大多耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶?；种萍?xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長受到抑制，細(xì)菌形態(tài)變長，最后溶解和死亡?！舅幬锵嗷プ饔谩?、本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異惡唑、氨茶堿、
7、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。2、偶亦可能與下列藥物發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。3、本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解。4、本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。5、有報(bào)道氨基糖苷類抗生素與頭孢菌素聯(lián)合用藥可導(dǎo)致腎毒性。6、臨床應(yīng)用頭孢菌素患者用斑氏或費(fèi)氏或ClintestTablets試驗(yàn)檢查尿糖時(shí)會(huì)出現(xiàn)假陽性反應(yīng)，但用酶的方法試驗(yàn)則不會(huì)出現(xiàn)
8、假陽性。在查血糖時(shí)如用鐵氰酸方法可出現(xiàn)假陰性結(jié)果，頭孢呋辛鈉不會(huì)干擾堿性苦味酸方法測定尿和血肌酐值。7、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥、卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與頭孢呋辛含用有增加腎毒性的可能。7、棒酸可能增強(qiáng)頭孢呋辛對某些因產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性?！舅幬镞^量】 過量使用會(huì)刺激大腦發(fā)生抗厥，血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清濃度【禁忌癥】對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。1．交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素過
