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1、頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉粉針劑說明書-浙江貝得藥業(yè)有限公司【藥品名稱】注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉【英文或拉丁名】Cefoperazone?Sodium?and?Sulbactam?Sodium?for?Injection【漢語拼音】Zhusheyong?Toubaopaitongna?Shubatanna【主要成分】本品為復(fù)方制劑，其組分為頭孢哌酮鈉和舒巴坦鈉（頭孢哌酮和舒巴坦為1：1）。【性狀】本品為白色或類白色粉末?！舅幚矶纠怼克幚碜饔帽緩?fù)方的抗菌成分為頭孢哌酮和舒巴坦。頭孢哌酮為第三代頭孢菌素，通過抑制敏感細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。除奈瑟菌科和不動(dòng)桿菌外，舒巴坦對其它細(xì)菌無抗菌活性
2、，但是舒巴坦對由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆的抑制作用，因而可保護(hù)β-內(nèi)酰胺類抗生素免受耐藥菌β-內(nèi)酰胺酶的水解破壞。兩者合用時(shí)，具有明顯的協(xié)同作用。由于舒巴坦可與某些青霉素結(jié)合蛋白相結(jié)合，因此敏感菌株通常對本復(fù)方制劑的敏感性較單用頭孢哌酮時(shí)更強(qiáng)。本復(fù)方制劑對所有對頭孢哌酮敏感的細(xì)菌均具有抗菌活性。體外主要對以下微生物有活性。革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌（產(chǎn)生和不產(chǎn)生青霉素酶的菌株）、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、（A組-溶血性鏈球菌）、無乳鏈球菌（B組-溶血性鏈球菌）、大多數(shù)溶血性鏈球菌、腸球菌（糞鏈球菌、類鏈球菌、堅(jiān)忍鏈球菌）。革蘭氏陰
3、性需氧菌：大腸桿菌、克雷伯桿菌屬（包括肺炎克雷伯桿菌）、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根氏菌、雷氏普羅維登斯菌屬、沙雷菌屬（包括粘質(zhì)沙雷菌）、沙門菌屬和志賀菌屬、銅綠假單胞菌和某些其他假單胞菌屬，醋酸鈣不動(dòng)桿菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、百日咳桿菌、小腸結(jié)腸炎耶爾森菌。厭氧微生物：革蘭氏陰性桿菌（包括脆弱擬桿菌屬、其他擬桿菌屬和梭桿菌屬）、革蘭氏陽性和革蘭氏陰性球菌(包括消化球菌、消化鏈球菌和韋榮氏球菌屬)、革蘭氏陽性桿菌（包括梭狀芽孢桿菌、真桿菌和乳桿菌屬）。毒理研究目前尚無本復(fù)方的遺傳毒性、生殖毒性（除皮下給藥有部分試驗(yàn)結(jié)果，見頭孢哌酮部分）和致癌性研究
4、資料，各單藥的毒理研究可參考以下相關(guān)資料。頭孢哌酮遺傳毒性：體內(nèi)、外的遺傳毒性研究均未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用；人淋巴細(xì)胞的染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果陰性，但在進(jìn)行本品的全血細(xì)胞培養(yǎng)時(shí)，發(fā)現(xiàn)染色體斷裂增多。生殖毒性：臨床前安全性研究資料表明，頭孢哌酮在所有測試劑量下對青春期前大鼠的睪丸均產(chǎn)生不良反應(yīng)。頭孢哌酮皮下注射1000mg/kg/日（約為成人平均劑量的16倍）可導(dǎo)致大鼠睪丸重量降低，精子生成受到抑制，生殖細(xì)胞數(shù)量減少和滋養(yǎng)細(xì)胞胞漿內(nèi)空泡形成。在劑量為100-1000mg/kg/日范圍內(nèi)，其損害的嚴(yán)重程度與劑量有關(guān)。低劑量可引起精子細(xì)胞輕微減少，在成年大鼠中未觀察到此改變。除最高劑量外，這種組織學(xué)
5、損害在各劑量組均為可逆性。盡管如此，這些試驗(yàn)并未對大鼠以后的生殖功能進(jìn)行評價(jià)。尚未確定上述發(fā)現(xiàn)與人體的關(guān)系。新生大鼠皮下注射頭孢哌酮/舒巴坦，按1：1的比例（300mg/kg/日+300mg/kg/日）用藥1個(gè)月后，可導(dǎo)致大鼠睪丸重量降低，并且出現(xiàn)未成熟的小管。由于年幼大鼠睪丸的成熟情況存在很大程度的個(gè)體差異，并且在對照組中也發(fā)現(xiàn)未成熟的睪丸，因此尚不確定上述現(xiàn)象是否與藥物有關(guān)。給予幼犬超過成人平均劑量10倍的頭孢哌酮/舒巴坦時(shí)，未發(fā)現(xiàn)上述情況。舒巴坦和頭孢哌酮均可通過胎盤屏障，但尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充分和嚴(yán)格對照的試驗(yàn)。由于動(dòng)物生殖研究的結(jié)果通常不能預(yù)測人體的情況，因此，只有在醫(yī)生認(rèn)為必
6、要時(shí)孕婦才能使用本品哺乳期用藥只有少量的舒巴坦和頭孢哌酮能分泌到人體的母乳中，盡管只有少量的舒巴坦和頭孢哌酮能進(jìn)入到母乳中，但哺乳期婦女仍應(yīng)慎用。致癌性：尚無有關(guān)本品長期應(yīng)用的致癌潛在性研究。舒巴坦遺傳毒性：尚未見有研究報(bào)道。生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達(dá)人用劑量的10倍時(shí)，未發(fā)現(xiàn)本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但是無充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料，動(dòng)物與人的相關(guān)性尚不清。致癌性：尚未見研究報(bào)道?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】靜脈注射2.0g頭孢哌酮/舒巴坦（1g頭孢哌酮和1g舒巴坦）5分鐘后，頭孢哌酮和舒巴坦的平均血清峰濃度值分別為236.8微克/毫升和130.2微克/毫升，蛋白結(jié)合率分別為70%～9
7、0%和38%，提示舒巴坦分布容積（18.0-27.6L）大于頭孢哌酮的分布容積（10.2-11.3L）。肌內(nèi)注射1.5g頭孢哌酮/舒巴坦（1g頭孢哌酮、0.5g舒巴坦）后，舒巴坦和頭孢哌酮在15分鐘至2小時(shí)血清濃度達(dá)到峰值，頭孢哌酮和舒巴坦的平均血清峰濃度分別為64.2微克/毫升和19.0微克/毫升。頭孢哌酮和舒巴坦均能很好地分布到各組織和體液中，包括膽汁、膽囊、皮膚、闌尾、輸卵管、卵巢、子宮和其他組織及體液中。對血腦屏
