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《藥物代謝動力學(xué) 習(xí)題》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、作業(yè)一一、名詞解釋1、藥物代謝動力學(xué)：是定量研究藥物（包括外來化學(xué)物質(zhì)）在生物體內(nèi)吸收、分布、排泄和代謝（簡稱體內(nèi)過程）規(guī)律的一門學(xué)科。2、體內(nèi)過程（ADME）：藥物的吸收（Absorption）、分布（distribution）、代謝（metabolism）和排泄（excretion），即所謂ADME。3、易化擴(kuò)散：從濃度低側(cè)向高一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)。它需要載體，存在飽和性以及類似物間的競爭性，但不需要能量4、吸收：是指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。5、首過效應(yīng)：口服給藥，藥物在到達(dá)體循環(huán)之前，經(jīng)腸道、腸壁和肝臟的代謝分解，使進(jìn)入體內(nèi)的相對藥量降低，這種現(xiàn)象稱之為首過效應(yīng)(firstpasse
2、ffect)。6、血腦屏障：指血-腦（blood-to-blood）及血-腦脊液(blood-to-cerebrospinalfluid)構(gòu)成的屏障。7、肝腸循環(huán)；是指在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸收返回肝門靜脈的現(xiàn)象。8、多藥耐藥：對藥物敏感的腫瘤細(xì)胞長期用一種抗腫瘤藥物處理后，該細(xì)胞對藥物敏感性降低，產(chǎn)生耐藥性，同時也對其它結(jié)構(gòu)類型的抗腫瘤藥物敏感性也降低。9、P-GP抑制劑：可以抑制P-GP轉(zhuǎn)運(yùn)底物10、藥物的排泄；指藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程二、問答題1、被動擴(kuò)散的特點(diǎn)答：1）順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，即藥物從膜高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，其轉(zhuǎn)運(yùn)速度與濃度差成
3、正比，無需能量。當(dāng)兩側(cè)濃度相等時，達(dá)到動態(tài)平衡?？梢訤ick定律描述藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速率2）膜對轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物無選擇性，轉(zhuǎn)運(yùn)速率只與其脂溶性大小及通透性系數(shù)（P）有關(guān)，藥物的脂溶性通常用油水分配系數(shù)表示。3）膜對轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物量無飽和現(xiàn)象。4）無競爭性抑制作用。2、影響藥物吸收的因素？答：影響藥物吸收的因素有：藥物制劑因素和生理因素兩大類型。藥物制劑因素主要包括藥物理化性質(zhì)（如粒徑大小、溶解度和藥物的晶型等）、處方中賦型劑的性質(zhì)與種類、制備工藝、藥物的劑型以及處方中相關(guān)藥物的性質(zhì)等。生理病理因素主要包括病人的生理特點(diǎn)如胃腸pH、胃腸活動性、肝功能及肝腸血流灌注情況、胃腸結(jié)構(gòu)和腸道菌叢狀況、年齡、性別、
4、遺傳因素及病人飲食特點(diǎn)等?；颍海ǔ幬锉旧硪蛩匚锿猓彩悄苡绊懳改c活動的因素均會影響藥物的吸收。1）藥物和劑型2）胃腸排空作用3）首過效應(yīng)4）腸上皮的外排機(jī)制5）疾病6）藥物相互作）用3、Caco-2細(xì)胞作為體外吸收模型的優(yōu)點(diǎn)？答：1)可作為研究藥物吸收的快速篩選工具;2)在細(xì)胞水平上研究藥物在小腸粘膜中的吸收、轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝;3)可以同時研究藥物對粘膜的毒性;4)由于Caco-2細(xì)胞來源于人,不存在種屬的差異性。4、影響透過血腦屏障的因素？答：1)藥物因素：①藥物的脂溶性：通常用正丁醇/水分配系數(shù)反映藥物的脂溶性大小，對于被動擴(kuò)散的藥物而言，脂溶性大的藥物容易透過血腦屏障。②分子量大小：由
5、于細(xì)胞間緊密聯(lián)結(jié)，極性大的水溶性藥物只能通過“水通道或孔”轉(zhuǎn)運(yùn)。2）生理因素和病理因素：①滲透壓：高滲透性溶液可顯著開放血腦屏障，促進(jìn)藥物進(jìn)入腦內(nèi)。②各種作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或毒物通過各方式影響B(tài)BB的功能。③電荷性改變④各種原因引起的腦損傷如腦缺血、缺氧，腦外傷等均可不同程度地影響血腦屏障的通透性。⑤炎癥及其炎癥介質(zhì)通過各種機(jī)制促進(jìn)BBB開放。3）藥物相互作用：某些藥物可能通過作用于同一載體，而影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。1、血腦屏障的特點(diǎn)？答：2、藥物的相互作用對吸收的影響？3、藥物分布的影響因素？4、藥物腎排泄的影響因素？5、P-GP的生理功能？答：在人中，P-GP主要表達(dá)于一些特殊組織如
6、腸、腎、肝、腦血管內(nèi)皮、睪丸和胎盤等，成為血腦屏障、血-睪屏障和胎盤屏障的一部分。P-GP將毒物從細(xì)胞排出胞外，保護(hù)相應(yīng)組織，免受毒物的危害。P-GP也與一些藥物的治療失敗和某些疾病的發(fā)生發(fā)展有關(guān)。1）血腦屏障上的功能胎盤屏障P-GP存在于胎盤合胞體滋養(yǎng)層頂側(cè)面膜上。3）血睪屏障和血神經(jīng)屏障4）在肝-膽和腸中作用5）腎中P-GP也表達(dá)于近曲小管的腔側(cè)面，也可能是促進(jìn)藥物從血液側(cè)進(jìn)入尿中。10、舉例說明藥代動力學(xué)在藥劑學(xué)中的應(yīng)用11、舉例說明藥代動力學(xué)在藥物化學(xué)中的應(yīng)用作業(yè)二一、名詞解釋1、消除；2、前體藥物；有些藥物本身沒有藥理活性，需在體內(nèi)經(jīng)代謝激活，才能發(fā)揮作用，稱這種藥物為前體藥物
7、(prodrug)。3、房室模型；把機(jī)體看成是由若干個房室組成的一個完整的系統(tǒng)，稱之為房室模型4、表觀分布容積；是指藥物在體內(nèi)達(dá)到動態(tài)平衡時，體內(nèi)藥量與血藥濃度相互關(guān)系的一個比例常數(shù)5、生物利用度；是指藥物經(jīng)血管外給藥后，藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度的一種量度，它是評價藥物吸收程度的重要指標(biāo)6、負(fù)荷劑量；7、線性房室模型；8、肝藥酶誘導(dǎo)劑；9、肝藥酶抑制劑；10、清除率：是指單位時間內(nèi)多少表觀分布容積內(nèi)的藥物被清除掉。二、問答
