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《藥物代謝動力學 習題》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、作業(yè)一一、名詞解釋1、藥物代謝動力學：是定量研究藥物（包括外來化學物質）在生物體內(nèi)吸收、分布、排泄和代謝（簡稱體內(nèi)過程）規(guī)律的一門學科。2、體內(nèi)過程（ADME）：藥物的吸收（Absorption）、分布（distribution）、代謝（metabolism）和排泄（excretion），即所謂ADME。3、易化擴散：從濃度低側向高一側轉運。它需要載體，存在飽和性以及類似物間的競爭性，但不需要能量4、吸收：是指藥物從給藥部位進入血液循環(huán)的過程。5、首過效應：口服給藥，藥物在到達體循環(huán)之前，經(jīng)腸道、腸壁和肝臟的代
2、謝分解，使進入體內(nèi)的相對藥量降低，這種現(xiàn)象稱之為首過效應(firstpasseffect)。6、血腦屏障：指血-腦（blood-to-blood）及血-腦脊液(blood-to-cerebrospinalfluid)構成的屏障。7、肝腸循環(huán)；是指在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸收返回肝門靜脈的現(xiàn)象。8、多藥耐藥：對藥物敏感的腫瘤細胞長期用一種抗腫瘤藥物處理后，該細胞對藥物敏感性降低，產(chǎn)生耐藥性，同時也對其它結構類型的抗腫瘤藥物敏感性也降低。9、P-GP抑制劑：可以抑制P-GP轉運底物10、藥
3、物的排泄；指藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程二、問答題1、被動擴散的特點答：1）順濃度梯度轉運，即藥物從膜高濃度的一側向低濃度的一側轉運，其轉運速度與濃度差成正比，無需能量。當兩側濃度相等時，達到動態(tài)平衡?？梢訤ick定律描述藥物的轉運速率2）膜對轉運的藥物無選擇性，轉運速率只與其脂溶性大小及通透性系數(shù)（P）有關，藥物的脂溶性通常用油水分配系數(shù)表示。3）膜對轉運的藥物量無飽和現(xiàn)象。4）無競爭性抑制作用。2、影響藥物吸收的因素？答：影響藥物吸收的因素有：藥物制劑因素和生理因素兩大類型。藥物制劑因素主要包括藥物理化性
4、質（如粒徑大小、溶解度和藥物的晶型等）、處方中賦型劑的性質與種類、制備工藝、藥物的劑型以及處方中相關藥物的性質等。生理病理因素主要包括病人的生理特點如胃腸pH、胃腸活動性、肝功能及肝腸血流灌注情況、胃腸結構和腸道菌叢狀況、年齡、性別、遺傳因素及病人飲食特點等?；颍海ǔ幬锉旧硪蛩匚锿?，凡是能影響胃腸活動的因素均會影響藥物的吸收。1）藥物和劑型2）胃腸排空作用3）首過效應4）腸上皮的外排機制5）疾病6）藥物相互作）用3、Caco-2細胞作為體外吸收模型的優(yōu)點？答：1)可作為研究藥物吸收的快速篩選工具;2)在細胞水
5、平上研究藥物在小腸粘膜中的吸收、轉運和代謝;3)可以同時研究藥物對粘膜的毒性;4)由于Caco-2細胞來源于人,不存在種屬的差異性。4、影響透過血腦屏障的因素？答：1)藥物因素：①藥物的脂溶性：通常用正丁醇/水分配系數(shù)反映藥物的脂溶性大小，對于被動擴散的藥物而言，脂溶性大的藥物容易透過血腦屏障。②分子量大小：由于細胞間緊密聯(lián)結，極性大的水溶性藥物只能通過“水通道或孔”轉運。2）生理因素和病理因素：①滲透壓：高滲透性溶液可顯著開放血腦屏障，促進藥物進入腦內(nèi)。②各種作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或毒物通過各方式影響B(tài)BB
6、的功能。③電荷性改變④各種原因引起的腦損傷如腦缺血、缺氧，腦外傷等均可不同程度地影響血腦屏障的通透性。⑤炎癥及其炎癥介質通過各種機制促進BBB開放。3）藥物相互作用：某些藥物可能通過作用于同一載體，而影響藥物的轉運。1、血腦屏障的特點？答：2、藥物的相互作用對吸收的影響？3、藥物分布的影響因素？4、藥物腎排泄的影響因素？5、P-GP的生理功能？答：在人中，P-GP主要表達于一些特殊組織如腸、腎、肝、腦血管內(nèi)皮、睪丸和胎盤等，成為血腦屏障、血-睪屏障和胎盤屏障的一部分。P-GP將毒物從細胞排出胞外，保護相應組織，
7、免受毒物的危害。P-GP也與一些藥物的治療失敗和某些疾病的發(fā)生發(fā)展有關。1）血腦屏障上的功能胎盤屏障P-GP存在于胎盤合胞體滋養(yǎng)層頂側面膜上。3）血睪屏障和血神經(jīng)屏障4）在肝-膽和腸中作用5）腎中P-GP也表達于近曲小管的腔側面，也可能是促進藥物從血液側進入尿中。10、舉例說明藥代動力學在藥劑學中的應用11、舉例說明藥代動力學在藥物化學中的應用作業(yè)二一、名詞解釋1、消除；2、前體藥物；有些藥物本身沒有藥理活性，需在體內(nèi)經(jīng)代謝激活，才能發(fā)揮作用，稱這種藥物為前體藥物(prodrug)。3、房室模型；把機體看成是由
8、若干個房室組成的一個完整的系統(tǒng)，稱之為房室模型4、表觀分布容積；是指藥物在體內(nèi)達到動態(tài)平衡時，體內(nèi)藥量與血藥濃度相互關系的一個比例常數(shù)5、生物利用度；是指藥物經(jīng)血管外給藥后，藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度和程度的一種量度，它是評價藥物吸收程度的重要指標6、負荷劑量；7、線性房室模型；8、肝藥酶誘導劑；9、肝藥酶抑制劑；10、清除率：是指單位時間內(nèi)多少表觀分布容積內(nèi)的藥物被清除掉。二、問答
