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《多羥基二苯甲酮類化合物的合成表征》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、多羥基二苯甲酮類化合物的合成表征與生物活性研究林其先指導教師：古練權馬林*第五屆化學院創(chuàng)新化學研究基金，30(中山大學化學與化學工程學院，廣州510275)摘要本文合成了七個多羥基二苯甲酮類化合物，并用IR，HNMR，MS對其進行表征。首次研究了它們對蛋白質非酶糖基化，α-葡萄糖苷酶，腺苷脫氨酶的抑制作用，獲得滿意效果，最佳半抑制濃度分別達到22.6，67.8，76μmol/L。關鍵詞二苯甲酮、非酶糖基化、α-葡萄糖苷酶、腺苷脫氨酶、半抑制濃度PreparationofMulti-hydroxylDiphenylKetoneCom
2、poundandBiologicalActivationResearchLIN，Qi-XianGU，Lian-QuanMA，Lin*（SchoolofChemistryandChemicalEngineering，SunYat-senUniversity，Guangzhou510275）AbstractSevenkindsofmulti-hydroxyldiphenylketonecompoundhavebeenprepared.TheyweretokenwithIR,HNMRandMS.Theinhibitoryactionof
3、diphenylketonetoNEG，α-glucosidaseandADAhasbeenstudiedforthefirsttime.Experimentalresultindicatedthatthemulti-hydroxyldiphenylketonehasabettersuppressioneffecttoNEG，α-glucosidaseandADA.ThebestIC50respectivelyachieves22.3,67.8and76μmol/L.KeywordsdiphenylketoneNEGα-gluco
4、sidaseADAIC50二苯甲酮類化合物是指含有結構的有機化合物，由于苯環(huán)上取代基的種類，數(shù)目和位置上的不同而使其呈現(xiàn)不同的結構和物理化學性質。根據(jù)性質上的差異，可將它們應用于日常生活的諸多領域。例如二苯甲酮可用做光引發(fā)劑[1]，應用于涂料、油墨、粘合劑、電子器件、光纖材料等行業(yè)。其他的二苯甲酮類光引發(fā)劑還有4-甲基二苯甲酮、2-甲基二苯甲酮、2,4,6-三甲基二苯甲酮等。2,4-二羥基二苯甲酮用做紫外線吸收劑[2]，可以吸收290~400nm的紫外光，廣泛應用于塑料、油墨、油漆、化妝品等領域。二苯甲酮類化合物數(shù)量繁多，當苯環(huán)上
5、的氫被一個或多個羥基取代時，生成一類新的化合物199——多羥基二苯甲酮。這類化合物用途廣泛，例如2,2′,4,4′-四羥基二苯甲酮是一種高效水溶性紫外線吸收劑，屬于二苯甲酮類紫外線吸收劑的系列產(chǎn)品，廣泛應用于塑料、樹脂、涂料、合成橡膠、感光材料及化妝品行業(yè)[3-6]。2,3,4,4′-四羥基二苯甲酮[7，8]是一種重要的有機中間體,用于微電子集成電路工業(yè)的光致抗蝕劑、醫(yī)藥中間體、紫外線吸收劑、樹脂穩(wěn)定劑、染料等。二苯甲酮類化合物的合成方法很多，主要有光氣法[9]，苯甲酰氯法[10]，三氯甲苯法[11]，苯甲酸法[12]，二苯甲烷法
6、[9]，格氏試劑法[13]等，其中苯甲酸法是合成多羥基二苯甲酮化合物常用的方法，例如2,4-二羥基二苯甲酮可通過如下反應合成：此法由苯甲酸與多羥基酚發(fā)生Friedel-Crafts反應一步合成，具有操作簡單，反應條件溫和，產(chǎn)品收率高，成本低等優(yōu)點。目前，多羥基二苯甲酮類化合物的研究主要集中在紫外線吸收劑和光引發(fā)劑上，而作為一種醫(yī)藥中間體，有關二苯甲酮類化合物生物活性的研究卻很少有報道。因此本文在合成系列多羥二苯甲酮類化合物的同時，研究了它們對蛋白質非酶糖基化，α-葡萄糖苷酶，腺苷脫氨酶的抑制作用?；衔铫駘Ⅶ的結構如下：化合物Ⅰ化
7、合物Ⅱ化合物Ⅲ化合物Ⅳ化合物Ⅴ化合物Ⅵ化合物Ⅶ圖1系列多羥二苯甲酮類化合物Fig1Multi-hydroxyldiphenylketonecompound1991實驗部分1.1儀器與試劑RF-5301PC型熒光分光光度計(日本島津公司)；FLS92型組合式熒光壽命與穩(wěn)態(tài)熒光光譜儀(英國EDINBURGH公司)；UV-2450紫外分光光度計(日本島津公司)；LCMS-2010A液相色譜質譜聯(lián)用儀(日本島津公司)；TENSOR37型紅外光譜儀(德國BRUKER公司)；Mercury－Plus300核磁共振波譜儀(美國VARIAN公司)
8、；PHS-25型酸度計(上海偉業(yè)儀器廠)間苯二酚(AR，汕頭市光華化學廠)；焦性末食子酸(AR，國藥集團化學試劑有限公司)；水楊酸(AR，廣州化學試劑廠)；間羥基苯甲酸鈉(CP，中國醫(yī)藥(集團)上?；瘜W試劑公司)；對羥基苯甲酸(CP，國藥集團化學試
