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1、亞胺培南與美羅培南的比較--化學(xué)結(jié)構(gòu)、抗菌活性及安全性對比--碳青霉烯類藥物是抗菌譜最廣的一類β-內(nèi)酰胺類藥物，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，抗菌活性強，能廣泛用于各種感染性疾病的治療，在抗感染領(lǐng)域發(fā)揮了重要作用各種碳青霉烯類藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)、抗菌活性、臨床應(yīng)用等方面具有一定的相似性，但也存在部分差異目前，臨床中較為常用的兩種碳青霉烯類藥物為亞胺培南與美羅培南，兩種藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)、抗菌活性、安全性等方面有何異同？1985年，第一種碳青霉烯類藥物亞胺培南上市隨后，各種碳青霉烯類藥物(帕尼培南、美羅培南、厄他培南、比阿培南、多利培南)相繼上市1985
2、年亞胺培南在日本上市2007年多利培南在日本上市1987年亞胺培南獲得美國FDA批準(zhǔn)1994年亞胺培南在中國上市1994年帕尼培南在日本上市1996年美羅培南獲得美國FDA批準(zhǔn)2001年厄他培南獲得美國FDA批準(zhǔn)2002年厄他培南在美國上市2002年比阿培南在日本上市2006年厄他培南在中國上市80’S90’S21世紀(jì)亞胺培南：第一個碳青霉烯類抗生素亞胺培南與美羅培南化學(xué)結(jié)構(gòu)對比亞胺培南與美羅培南抗菌活性對比亞胺培南與美羅培南安全性對比亞胺培南與美羅培南徇證醫(yī)學(xué)證據(jù)對比1.MohammedI.El-Gamaletal.CurrentT
3、opicsinMedicinalChemistry,2010;10:1882-1897亞胺培南與美羅培南化學(xué)結(jié)構(gòu)分類不同2010年發(fā)表的一篇關(guān)于碳青霉烯類藥物的綜述亞胺培南與美羅培南的化學(xué)結(jié)構(gòu)分類不同根據(jù)抗菌譜分類第1類對非發(fā)酵菌的抗菌活性有限厄他培南第2類對非發(fā)酵菌具有抗菌活性亞胺培南美羅培南帕尼培南比阿培南多利培南第3類對MRSA具有抗菌活性PZ-601(藥物尚在研發(fā)中)根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分類無1-β-甲基亞胺培南帕尼培南含1-β-甲基，但無吡咯烷-3-硫基比阿培南含1-β-甲基和吡咯烷-3-硫基美羅培南厄他培南多利培南根據(jù)抗菌譜的分類
4、，亞胺培南與美羅培南為第2類碳青霉烯類藥物；但根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，兩者分屬于不同的類別1.MohammedI.El-Gamaletal.CurrentTopicsinMedicinalChemistry,2010;10:1882-1897亞胺培南與美羅培南化學(xué)結(jié)構(gòu)對比亞胺培南美羅培南亞胺培南與美羅培南結(jié)構(gòu)的差異主要體現(xiàn)在C-1和C-2上連接的結(jié)構(gòu)與亞胺培南相比，美羅培南在C-1和C-2上的結(jié)構(gòu)為分別為1-β-甲基和吡咯烷-3-硫基有研究認為，吡咯烷-3-硫基與藥物的青霉素結(jié)合蛋白(PBP)親和力相關(guān)但數(shù)據(jù)顯示，亞胺培南與美羅培南PBP親
5、和力的差異主要表現(xiàn)為PBP3親和力的不同，這一差異更有利于亞胺培南(減少內(nèi)毒素釋放)1.MohammedI.El-Gamaletal.CurrentTopicsinMedicinalChemistry,2010;10:1882-1897西司他丁降低亞胺培南的水解，增加藥物穩(wěn)定性2.汪復(fù)等.實用抗感染治療學(xué).人民衛(wèi)生出版社.2005年第一版3.ViaeneEetal.ANTIMICROBIALAGENTSANDCHEMOTHERAPY.2002;46(8):2327–2332碳青霉烯類藥物可通過延長輸注時間來提高抗菌活性，而延長輸注需考
6、慮藥物的穩(wěn)定性1h50min2h45min時間(h)亞胺培南水溶液在室溫下每小時降解10%，西司他丁可減少亞胺培南水解在室溫37℃的環(huán)境下，亞胺培南-西司他丁藥物穩(wěn)定性>90%的時間可維持3h，高于美羅培南PBP是亞胺培南及美羅培南的作用靶位碳青霉烯類藥物的作用靶位為PBP，當(dāng)碳青霉烯與PBP結(jié)合后，可抑制肽聚糖合成酶的作用，使細胞壁的合成受阻礙，最終造成細胞壁溶解、細菌死亡各種細菌細胞膜上的PBP數(shù)目、相對分子量不同，但分子學(xué)上相近的細菌，其PBP類型及生理功能相似2.汪復(fù)等.實用抗感染治療學(xué).人民衛(wèi)生出版社.2005年第一版:4.
7、王睿.臨床抗感染藥物治療學(xué).2006年第一版:10-11.PBP1、PBP2、PBP3是細菌存活、生長繁殖所必需，PBP1與細菌的生長有關(guān)，PBP2與細菌形狀有關(guān)，PBP3與細菌的分裂有關(guān)PBP4、PBP5、PBP6的重要性較差，可以控制細胞壁交叉連接的程度大腸埃希菌PBP類型及生理功能PBP1、PBP2、PBP3PBP4、PBP5、PBP6亞胺培南與美羅培南PBP結(jié)合特點存在差異亞胺培南與細菌PBP結(jié)合后，使細胞破裂后形成球狀體，而不是絲狀體，從而減少內(nèi)毒素的釋放而主要與PBP3結(jié)合的抗菌藥物則使細胞破裂后形成絲狀體，釋放較多內(nèi)毒素
8、2.汪復(fù)等.實用抗感染治療學(xué).人民衛(wèi)生出版社.2005年第一版:5.RodloffACetal.JournalofAntimicrobialChemotherapy.2006;58:916–9296.司文秀等.中國抗生素
