開青的藥物治療李美玉

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1、抗青光眼藥物的新進(jìn)展北京大學(xué)第一醫(yī)院李美玉更有效降眼壓藥物的發(fā)現(xiàn)青光眼藥物治療發(fā)生迅速變化AGIS最新資料強(qiáng)調(diào)高眼壓與視野丟失的關(guān)系降眼壓藥仍是青光眼的一線治療開青以藥物作為起始治療不能控制：激光，手術(shù)閉青，先青術(shù)前短期用藥術(shù)后加用藥物目的降低眼壓視神經(jīng)損害視野缺損途徑降低房水生成率增加房水排出率防止進(jìn)展一.腎上腺素能受體阻滯劑?受體阻滯劑最早用于治療心血管病以后發(fā)現(xiàn)可以降低眼壓青光眼藥物治療的重大進(jìn)展藥理特性非選擇性?阻滯劑噻嗎心安Timolol左旋丁萘酮心安Levobunolol貝他根Betagan卡替洛爾Carteolole美開朗Mi

2、kelan選擇性?阻滯劑倍他心安Betaxolol貝特舒Betoptic非選擇性?阻滯劑對?1、?2受體均阻滯?1受體--心收縮力加強(qiáng)心率和傳導(dǎo)加快?1阻滯--心動(dòng)過緩血壓下降暈厥?2受體--支氣管及血管平滑肌擴(kuò)張?2阻滯--支氣管痙攣哮喘血管收縮降低眼壓持續(xù)12~24小時(shí)不影響瞳孔的大小及調(diào)節(jié)降壓機(jī)制：抑制房水生成選擇性?阻滯劑選擇性阻滯?1受體減少支氣管痙攣危險(xiǎn)對心率仍有影響?2受體不被阻斷不影響血管調(diào)節(jié)Ca2+拮抗作用舒張K+Ca2+引起的動(dòng)脈收縮直接擴(kuò)張血管作用臨床應(yīng)用對比噻嗎心安貝他根美開朗貝特舒均有肯定持續(xù)降眼壓作用貝他根可降低

3、基礎(chǔ)眼壓的15%~35%POAG最大降壓8.3mmHg降壓效果好且持續(xù)時(shí)間長可每天點(diǎn)藥1次貝特舒可降低基礎(chǔ)眼壓的15%~35%降壓作用較Timolol稍弱只阻斷?1受體用Timolol發(fā)生哮喘者用此藥25年未發(fā)作用Timolol改用此藥4周肺功能明顯改善改用美開朗無明顯效果用于哮喘，慢支炎，應(yīng)密切觀察美開朗唯一有內(nèi)在擬交感神經(jīng)活性者(ISA較弱的?受體刺激作用)可減少全身副作用不易引起對心率的抑制心率>70次/分有所抑制<70次/分不降低脫逸現(xiàn)象?阻滯劑用一段時(shí)間后降壓效果減弱或消失噻嗎心安初用時(shí)眼壓控制好數(shù)周后20%~30%眼壓不能控制1

4、%美開朗用6個(gè)月后產(chǎn)生脫逸現(xiàn)象2%美開朗，貝他根，貝特舒有待研究用藥數(shù)周后要更換另一組滴眼液效果更好?阻滯劑與視野研究尚無肯定結(jié)論初步研究貝特舒優(yōu)于噻嗎心安(降低平均缺損,增加平均敏感度)兩組青光眼,分別用美開朗及噻嗎心安一年視野均無惡化副作用及注意事項(xiàng)可全身吸收而產(chǎn)生全身用藥副作用嚴(yán)重的呼吸及心臟反應(yīng)(哮喘因支氣管痙攣死亡,心臟衰竭死亡報(bào)告)急性低血糖征兆不明顯(糖尿病患者用藥應(yīng)小心)掩蓋甲亢患者的心動(dòng)過速加重重癥肌無力局部:燒灼感,結(jié)膜炎,過敏,眼干(貝特舒有局麻作用局部副作用較噻嗎心安高25%)全麻前應(yīng)漸停?阻滯劑閉青需與縮瞳劑合用孕

5、婦,哺乳期,兒童慎用適應(yīng)癥開青,高眼壓癥,其他型青光眼禁忌癥支氣管哮喘嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病竇性心動(dòng)過緩,II~III度房室傳導(dǎo)阻滯心功能衰竭或心源性休克對該藥過敏二.前列腺素制劑改進(jìn),提高降眼壓效果,副作用少Latanoprost(Xalatan)有效濃度比?阻滯劑低100倍新一類抗青光眼藥物的出現(xiàn)青光眼藥物治療的又一重要進(jìn)展可作成為青光眼治療的一線藥物藥理特性顯著降眼壓效果至少24小時(shí),每日一次降眼壓機(jī)制增加鞏膜葡萄膜外流降低房水排出阻力不影響房水生成有別于多數(shù)傳統(tǒng)抗青光眼藥物對眼前段組織營養(yǎng)有益臨床應(yīng)用Latanoprost0.005

6、%降壓效果最好青光眼基礎(chǔ)眼壓下降25%~30%(1次/日)較0.5%Timolol2次/日效果好傍晚1次比晨1次效果更好?阻滯劑降低NTG眼壓效果差尤其是夜間眼壓效果差本藥1次/日晝夜眼壓恒定下降改變眼灌注壓較Timolol好對NTG可能有益優(yōu)點(diǎn)降壓效果好,較Timolol強(qiáng)點(diǎn)藥次數(shù)少,1/日,持續(xù)恒定降壓傍晚點(diǎn)藥對NTG有益房水外流而不抑制房水生成與其他抗青光眼合用,均有輔加作用幾乎無全身副作用(但用藥前應(yīng)告知可能引起虹膜異色睫毛及附近毛發(fā)改變)聯(lián)合用藥有輔加作用(Timolol匹羅卡品地匹福林醋氮酰胺)動(dòng)物模型鞏膜葡萄膜外流可被匹羅卡品

7、阻滯人眼中合用有協(xié)同作用而非拮抗副作用虹膜內(nèi)色素細(xì)胞的黑色素增加發(fā)生率1%~3%1年治療中可能達(dá)11%~23%綠棕色黃棕色藍(lán)/灰棕色眼中發(fā)生率最高均勻一致的藍(lán),灰,綠或棕色虹膜幾乎不受影響特征向心性異色用藥后半年發(fā)生停藥后2年不褪前房內(nèi)無色素顆粒睫毛、附近毛發(fā)增多,色素增多眼瞼,結(jié)膜,虹膜的痣無變化機(jī)制不明,未見細(xì)胞本身變化是否良性生理過程不清楚結(jié)膜充血,燒灼感,過敏癥狀發(fā)生率5%~15%,不影響治療血--房水屏障通透性無影響房水閃光(-),長期用安全黃斑囊樣水腫,內(nèi)源性PGs起重要作用假晶體眼點(diǎn)此藥4周,熒光血管造影未見此藥是合成PGs,

8、長期用應(yīng)密切觀察對心率及呼吸功能無影響各項(xiàng)肺功能指標(biāo)與用藥前無顯著性差異Latanoprost治療現(xiàn)狀第一個(gè)新一類降眼壓藥物1996年開始使用，世界范圍500萬人用200個(gè)研究報(bào)