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《第28章 抗心絞痛藥2011 ppt課件》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內容在教育資源-天天文庫。
1、抗心絞痛藥AntianginalDrugs第二十八章第一節(jié)心絞痛概述心絞痛（anginapectoris）是冠狀動脈粥樣硬化性心臟?。ü谛牟。┑某Ｒ姲Y狀，由心肌急劇的，暫時性缺血和缺氧所引起。OxygenSupply=OxygenDemandCoronaryBloodFlowOxygenSupplyOxygenDemandSystolicBPLVVolumeContractilityHeartRateLVWallTensionArrhythmiasIschemiaLVDysfunctionChestPain無氧代謝產物乳酸、丙酮酸、組胺、k+等聚積
2、，刺激神經末梢分類：①勞累性心絞痛(anginaofeffort)穩(wěn)定型（stableanginapectoris）初發(fā)型（recentonsetanginapectoris）惡化型（acceleratedanginapectoris）②自發(fā)性心絞痛(安靜狀態(tài))臥位型（anginadecubitus）（休息或熟睡時發(fā)生)變異型（Prinzmetal’svariantanginapectoris）（冠脈痙攣所誘發(fā)）中間綜合征（acutecoronaryinsufficiency）(急性冠狀動脈功能不全）梗死后心絞痛（postinfarctionang
3、inapectoris）③混合性心絞痛初發(fā)型、惡化型、自發(fā)性心絞痛—不穩(wěn)定型心絞痛硝酸酯類及亞硝酸酯類β受體阻斷藥鈣拮抗藥其它抗心絞痛藥抗心絞痛藥物的種類第二節(jié)硝酸酯類本類藥物多數(shù)是硝酸酯，個別是亞硝酸酯，其中硝酸甘油最為常用，另有硝酸異山梨酯（消心痛）、戊四硝酯等。2CH2CHONO2ONO2ONO2Nitroglycerin硝酸甘油CH【藥動學】口服易吸收,但肝臟首過效應強，F(xiàn)8%;舌下含服吸收迅速，1-2min起效，維持20-30min,T1/23min;皮膚給藥。硝酸甘油（nitroglycerin,NTG）【藥理作用】基本作用是松弛平滑肌
4、,血管平滑肌最顯著，尤其對靜脈和冠脈作用明顯。1.降低心肌耗氧量靜脈擴張回心血量前負荷心室容積心室壁張力心肌耗氧量動脈擴張心臟射血阻力心肌耗氧量抗心絞痛原理2.擴張冠脈較大輸送血管，促進側枝血管開放3.降低左室充盈壓，增加心內膜血供心內膜下血流易受心室壁肌張力及室內壓力的影響。擴張靜脈，減少回心血量，降低心室內壓；擴張動脈，降低心臟射血阻力，從而降低左室內壓和室壁張力，有利于血液從心外膜流向心內膜缺血區(qū)。心外膜心肌*心內膜心室腔壓力張力張力壓力4.保護缺血的心肌細胞，減輕缺血損傷促進NO、PGI2、降鈣素基因相關肽的生成和釋放，保護心??；增強缺血心
5、肌的電穩(wěn)定性，提高室顫閾，消除折返，改善房室傳導，減少并發(fā)癥。作用機制Ca2+MLCK-MLCKP血管平滑肌舒張cGMP依賴的PKEC中鳥苷酸環(huán)化酶（GC）cGMPR-ONO2+RSHRSNONO【臨床應用】防治各種類型的心絞痛急性心肌梗塞：減少耗氧量、縮小梗塞面積心衰降低心臟前后負荷急性呼吸衰竭及肺動脈高壓【不良反應】血管舒張所繼發(fā)的短時面頰部皮膚發(fā)紅；搏動性頭痛,心悸體位性低血壓,暈厥及加重心絞痛發(fā)作超劑量：高鐵血紅蛋白癥耐受性:連續(xù)用藥產生耐受–SH耗竭反復用藥致血管平滑肌細胞內膜巰基耗竭。血管張力下降以后，反射性興奮交感神經。預防措施：采用
6、最小劑量及間歇給藥方法補充含巰基的藥物、聯(lián)合用藥“舌下含服取坐位，既能預防也應急。劑量過大有征兆，頭痛心悸血壓低。三片無效有問題，急性心梗要考慮。隨身攜帶防不測，藥物失效及時替”硝酸異山梨酯和單硝酸異山梨酯作用及機制與硝酸甘油相似。作用較弱，起效較慢，維持時間較長。經肝代謝后可得兩個活性代謝產物，仍具藥理活性。劑量范圍個體差異較大，不良反應較多。主要口服用于心絞痛的預防及心梗后心衰的長期治療。1.降低心肌耗氧心收縮力減弱心率減慢耗氧增加射血時間延長【抗心絞痛作用】第三節(jié)、β腎上腺素受體阻斷藥（-）?1-R硝酸甘油血壓下降心室容積增大耗氧下降2.改善
7、心肌缺血區(qū)供血冠脈血管β受體阻斷后，α受體相對占優(yōu)勢，使非缺血區(qū)血管收縮，阻力增高，而對缺血區(qū)由腺苷等代謝物引起的血管擴張無對抗作用，因此，迫使血液從非缺血區(qū)流向已代償性擴張的缺血區(qū)。β受體阻斷藥減慢心率，心舒張期相對延長，有利用血液從心外膜區(qū)流向易缺血的心內膜區(qū).促進氧合血紅蛋白結合氧的解離，增加組織供氧。3.改善心肌代謝抑制脂肪分解酶的活性，減少心肌游離脂肪酸含量；改善心肌缺血區(qū)對葡萄糖的攝取和利用，改善糖代謝，減少耗氧；β受體阻斷藥如普萘洛爾、吲哚洛爾、噻馬洛爾及選擇性β1受體阻斷藥如阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾等均可用于心絞痛，能使多數(shù)患者
8、心絞痛發(fā)作次數(shù)減少、硝酸甘油用量減少。最常用的是普萘洛爾（心得安）?！九R床應用】（1）勞累型心絞痛對兼患高血壓或心律失常者
