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1、鹽城衛(wèi)生職業(yè)技術(shù)學(xué)院林銳13605105532；QQ:505348076;E-mail:linruir@vip.126.com18921895532;QQ:56334613;E-mail:linruir@hotmail.com雜環(huán)類藥物的分析TheAnalysisofHeterocyclicdrugs藥物分析技術(shù)TechnologyofPharmaceuticalAnalysis第九章雜環(huán)類藥物的分析Chapter9TheAnalysisofHeterocyclicdrugsTheringcompoundscontai
2、ntheheterocyclicatomsarecalledasheterocycliccompounds。雜環(huán)化合物：指環(huán)狀有機(jī)化合物的碳環(huán)中夾雜有非碳元素原子（如O、S、N等）的化合物。第一節(jié)概述SECTION1Generalconsiderations雜環(huán):環(huán)狀有機(jī)化合物的碳環(huán)中夾雜有其他非碳原子的環(huán)狀結(jié)構(gòu)叫做雜環(huán)。Thecarb-onringoforganicringcompoundcontainthenon-carbonatomsarecalledasheterocyclic。非碳原子,又稱雜原子,如N,S,
3、O.Thenon-carbonatomssuchasoxygen,nitrogen,andsulfuretc.inorganicringcompoundsareknownasheterocyclicatoms。共性Properties:(1)雜環(huán)類藥物是合成藥物中所占比例最多的一大類藥物.(2)多為五元環(huán)或六元環(huán),單環(huán)或并合環(huán)(monocyclicordicyclicandpolycyclicsystem).(3)雜環(huán)結(jié)構(gòu)較穩(wěn)定,不易開環(huán),其性質(zhì)受雜原子種類、數(shù)目、位置影響.(4)雜環(huán)上取代基性質(zhì)較活潑,常用于分析.(
4、5)含氮雜環(huán),其堿性的強(qiáng)弱往往用于分析.Native(natural)heterocyclicdrugsAlkaloids(naturalbase)VitaminsAntibioticsSyntheticheterocycliccompoundsPyridinesPhenothiazinesBenzodiazepinesProperties:1.pentatomicring&hexatomicringmonocyclicordicyclicandpolycyclicsystem2.stable3.alkalinityo
5、fnitrogenatomonheterocyclicnitrogencompound4.absorptionspectra(UV,IR)異煙肼（isoniazid）吡啶（pyridine）?????異煙腙（ftivazide）丙硫異煙胺（protionamide）NCHNOH碘解磷定CH3I-尼可剎米（nikethamide）尼可剎米，吡啶環(huán)的?位被酰胺基取代。遇堿水解，放出二乙胺。碘解磷定，吡啶環(huán)?位有甲醛肟基取代，該基團(tuán)在堿性中易降解。吡啶環(huán)氮原子與碘甲烷作用形成季銨鹽，堿性下降。⑴母核:吡啶環(huán)芳叔胺弱堿性pKb
6、～8.8，非水堿量法含量測(cè)定或沉淀反應(yīng)鑒別吡啶環(huán)可發(fā)生開環(huán)反應(yīng)，可用于吡啶類藥物的鑒別①異煙肼?位上酰肼基弱酸性非水酸量法還原性鑒別或氧化還原滴定法含量測(cè)定可與某些羰基試劑發(fā)生縮合反應(yīng)鑒別或比色法含量測(cè)定酰肼鍵易水解引入特殊雜質(zhì)游離肼⑵取代基②尼可剎米?位上酰胺基易水解，遇堿水解后，釋放出具有堿性的二乙胺NH(C2H5)2↑，能使?jié)駶?rùn)的紅色石蕊試紙變藍(lán)色，故可以此進(jìn)行鑒別。用于鑒別或凱氏定N直接蒸餾測(cè)定。③丙硫異煙胺?位上硫代甲酰胺基易水解，加酸水解后，釋放出硫化氫，能使?jié)駶?rùn)的醋酸鉛試紙顯黑色，故可以此進(jìn)行鑒別。3.a
7、bsorptionspectra(UV,IR)（1）母核能與金屬鹽反應(yīng)生成有色沉淀。pyridine——withheavymetal（2）堿性:吡啶環(huán)上氮原子具有叔胺性質(zhì)，pKb=8.8（水中;inwater），非水堿量法滴定；tertiaryamine——alkaline（3）異煙肼:酰肼基有強(qiáng)還原性,且能與羰基縮合,氧化還原滴定或比色測(cè)定；acylhydrazine(INH)——reducingproperty：condensationreactionwithcarbonylreagents（4）尼可剎米:酰胺基堿
8、性下可水解,放出NH(C2H5)2↑,用于鑒別或凱氏定氮直接蒸餾測(cè)定。acylamine——hydrolysis2.性質(zhì)Properties①與汞鹽的反應(yīng)異煙肼,尼可剎米+HgCl2→↓白色沉淀二、鑒別Identification1.母核反應(yīng)（1）沉淀反應(yīng)與金屬離子反應(yīng)生成有色沉淀INH,Nikethamide+HgCl2→白色↓
