蒺藜總皂苷口腔崩解片的制備

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1、蒺藜總皂苷口腔崩解片的制備：梁國成，呂潔，盧曉慧，周毅生【摘要】目的篩選蒺藜總皂苷口腔崩解片的處方和制備工藝。方法采用L9(34)正交試驗(yàn)法，以崩解時(shí)限為指標(biāo)，以微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)乙烯吡咯烷酮、甘露醇等為輔料，篩選最佳處方和制備工藝。結(jié)果優(yōu)化后蒺藜總皂苷口腔崩解片崩解時(shí)間短，崩解時(shí)間為25s左右，口感良好。結(jié)論蒺藜總皂苷口腔崩解片達(dá)到設(shè)計(jì)要求，制法簡(jiǎn)便，崩解時(shí)間短，口感良好，服用方便?！娟P(guān)鍵詞】蒺藜總皂苷;口腔崩解片;正交試驗(yàn)　Abstract:ObjectiveToscreenonthef

2、ormulationandpreparationprocessoforallydisintegratingtabletsofsaponinsfromT.terrestrisL.MethodsTheL9(34)orthogonaleastheassessmentindex,andMCC,LHPC,PVPP,Mannitoletalulationandpreparation.ResultsTheoptimumpreparationshoeofabout25secondsT.terrestrisL.eg的片劑，壓

3、片壓力保持一致?！　V東藥學(xué)院學(xué)報(bào)第26卷第1期梁國成,等.蒺藜總皂苷口腔崩解片的制備吸水膨脹性的具體測(cè)定方法為：培養(yǎng)皿(直徑6.5cm)中鋪一層脫脂棉，用足量的水將其浸濕，并在整個(gè)實(shí)驗(yàn)過程中始終使其保持充分浸濕狀態(tài)。用鋼絲篩X自制一圓形小筐，筐內(nèi)鋪一層濾紙，然后放在脫脂棉上，待紙被充分潤(rùn)濕后稱質(zhì)量。片劑放入小筐中央，小筐放在脫脂棉上。經(jīng)1、3、5、10、12min后，取出小筐稱質(zhì)量，即可得片劑在一定時(shí)間間隔后的吸水量(g)。以吸水速度快、膨脹率大者為佳。根據(jù)實(shí)驗(yàn)結(jié)果，選用MCC、LHPC、PVPP作為崩解

4、劑?！　?.2不同MCC與LHPC配比對(duì)片劑崩解時(shí)間的影響　　根據(jù)“2.1”試驗(yàn)結(jié)果，采用MCC、LHPC、PVPP作為崩解劑，分別以不同比例，和10.5%的蒺藜總皂苷一起壓制成片。處方(單片劑量，mg)：蒺藜總皂苷27.3，PVPP18.2，MCC、LHPC，甘露醇150.8，硬脂酸鎂1.3。固定處方其他輔料不變，僅改變MCC和LHPC兩者比例，考察兩者對(duì)片劑崩解時(shí)間的影響。　　結(jié)果表明各處方間存在差異(見表1)，其中以4號(hào)試驗(yàn)結(jié)果較好，即MCC與LHPC的質(zhì)量比為4∶1時(shí)崩解較好。　　2.3處方

5、的篩選　　采用濕法制粒技術(shù)進(jìn)行壓片，所用黏合劑對(duì)片劑崩解性能有較大影響。聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)易溶于水與乙醇，其乙醇溶液作為口腔崩解片濕法制粒的黏合劑，制得的片劑遇水易潤(rùn)濕，對(duì)片劑崩解的不利影響相對(duì)較小。故將PVP的乙醇溶液作黏合劑，以減少水分帶入。選取MCC和LHPC(4∶1)混合物的用量(A)、PVPP的用量(B)、PVP的乙醇溶液濃度(C)、溶解PVP所用乙醇濃度(D)為考察因素,以L9(34)正交試驗(yàn)法進(jìn)行優(yōu)化，結(jié)果見表2-表4。表1不同比例MCC和LHPC對(duì)崩解時(shí)間的影響表2因素水平表表

6、3L9(34)正交實(shí)驗(yàn)結(jié)果　表4方差分析表　　由以上正交試驗(yàn)可知，影響因素主次為B>C>A，其中B影響顯著，最佳組合為A2B1C2D3，即處方中MCC+LHPC為25%，PVPP為5%，PVP為4%的乙醇液，PVP以95%的乙醇液溶解。　　2.4潤(rùn)滑劑的選擇　　本制劑采用濕法制粒，為改善顆粒的流動(dòng)性與填充性，需加入潤(rùn)滑劑。對(duì)比加與不加潤(rùn)滑劑，以及加入滑石粉、硬脂酸鎂的不同量，經(jīng)過試驗(yàn)比較，加入0.5%的硬脂酸鎂的效果最好，故選用0.5%的硬脂酸鎂作為劑型的潤(rùn)滑劑?！　?.5矯味劑的選擇　　口腔崩

7、解片因在人體口腔中崩解，要求口感要好，無砂礫感，對(duì)口腔粘膜無刺激性，容易吞咽。因蒺藜總皂苷味苦，直接服用順應(yīng)性較差，故需添加適量的矯味劑，改善口感。水果香精氣芳香，能夠刺激鈍化味蕾，有效的掩蓋藥物的不良味道?！　】诟袦y(cè)定方法：取不同比例的片劑，分別放入6名健康志愿者口腔中，實(shí)驗(yàn)前志愿者用清水漱口3次，通過甜味、清涼感、芳香味、苦味、砂礫感等味覺作為考察指標(biāo)。分別比較加入水果香精0.2%、0.4%、0.6%、0.8%、1.0%、1.2%時(shí)的口感，確定最佳加入量，見表5?！　”?口感測(cè)試結(jié)果　　Table5Res

8、ultsofthetastes　　處方號(hào)ⅠⅡⅢⅣⅤⅥ水果香精/%0.20.40.60.81.01.2口感無甜味，無香精氣味，無清涼感，味苦、無砂礫感無甜味，無香精氣味，無清涼感，味苦、無砂礫感味微甜，微有香精氣味，無清涼感，味苦、無砂礫感味微甜，微有香精味，微有清涼感，味微苦、無砂礫感味甜，有香精氣味，有清涼感，無苦味、無砂礫感甜味，香精氣味濃，清涼感，無味苦、無砂礫感　　通過比較得知，香精比例增加