油茶皂苷控釋片的制備

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1、油茶皂苷控釋片的制備【關(guān)鍵詞】油茶皂苷；玉米稈；控釋；體外釋放　　Abstract：ObjectiveTopreparecamelliasaponincontrolled-releasetabletandinvestigatethetechnologyconditionsofpreparationtablet.MethodsPoethylcellulose(HPMC)elliasaponincontrolled-releasetablet.Theinfluenceofdissolvemedium,diameterofcornst

2、alk,dosageofexcipientsonthereleasecurvesinvitroofcontrolled-releasetabletelliasaponincontrolled-releasetabletumprescriptionofpreparationcamelliasaponincontrolled-releasetableteterofpomandtheratioofthreematerials(camelliasaponin:cornstalk:HPMC)elliasaponincontrolled-r

3、eleasetabletelliasaponincontrolled-releasetabletcanbepreparedelliasaponin;Cornstalk;Controlledrelease;Invitrorelease油茶皂苷又名油茶皂素、油茶皂苷，是從油茶籽中提取出來(lái)的一種三萜類皂角苷。油茶皂苷的基本結(jié)構(gòu)由皂苷元、糖體、有機(jī)酸3部分組成［1，2］。油茶皂苷具有祛痰止咳、治療腹瀉、降低膽固醇、治療和預(yù)防心血管疾病等療效［3］，但油茶皂苷的半衰期很短，將油茶皂苷制備成油茶皂苷控釋片，可滿足心血管疾病長(zhǎng)期用藥的臨床需求

4、，達(dá)到減少服用次數(shù)、降低毒副作用、提高生物利用度的目的。目前，藥物傳輸是醫(yī)藥、化學(xué)、材料科學(xué)等領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)之一，安全無(wú)毒、綠色環(huán)保以及價(jià)格低廉的藥物輔料是科學(xué)研究者的追尋熱點(diǎn)。玉米稈的主要成分為纖維素、半纖維素、木質(zhì)素［4］，可以說(shuō)是天然的纖維“出產(chǎn)商”。我國(guó)是農(nóng)業(yè)大國(guó)，在農(nóng)村到處可見(jiàn)類似的農(nóng)業(yè)副產(chǎn)物的存在。目前，玉米稈等植物秸稈的主要用途是飼料，當(dāng)然還有相當(dāng)大的一部分是作為垃圾被處理掉的。玉米稈是一種安全無(wú)毒、綠色環(huán)保、價(jià)格低廉，且廣泛的材料。本文以玉米稈粉末和羥丙甲基纖維素作為輔料，制備油茶皂苷控釋片?！　?材料與儀器油茶

5、皂苷（湖南今漢生物醫(yī)藥有限公司）；香草醛（國(guó)藥集團(tuán)化學(xué)試劑有限公司）；玉米稈（山東）；羥丙基甲基纖維素（山東聊城阿華制藥有限公司）；FC），研磨均勻，在該混合液中加入玉米稈適量，使完全吸附，烘干，取出后研碎，稱取400mg混合物，以20MPa的壓力壓片，制得油茶皂苷控釋片?！　?.3油茶皂苷控釋片體外溶出實(shí)驗(yàn)油茶皂苷控釋片體外溶出實(shí)驗(yàn)根據(jù)我國(guó)藥典要求，采取槳法［轉(zhuǎn)速：（50±2）r·min-1，水浴溫度：（37±0.5）℃］，分別于溶出1，3，6，9，12h處取樣，并按照文獻(xiàn)［5］所示方法進(jìn)行顯色，測(cè)定油茶皂苷含量。根據(jù)藥典規(guī)定

6、，所制備的控釋片在3，6，12h的釋放度分別為20%～40%，45%～75%，>75%?！　?結(jié)果　　3.1溶出介質(zhì)的選擇玉米稈粒徑為0.3～0.5mm，配方為：油茶皂苷：玉米稈∶HPMC=600∶195∶105，按“2.2”方法制備油茶皂苷片。分別用水、0.1mol·L-1的鹽酸、pH=6.8的磷酸鹽緩沖液作為溶出介質(zhì)進(jìn)行體外釋放度實(shí)驗(yàn)，測(cè)定體外溶出釋放度，實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)圖1。由圖1可知：油茶皂苷片在0.1mol·L-1的鹽酸和pH=6.8的磷酸鹽緩沖液的12h內(nèi)的釋放度分別為36.01%和39.80%，不符合《中國(guó)藥典》的

7、要求；而油茶皂苷片在水中釋放符合藥典要求，因此，選擇水作為溶出介質(zhì)?！　?.3玉米稈粒徑的選擇玉米稈的粒徑分別為：0.048～0.105mm，0.105～0.15mm，0.15～0.3mm，0.3～0.5mm；處方的質(zhì)量比例為：油茶皂苷∶玉米稈∶HPMC=600∶195∶105制備油茶皂苷片，作為對(duì)照，一組由乙基纖維素（EC）替代玉米稈［6］。用水作為溶出介質(zhì)進(jìn)行體外釋放度實(shí)驗(yàn)，測(cè)定體外溶出釋放度。結(jié)果見(jiàn)圖3?！　∮蓤D3可知，粒徑為0.3～0.5mm玉米稈的釋放度的線性最好，控釋效果最佳；也可以看出玉米稈粉末可以代替乙基纖維素用

8、做控釋片的骨架材料。用玉米稈做控釋片的骨架材料，可以大量地節(jié)約成本；玉米稈作為天然材料是完全綠色的，這也是乙基纖維素等材料所不可比擬的?！　?.4體外溶出曲線擬合緩控釋骨架片的體外釋放行為是評(píng)價(jià)其制劑質(zhì)量的一項(xiàng)最重要的指標(biāo)。了解藥物釋放過(guò)程并解釋其釋藥機(jī)理，可以