阿莫西林克拉維酸鉀顆粒(7:1)

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1、市場部功能模塊數(shù)據(jù)管理為公司管理提供可靠依據(jù)銷售支持為市場開發(fā)提供有力工具市場督導為公司健康發(fā)展提供保證培訓管理為業(yè)績提升提供有效幫助阿莫西林克拉維酸鉀顆粒(7:1)高效、低毒廣譜、耐酶第一章抗生素概況青霉素的發(fā)現(xiàn)1928年弗萊明發(fā)現(xiàn)青霉素,1939年錢恩和弗羅里對之進行分離、提純和強化,1941年青霉素藥物上市,標志著人類進入抗生素時代受青霉素發(fā)現(xiàn)的啟發(fā),以后又相繼發(fā)現(xiàn)了許多抗生素。1928年,英國科學家弗萊明發(fā)現(xiàn)在青霉菌的周圍沒有長出葡萄球菌。弗萊明分析出,青霉菌能夠產(chǎn)生一種殺滅葡萄球菌的物質(zhì),他把這種物質(zhì)叫做青霉素抗生素的概念抗生素是微生物的代

2、謝產(chǎn)物,是由真菌、細菌或其他生物在其代謝過程中所產(chǎn)生的對其它病原體有殺滅或抑制作用的物質(zhì)。自青霉素應(yīng)用于臨床以來,抗生素的種類已達幾千種,在臨床上常用的約有200多種制劑,主要是從微生物的培養(yǎng)液中提取或者用合成、半合成方法制造的。(中國藥典2010版)品種數(shù)量品種數(shù)量頭孢菌素類48酰胺醇類11青霉素類與酶抑制劑28多肽類與肽類4碳青霉烯類及單環(huán)β內(nèi)酰胺類2抗真菌類3大環(huán)內(nèi)酯類35抗腫瘤抗生素類6氨基糖甙類25磷霉素類5四環(huán)素類12其他抗生素類4利福霉素類7喹諾酮類34林可霉素類4總計228國內(nèi)臨床各類抗菌藥物應(yīng)用比例抗菌藥物比例(%)?-內(nèi)酰胺類50

3、.9頭孢菌素類31.9青霉素類19.0喹諾酮類19.6氨基糖甙類8.4大環(huán)內(nèi)脂類4.0其他17.12010年處方藥銷售額占比美國中外抗生素市場規(guī)模比較全球抗生素規(guī)模及走勢(數(shù)據(jù)來源:BCCResearch研究報告)中國抗生素規(guī)模及走勢(數(shù)據(jù)來源:中商情報網(wǎng))◎全球抗生素市場將從2009年的420億美元增長到2014年的660億美元,年均復合增長率達到9.6%?!騻鹘y(tǒng)的抗生素如頭孢菌素類、喹諾酮類、青霉素類和大環(huán)內(nèi)酯類占到80%以上的市場份額◎近5年我國抗生素制劑用藥金額呈上升趨勢,平均增長速度為15.43%。預計抗生素藥物在未來幾年將會隨著監(jiān)管政策的

4、加強,增速將明顯放緩。◎傳統(tǒng)四大類抗生素市場份額占到80%以上致病微生物分類細菌bacterium(pl.bacteria)需氧菌aerobe革蘭陽性菌:占臨床分離菌~1/3革蘭陰性菌:占臨床分離菌~2/3厭氧菌anaerobe病毒virus真菌fungus(pl.fungi)其他others支原體、衣原體Mycoplasma,Chlamydia立克次體Rickettsieae螺旋體spirochetes細菌分類與結(jié)構(gòu)形態(tài)分類:球菌桿菌螺形菌:弧菌、螺菌革蘭染色分類:G+、G-培養(yǎng)條件分類:需氧兼性厭氧厭氧革蘭氏染色法細菌分類G+菌:胞壁為一層均一物

5、,細胞壁厚。包括:肽聚糖、蛋白、磷壁酸G-菌:胞壁薄而復雜。由內(nèi)到外分為三層:肽聚糖、蛋白、外膜和脂多糖黏肽膜間隙細胞膜G+菌黏肽膜間隙細胞膜外膜G-菌細胞壁結(jié)構(gòu)的顯著不同,導致這兩類細菌在染色性、抗原性、毒性、對某些藥物的敏感性等方面的很大差異,兩者在細胞結(jié)構(gòu)上的差異是所有問題的根源。G+與G的細胞壁結(jié)構(gòu)區(qū)別葉酸代謝磺胺類阻斷細胞壁合成青霉素類頭孢菌素類阻斷DNA合成喹諾酮類、利福平作用于核糖體,抑制蛋白質(zhì)合成大環(huán)內(nèi)酯類氨基糖苷類四環(huán)素類THFADHFA對氨基苯甲酸細菌細胞壁DNARibosomes核糖體細菌細胞膜Neu.Science1992;2

6、57:1064.抗菌藥物的作用機制損傷細胞膜通透性兩性霉素、多粘菌素、制霉菌素β-內(nèi)酰胺抗生素的作用機制β-內(nèi)酰胺類抗生素與細菌細胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBP)結(jié)合,PBP與細胞壁合成有關(guān)。從而阻斷細胞壁的合成,導致細菌細胞壁缺損。細菌破裂溶解而死亡。β-內(nèi)酰胺類抗生素抗菌劑的抑菌或殺菌作用,主要是針對“細菌有而人(或其它高等動植物)沒有”的機制進行殺傷。β-內(nèi)酰胺類抗生素通過阻礙細菌細胞壁的合成,導致細菌在低滲透壓環(huán)境下膨脹破裂死亡。哺乳動物的細胞沒有細胞壁,不受這類藥物的影響,故對人體幾無毒性。用藥后各類抗菌藥物及主要不良反應(yīng)β-內(nèi)酰胺類:包括

7、青霉素類、頭孢類、碳青霉烯類等。不良反應(yīng):過敏反應(yīng),如發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、休克大環(huán)內(nèi)脂類:常用的藥有紅霉素、阿奇霉素、羅紅霉素、克拉霉素、螺旋霉素、交沙霉素等不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)、肝毒性、過敏氨基糖苷類:常用的有慶大霉素、鏈霉素、阿米卡星、妥布霉素等。不良反應(yīng):腎臟與耳蝸毒性、神經(jīng)肌肉麻痹喹諾酮類:常用的藥有環(huán)丙沙星、氧氟沙星等。不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性、皮膚反應(yīng)及光敏反應(yīng)、影響軟骨發(fā)育、肝腎損害頭孢類比較表類別G+G-假單孢厭氧菌對?內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性腎毒性I++++--++++II++++-+++++III+++++++++++IV+

8、+++++++++++++++戒酒硫樣反應(yīng):頭孢類與乙醇聯(lián)合應(yīng)用產(chǎn)生“雙硫醒”反應(yīng),雙硫醒能抑制乙醛脫氫酶,

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